FORADIL ВАН

745 20 минути прочетени

Active материал: Будезонид, Формотерол
Когато ATH: R03AK07
CCF: Лекарството е бронходилататор и противовъзпалително действие
МКБ-10 кодове (свидетелство): J44, J45
Когато CSF: 12.01.05
Производител: NOVARTIS Pharma AG (Швейцария)

Доза от, състав и опаковка

Комплект капсули с прах за инхалация.

Прахообразни капсули за инхалация прозрачни безцветни, размер №3, с надпис “CG” на kryshecke and “FXF” по случая или “CG” по случая и “FXF” на капака с черно мастило; съдържание на капсули – свободно течащ бял прах.

	1 шапки.
formoterola fumarata digidrat	12 ж

Помощни вещества: лактоза монохидрат.

Състав на капсулата: желатин.

Капсули с прах за инхалация, твърди желатинови, размер №3, със светлорозов капак и безцветно прозрачно тяло, с приложен образ и надпис “ЩЕ БЪДЕ 200”, съдържание на капсули – бял прах.

	1 шапки.
будезонид *	200 ж

Помощни вещества: лактоза монохидрат.

Състав на капсулата: червен железен оксид (E172), Титанов диоксид (E171), желатин, вода.

Ink състав: черен железен оксид (E172), шеллак, n-бутанол, течност от соев лецитин, dc антипенно съединение 1510, Пречистената вода.

40 PC. (10 PC. с формотерол в 3 мехури и 10 PC. с будезонид в 1 мехури) – блистери (4) в комплект с устройство за инхалация (аеролайзер) – опаковки картон.
60 PC. (10 PC. с формотерол в 3 мехури и 10 PC. с будезонид в 3 мехури) – блистери (6) в комплект с устройство за инхалация (аеролайзер) – опаковки картон.
90 PC. (10 PC. с формотерол в 3 мехури и 10 PC. с будезонид в 6 мехури) – блистери (9) в комплект с устройство за инхалация (аеролайзер) – опаковки картон.
150 PC. (10 PC. с формотерол в 3 мехури и 10 PC. с будезонид в 12 мехури) – блистери (15) в комплект с устройство за инхалация (аеролайзер) – опаковки картон.
70 PC. (10 PC. с формотерол в 6 мехури и 10 PC. с будезонид в 1 мехури) – блистери (7) в комплект с устройство за инхалация (аеролайзер) – опаковки картон.
90 PC. (10 PC. с формотерол в 6 мехури и 10 PC. с будезонид в 3 мехури) – блистери (9) в комплект с устройство за инхалация (аеролайзер) – опаковки картон.
120 PC. (10 PC. с формотерол в 6 мехури и 10 PC. с будезонид в 6 мехури) – блистери (12) в комплект с устройство за инхалация (аеролайзер) – опаковки картон.
180 PC. (10 PC. с формотерол в 6 мехури и 10 PC. с будезонид в 12 мехури) – блистери (18) в комплект с устройство за инхалация (аеролайзер) – опаковки картон.

Комплект капсули с прах за инхалация.

	1 шапки.
formoterola fumarata digidrat	12 ж

Помощни вещества: лактоза монохидрат.

Състав на капсулата: желатин.

Капсули с прах за инхалация, твърди желатинови, размер №3, с розов капак и безцветно прозрачно тяло, с приложен образ и надпис “БУД 400”, съдържание на капсули – бял прах.

	1 шапки.
будезонид *	400 ж

Помощни вещества: лактоза монохидрат.

Състав на капсулата: червен железен оксид (E172), черен железен оксид (E172), оцветител кармин (Понсо 4R), Титанов диоксид (E171), желатин, вода.

* международно непатентно наименование, препоръчано от СЗО – ʙudezonid.

Фармакологично действие

Лекарството е бронходилататор и противовъзпалително действие.

Формотерол

Селективен β агонист₂-adrenoreceptorov. Има бронходилататорен ефект при пациенти с двете обратими, и необратима обструкция на дихателните пътища. Действието на лекарството идва бързо (в 1-3 м) и поддържа за 12 h след вдишване. Когато се използва лекарството в терапевтични дози, ефектът върху сърдечно-съдовата система е минимален и се наблюдава само в редки случаи..

Инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени от мастоцитите. Някои противовъзпалителни свойства на формотерол са показани при експерименти с животни, като способността да инхибират развитието на оток и натрупването на възпалителни клетки.

