RUMIKOZ

Active материал: Итраконазол
Когато ATH: J02AC02
CCF: Противогъбично средство
МКБ-10 кодове (свидетелство): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Когато CSF: 08.01.01
Производител: OAO Валента Фармацевтика (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Капсули с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, размер №0; съдържание на капсули – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Помощни вещества: gipromelloza, полоксамер (Лутрол), пшенично нишесте, захароза.

Състав на твърди желатинови капсули: желатин, Титанов диоксид, хинолин жълто, червен железен оксид, черен железен оксид, Жълт залез, azoruʙin.

5 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
6 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, триазолово производно. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен срещу дерматофитов (Trichophyton SPP., Microsporum SPP., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum SPP., Trichosporon SPP., Geotrichum spp., Candida SPP., включая кандида албиканс, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus SPP., Histoplasma SPP., P. Brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea SPP., Cladosporium SPP., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. ° С_макс плазмен постига за 3-4 часа след поглъщането.

Разпределение

Хроничното приложение на C_SS Тя достига в рамките на 1-2 седмици. ° С_SS Итраконазол в плазмата чрез 3-4 часа след приложение на 0.4 мкг / мл (100 при получаване на доходи мг 1 време / ден), 1.1 мкг / мл (200 при получаване на доходи мг 1 време / ден) и 2 мкг / мл (200 при получаване на доходи мг 2 пъти / ден).

Свързването с плазмените протеини е 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, бъбрек, черен дроб, кости, стомах, далак, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, аз н 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 седмици след спиране на 4 седмици лечение; в слизистой оболочке влагалища – по време на 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 мг / ден 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 мг 2 пъти / ден. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месеца след 3 месеца от лечението. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб с образуване на активни метаболити, единият от които – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Дедукция

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 от 24-36 не.

Екскрецията в изпражненията е от 3% към 18% доза. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Около 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 на седмицата.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с бъбречна недостатъчност, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (напр, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, т_1/2 итраконазола увеличен.

Свидетелство

- Тения;

- Гъбична кератит;

- Onychomycosis, причинени от дерматофити и / или дрожди и плесени;

- Системен микози: системна аспергилоза и кандидоза; kryptokokkoz, включително криптококов менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); хистоплазмоза; споротрихоза; паракокцидиоидомикоз; бластомикоза; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (вкл. вулвовагинална кандидоза);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Режим на дозиране

Препарат назначают внутрь после еды.

Маса 1.

Бионаличността с перорален итраконазол може да бъде намален в някои пациенти с увреден имунитет, напр, при пациенти с неутропения, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onychomycosis, причинени от дерматофити и / или мая, плесневыми грибами

Pulse терапия

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® от 200 мг 2 пъти / ден (от 2 шапки. 2 пъти / ден) по време на 1 на седмицата (маса 2).

За лечението на грибковых поражений ногтевых пластинок кистей Препоръчително 2 обменен курс.

За лечението на грибковых поражений ногтевых пластинок стоп Препоръчително 3 обменен курс.

Интервал между курсами, по време на които не е нужно да вземе наркотика, е 3 на седмицата. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, като повторен растеж на нокътя.

Маса 2.

Продължително лечение

При поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей доза 200 мг / ден, продължителност на лечението – 3 Месеци.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, отколкото от плазмата. По този начин, Оптимален клиничен и микологични ефекти се постигат чрез 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Системни гъбични инфекции

Препоръчителни дози варират в зависимост от вида на инфекцията.

Маса 3.

Страничен ефект

От храносмилателната система: диспепсия, гадене, повръщане, понижен апетит, болка в корема, диария, запек, обратимо повишаване на чернодробните ензими, хепатит; рядко – тежка чернодробна токсичност, вкл. Случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.

От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, периферическая невропатия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, копривна треска, ангиоедем; рядко – еритема мултиформе ексудативна (Синдром на Стивънс-Джонсън).

Дерматологични реакции: алопеция, фоточувствителност.

Друг: менструални нарушения, kaliopenia, оточна синдром, застойна сърдечна недостатъчност и белодробен оток, оцветяване на урината тъмен цвят, гиперкреатининемия.

Противопоказания

— одновременное с Румикозом^® използването на лекарства, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (терфенадин, astemizol, мизоластин, цизаприд, dofetilid, хинидин, pimozid, левометадон, sertïndol); HMG-CoA редуктазни инхибитори, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (симвастатин, ловастатин); midazolama and triazolama (орално); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergometrin, эрготамин и метилэргометрин);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост следует применять препарат у детей, при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, с заболеваниями печени (вкл. сопровождающимися печеночной недостаточностью), в хронична бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене

При бременност, лекарството трябва да се използва само в случай,, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Жените в детеродна възраст, принимающим итраконазол, трябва да използвате подходящи методи за контрацепция по време на курса на лечение, докато в началото на първата менструация след неговото приключване.

Внимание

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализира до следващата инфузия.

Установена, итраконазол има негативен инотропен ефект. Случаи на сърдечна недостатъчност, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, с изключение на, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Блокери на калциевите канали могат да имат негативен инотропен ефект, което може да изостри този ефект итраконазол; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

При ниска киселинност на стомашния усвояване на итраконазол е счупен. Пациентите, получаване на антиациди (напр, алуминиев хидроксид), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, както и пациенти, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, и при пациенти, получавших другие лекарственные средства, притежава хепатотоксичен. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в първата седмица на лечение. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

Лечението трябва да се преустанови в случай на невропатия, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Няма данни за кръстосана свръхчувствителност към итраконазол и други противогъбични лекарства. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

При пациенти с увреден имунитет (СПИН, състояние след трансплантация на органи, неутропения) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Използвайте по педиатрия

Румикоз^® не следует назначать детям, с изключение на, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Ефекти върху способността за шофиране на колата и работи с техниката не се наблюдава.

Свръх доза

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® не.

Лечение: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, ако е необходимо, присвоите активен въглен. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Няма специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Лекарства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Препарати, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Лекарства, засягат метаболизма на итраконазол

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. В заявление с рифампицин, rifabutinom, фенитоин, karʙamazepinom, isoniazide, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, като ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Ефект на итраконазол върху метаболизма на други лекарства

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, вкл. странични ефекти. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Препарати, което не може да се прилага едновременно с итраконазол

Блокери на калциевите канали, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, показано от итраконазол.

Препарати, в която задачата трябва да следи техните концентрации в плазмата, действие, странични ефекти

- Перорални антикоагуланти;

- HIV протеазни инхибитори (ритонавир, индинавир, саквинавир);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусулфана, доцетаксел, триметрексат);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, верапамил), метаболизира се от изоензима CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (циклоспорин, такролимус, Сиролимус);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизира се от изоензима CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Други продукти,: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, рифабутин, eʙastin, ребоксетин, цилостразол, dizopiramid, Èletriptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, имипрамин, diazepamom, циметидин, Indomethacin, tolbutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.