Проучвания, проведено при хора, шоута, че Foradil Combi ефективно предотвратява бронхоспазъм, инхалаторни алергени, физическа дейност, студен въздух, хистамин или метахолин. Тъй като бронходилататорният ефект на Foradil Kombi остава изразен по време на 12 h след вдишване, поддържаща терапия, в които се предписва Foradil Combi 2 пъти / ден, позволява в повечето случаи да осигури необходимия контрол на бронхоспазма при хронични белодробни заболявания, както през деня, така през нощта.

При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) стабилният курс на формотерол причинява бързо настъпване на бронходилататорен ефект и подобряване на параметрите на качеството на живот.

Будезонид

Будезонид е глюкокортикостероид (GCS) за инхалация, практически несистемен. Будезонид има противовъзпалително средство, антиалергичен и имуносупресивен ефект. Увеличава производството на липокортин, който е инхибитор на фосфолипаза А2, инхибира освобождаването на арахидонова киселина, инхибира синтеза на метаболитни продукти на арахидонова киселина – циклични ендопероксиди и простагландини. Предотвратява маргинално натрупване на неутрофили, намалява възпалителната ексудация и производството на цитокини, инхибира миграцията на макрофаги, намалява тежестта на процесите на инфилтрация и гранулиране, образуване на вещество хемотаксис (което обяснява ефективността при “късен” алергични реакции); инхибира освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите (незабавна алергична реакция). Увеличава броя “активен” β-адренорецептори, възстановява реакцията на пациента към бронходилататори, да се намали честотата на тяхната употреба, намалява подуването на бронхиалната лигавица, производството на слуз, отделяне на храчки и намалява хиперреактивността на дихателните пътища. Увеличава мукоцилиарния транспорт.

Терапевтичният ефект на лекарството при пациенти, нуждаещи се от лечение с GCS, се развива средно през 10 дни след началото на терапията. При редовна употреба при пациенти с бронхиална астма будезонид намалява тежестта на хроничното възпаление в белите дробове, и по този начин подобрява белодробната функция, хода на бронхиалната астма, намалява бронхиалната хиперреактивност и предотвратява обострянията на заболяването.

Фармакокинетика

Формотерол

Абсорбция

След еднократно вдишване на формотерол фумарат в доза 120 mcg при здрави доброволци, формотеролът бързо се абсорбира в плазмата, ° С_макс формотерол в плазмата беше 266 pmol / l и е достигната в рамките на 5 минути след вдишване. При пациенти с ХОББ, получил формотерол в доза 12 микрограма или 24 ж 2 пъти / ден за 12 седмици, плазмени концентрации на формотерол, измерена чрез 10 м, 2 и з 6 h след вдишване, бяха в диапазони 11.5-25.7 pmol / l и 23.3-50.3 pmol съответно.

Проучвания, при които общата екскреция на формотерол и неговите (Р,Р)- и (С,С)-са показани енантиомери в урината, че количеството на формотерол в системната циркулация се увеличава пропорционално на размера на инхалираната доза (12-96 ж).

След вдишване на формотерол в доза 12 микрограма или 24 ж 2 пъти / ден за 12 седмици, екскрецията на непроменен формотерол с урината при пациенти с бронхиална астма се е увеличила с 63-73%, и при пациенти с ХОББ – На 19-38%. Това показва известно натрупване на формотерол в плазмата след многократно вдишване.. В същото време не е имало по-голяма кумулация на един от формотероловите енантиомери в сравнение с други след многократни инхалации..

По същия начин, както се съобщава за други лекарства, използва се под формата на инхалация, по-голямата част от формотерол, използва се с инхалатор, ще се погълне и след това се абсорбира от стомашно-чревния тракт. При назначаването 80 μg 3H-маркиран формотерол се абсорбира през устата при двама здрави доброволци, поне, 65% формотерол.

Разпределение

Свързването на формотерол с плазмените протеини е 61-64% (албумин – 34%).

В диапазона на концентрациите, наблюдавани след употреба на лекарството в терапевтични дози, не се постига насищане на местата за свързване.

Метаболизъм

Основният път на метаболизма на формотерола е директното глюкурониране. Друг метаболитен път – О-деметилиране, последвано от глюкуронизация.

Незначителните метаболитни пътища включват конюгиране на формотерол със сулфат, последвано от деформиране. В процеса на глюкурониране участват много изоензими (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилиране (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6) формотерол, което предполага ниска вероятност от лекарствени взаимодействия чрез инхибиране на който и да е изоензим, участва в метаболизма на формотерол. При терапевтични концентрации формотеролът не инхибира изоцимите на цитохром Р450.

Дедукция

При пациенти с бронхиална астма и ХОББ, получаване на формотерол фумарат в доза 12 микрограма или 24 ж 2 пъти / ден за 12 седмици, около 10% или 7% съответно се определя в урината като непроменен формотерол. Изчислени акции (Р,Р)- и (С,С)-енантиомерите на непроменения формотерол в урината са 40% и 60% съответно след еднократна доза формотерол (12-120 ж) при здрави доброволци и след еднократни и многократни дози формотерол при пациенти с бронхиална астма.

Активното вещество и неговите метаболити се елиминират напълно от организма; около 2/3 от пероралната доза се екскретира с урината, от 1/3 – с фекалии. Бъбречният клирънс на формотерол е 150 мл / мин.

При здрави доброволци окончателният T_1/2 формотерол от плазмата след еднократна инхалация 120 mcg е 10 не; окончателно Т_1/2(Р,Р)- и (С,С)-enantiomers, изчислено чрез отделяне на урина, бяха 13.9 и з 12.3 Н, съответно.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

След корекция на телесното тегло, фармакокинетичните параметри на формотерол при мъжете и жените не се различават значително.

Фармакокинетика на формотерол при пациенти в напреднала възраст 65 години и по-стари не е проучен.

В клинично проучване при деца на възраст 5-12 години с бронхиална астма, получаване на формотерол фумарат в доза 12 микрограма или 24 ж 2 пъти / ден за 12 седмици, екскрецията на непроменен формотерол с урината се увеличава с 18-84% в сравнение със съответния показател, измерена след първата доза.

В клинични проучвания при деца, около 6% непроменен формотерол.

Фармакокинетиката на формотерол при пациенти с увредена чернодробна и / или бъбречна функция не е проучена.

Будезонид

Абсорбция

Будесонид се абсорбира бързо и напълно след вдишване, където С_макс в кръвната плазма се постига веднага след приложението. След вдишване на будезонид, като се вземе предвид отлагането на лекарството върху лигавицата на орофаринкса, абсолютната бионаличност е 73%. Абсолютната бионаличност при прием на лекарството вътре е ± 10%.

Разпределение

V_де 3 л / кг. Свързването с плазмените протеини – 88%. При експериментални проучвания будезонидът се натрупва в далака, лимфни възли, тимус, надбъбречна кора, репродуктивни органи и бронхи, и също проникна през плацентарната бариера. Системно изчистване на инхалаторно лекарство – 0.5 л / мин.

Метаболизъм

Будезонид не се метаболизира в белите дробове. След абсорбцията лекарството е почти напълно (около 90%) метаболизира се в черния дроб, образувайки няколко неактивни метаболити (биологична активност в 100 пъти по-малко от будезонид), включително 6β-хидроксибудезонид и 16α-хидроксипреднизолон (системен клирънс – 1.4 л / мин). Budesonide има висок системен клирънс – 84 l / h и късо T_1/2 – 2.8 не. Основният път на метаболизма на будезонид в черния дроб, използвайки изоензима CYP3A4 на системата P450, може да бъде променен под въздействието на инхибитори или индуктори на CYP3A4 .

Дедукция

T_1/2 – 2-2.8 не. Екскретира се през червата като метаболити – 10%, бъбрек – 70%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Повишава се плазмената концентрация на будезонид при пациенти с чернодробна болест.

Свидетелство

Бронхиална астма:

- недостатъчно контролиран прием на инхалаторни кортикостероиди и бета₂-агонисти с кратко действие като терапия при поискване;

- адекватно контролирани чрез инхалационни кортикостероиди и бета₂-дългодействащи агонисти.

Хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) (с доказана ефективност на използването на GCS).

Режим на дозиране

Формотерол и будезонид са предназначени за инхалация. Препаратите са прахови капсули за инхалация, които трябва да се използват само със специално устройство – аеролайзер, който е включен в пакета.

Формотерол и будезонид трябва да се прилагат индивидуално, в минималната ефективна доза.

Когато контролът на симптомите на бронхиална астма се постига по време на терапия с формотерол, необходимо е да се разгледа възможността за постепенно намаляване на дозата на лекарството. Намаляването на дозата на формотерол се извършва под редовно медицинско наблюдение на състоянието на пациента. На фона на обостряне на бронхиална астма не трябва да започвате лечение с формотерол или да променяте дозата на лекарството. Формотерол не трябва да се използва за облекчаване на остри пристъпи на бронхиална астма.

При предписване на терапия на пациент с помощта на инхалационно устройство, трябва да се избира постепенно (титруване) доза от лекарството до дози, достатъчни за поддържане на терапевтичния ефект.

Foradil е предназначен за инхалационна употреба в възрастни и деца 6 и по-възрастни. Лекарството е прах за инхалация, прилага се със специално устройство – аеролайзер, който е включен в пакета.

Будезонид + формотерол

Възрастен

Предварително инхалаторни бета-агонисти разширява бронхите, подобрява доставката на будезонид на дихателните пътища и повишава неговия терапевтичен ефект. Следователно, за поддържаща терапия на бронхиална астма и ХОББ, първо се инхалира формотерол, тогава – вдишване на будезонид.

1. Дозата формотерол за редовна поддържаща терапия е 12-24 ж (съдържанието на 1-2 капсули) 2 пъти / ден. Не превишавайте максималната препоръчителна доза за възрастни (48 мг / ден).

Като се има предвид, каква е максималната дневна доза формотерол 48 ж, ако е необходимо, можете допълнително да кандидатствате 12-24 mcg / ден за облекчаване на симптомите на бронхиална астма. Ако необходимостта от допълнителни дози от лекарството престане да бъде епизодична (напр, зачестява, от 2 дни за седмица), пациентът трябва да бъде посъветван да се консултира с лекар за преглед на терапията, тъй като това може да показва влошаване на хода на заболяването.

2. Поддържащата доза будезонид за възрастни пациенти е 400-800 мг / ден 2 допускане (от 200-400 ж 2 пъти / ден).

В случай на обостряне на бронхиална астма по време на прехода от перорални кортикостероиди към инхалация или когато дозата на пероралните кортикостероиди е намалена, будезонид може да се прилага в доза 1600 мг / ден 2-4 допускане.

Ако дозата будезонид (разделена на няколко пъти) е по-малко от 400 мг / ден, няма нужда да се използва лекарството.

Деца на възраст ≥6 години

Предварително инхалаторни бета-агонисти разширява бронхите, подобрява доставката на будезонид на дихателните пътища и повишава неговия терапевтичен ефект. Следователно, за поддържаща терапия на бронхиална астма, първо се инхалира формотерол., тогава – вдишване на будезонид.

1. Дозата формотерол за редовна поддържаща терапия е 12 ж 2 пъти / ден. Максималната препоръчителна доза на лекарството е 24 мг / ден.

2. Дозата на будезонид за редовна поддържаща терапия е 100-200 ж 2 пъти / ден. Ако е необходимо, дозата на будезонид може да бъде увеличена до максимум – 800 мг / ден.

Правила за вдишване

За да се гарантира правилната употреба на лекарства, лекарят или друг медицински специалист трябва да покаже пациента, как да използвате инхалатора; обяснете на пациента, че капсулите с прах за инхалация трябва да се използват само с аеролайзер; предупреди пациента, че капсулите са само за инхалация и не са предназначени за поглъщане. При деца и юноши инхалацията на будезонид и формотерол трябва да се извършва под наблюдението на възрастни. Уверете се, че, че детето прави правилно техниката на вдишване. важно, за да разбере пациентът, че поради разрушаването на желатиновата капсула малки парченца желатин в резултат на вдишване могат да попаднат в устата или гърлото. За да се сведе до минимум това явление, не пробивайте капсулата за повече 1 пъти.

Извадете капсулата от блистерната опаковка непосредствено преди употреба..

Изплакването на устата с вода след вдишване на будезонид може да предотврати дразнене на устата и гърлото, и също така намалява риска от развитие на системни нежелани събития.

Инструкции за използване на аеролизатора

1. Отстранете капачката от аеролайзера.

2. Дръжте здраво аеролизатора за основата и завъртете мундщука по посока на стрелката.

3. Поставете капсулата в клетката, разположен в основата на аеролизатора (тя е под формата на капсула). Трябва да се помни, че трябва да извадите капсулата от блистерната опаковка непосредствено преди вдишване.

4. Върна мундщука, близък аеролайзер.

5. Задържане на аеролайзера в изправено положение, натиснете сините бутони веднъж докрай, налични отстрани на аеролизатора. След това ги пуснете.

На този етап, при пробиване на капсулата, тя може да се срути, причинявайки малки парченца желатин да попаднат в устата или гърлото. Тъй като желатинът е годен за консумация, не вреди. Така че капсулата да не се срути напълно, следва да бъдат изпълнени следните изисквания: не пробивайте капсулата повече от веднъж; спазвайте правилата за съхранение; извадете капсулата от блистера непосредствено преди вдишване.

6. Издишайте напълно.

7. Поставете мундщука в устата си и леко наклонете главата назад. Хванете мундщука плътно с устни и направете бързо, униформа, най-дълбоко дъх. В този случай пациентът трябва да чуе характерен тракащ звук, създаден чрез завъртане на капсулата и пулверизиране на праха. Ако нямаше характерен звук, тогава трябва да отворите аеролайзера и да видите, какво се е случило с капсулата. Може Би, тя е заседнала в клетка. В този случай внимателно извадете капсулата.. Никога не се опитвайте да освободите капсулата, като многократно натискате бутоните отстрани на аеролайзера..

8. Ако при вдишване се чуе характерен звук, задръжте дъха си възможно най-дълго. В същото време извадете мундщука от устата си. След това издишайте. Отворете аеролайзера и вижте, останал ли е прах в капсулата. Ако прахът остане в капсулата, повторни действия, описани в параграфи 6-8.

9. След края на процедурата за вдишване отворете аеролизатора, извадете празната капсула, затворете мундщука и затворете аеролайзера с капачка.

За да премахнете остатъците от прах, избършете мундщука и клетката със суха кърпа. Можете да използвате и мека четка.

Страничен ефект

Нежеланите реакции, отбелязани в клинични изпитвания, разпределени според честотата на поява. Следните критерии бяха използвани за оценка на честотата: Често (≥ 1/10); често (от ≥ 1/100, < 1/10); понякога (≥ 1/1000, < 1/100); рядко (≥ 1/10 000, < 1/1000); рядко (< 1/10 000), включително отделни съобщения. Във всяка група нежеланите събития се разпределят в низходящ ред на важност..

Формотерол

Алергични реакции: рядко – реакции на свръхчувствителност, като артериална хипотония, копривна треска, ангиоедем, сърбеж, обрив.

CNS: често – главоболие, треперене; понякога – ažitaciâ, безпокойство, hypererethism, безсъние, виене на свят.

Сърдечно-съдова система: често – сърцебиене; понякога – тахикардия; рядко – периферен оток.

Дихателната система: понякога – бронхоспазъм, включително парадоксалното, дразнене на лигавицата на фаринкса и ларинкса.

От храносмилателната система: рядко – гадене, нарушения във вкуса.

От страна на опорно-двигателния апарат: понякога – мускулни крампи, mialgii.

Следните нежелани реакции са идентифицирани при употребата на други лекарствени форми, които съдържат формотерол: кашлица и обрив.

Когато се използва формотерол в клиничната практика, са отбелязани следните промени в резултатите от лабораторни изследвания: kaliopenia, giperglikemiâ, Удължаване на QT (по време на ЕКГ).

Будезонид

От страна на ендокринната система: рядко – потискане на надбъбречната функция, Синдром на Кушинг, хиперкортизолизъм, забавяне на растежа при деца и юноши.

От страна на органа на зрението: рядко – катаракта, глаукома.

Алергични реакции: рядко – реакции на свръхчувствителност, обрив, копривна треска, ангиоедем, сърбеж.

CNS: рядко – необичайно поведение, включително депресия (описани при деца).

От страна на опорно-двигателния апарат: намаляване на костната минерална плътност.

Дихателната система: често – кашлица; рядко – парадоксален бронхоспазъм, кандидоза на лигавицата на устата и ларинкса, дразнене на фаринкса, disfonija, изчезва след спиране на терапията с будезонид или намаляване на дозата на лекарството.

В тригодишно клинично проучване с употребата на будезонид при пациенти с ХОББ е отбелязано увеличаване на честотата на подкожни хематоми (10%) и пневмония (6%) в сравнение с плацебо групата (4% и 3%, на стр< 0.001 и r<0.01, съответно)

Противопоказания

- Кърмене (кърмене);

- активна белодробна туберкулоза;

- наследствена непоносимост към галактоза, тежък дефицит на лактаза и синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;

- Деца на възраст до 6 години;

- свръхчувствителност към формотерол, будезонид или друг компонент на лекарството.

Формотерол

Спазване на специални Внимание когато използвате формотерол (особено по отношение на намаляване на дозата) и е необходимо внимателно наблюдение на пациентите при наличие на следните съпътстващи заболявания: CHD; нарушения на сърдечния ритъм и проводимост, особено AV блок III степен; тежка хронична сърдечна недостатъчност; идиопатична подклапна аортна стеноза; хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, аортна аневризма; тиреотоксикоза; известно или предполагаемо удължаване на QT интервала (QT коригиран > 0.44 секунда), kaliopenia, хипокалциемия и феохромоцитом.

Предвид хипергликемичния ефект, характерни за бета-адренергичните агонисти, включително формотерол, при пациенти със захарен диабет се препоръчва допълнително редовно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Будезонид

Тъй като будезонидът не е ефективен за облекчаване на остър бронхоспазъм, лекарството не трябва да се предписва като основна терапия при астматичен статус или други остри астматични състояния.

Наблюдавам предпазливост при използване на будезонид при пациенти с неактивна белодробна туберкулоза, гъбична, бактериални и вирусни инфекции на дихателните пътища, цироза на черния дроб, glaukomoj. Също, като се има предвид възможността за развитие на гъбични инфекции, лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при бронхиектазии и пневмокониоза.

Формотерол и будезонид капсули съдържат лактоза.

Бременност и кърмене

Формотерол

Безопасността при използване на Foradil Combi по време на бременност и кърмене все още не е установена.

Бременността може само, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Формотерол, както и други бета₂-adrenomimetiki, може да забави процеса на раждането поради токолитично действие (релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на матката).

неизвестен, се формотерол се екскретира в кърмата при хора. Кърменето трябва да бъде спряно, докато приемате Форадил Комби.

Будезонид

АЗ Н експериментални изследвания при животни е разкрит възможният тератогенен ефект на GCS върху плода. Данни за тератогенния ефект на будезонид или за наличието на репродуктивна токсичност в лекарството, когато се използва при хора, не.

Бременността може само, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се проведе GCS терапия по време на бременност, за предпочитане е да се предписват под формата на инхалация, т.. GCS за инхалационна употреба имат по-малко системен ефект в сравнение с пероралния GCS.

неизвестен, дали будезонидът се екскретира в кърмата при хора.

Внимание

Формотерол

Показани, че употребата на формотерол подобрява качеството на живот на пациентите с ХОББ.

Формотерол принадлежи към бета класа₂-дългодействащи адренергични агонисти. Докато използвате друга бета версия₂-дългодействащ адренергичен агонист, салметерол, имаше увеличение на честотата на смъртните случаи, свързани с бронхиална астма (13 от 13 176 пациенти) в сравнение с плацебо (3 от 13 179 пациенти). Клинични проучвания за оценка на честотата на смъртните случаи, свързани с бронхиална астма, на фона на употребата на формотерол не е извършена.

Противовъзпалителна терапия

Foradil Combi не трябва да се използва заедно с други β агонисти₂-adrenoretseptorov дългодействащ.

При пациенти с бронхиална астма формотерол трябва да се използва само като допълнително лечение, ако други лекарства, които контролират хода на заболяването, са недостатъчни., напр, инхалиран GCS (в средни и ниски дози) или с тежка форма на заболяването, изискващи използването на две поддържащи терапии, включително формотерол. При назначаването на лекарството при пациенти, не получават противовъзпалителна терапия, трябва да започне едновременно с употребата на формотерол. При предписване на формотерол, необходимо е да се оцени състоянието на пациентите във връзка с адекватността на тази противовъзпалителна терапия, които получават. След започване на лечение с формотерол, пациентите трябва да бъдат посъветвани да продължат противовъзпалителната терапия непроменена., дори и така, ако се отбележи подобрение.

За облекчаване на остър пристъп на бронхиална астма трябва да се използват β агонисти₂-адренергични кратко действие. Пациентите трябва незабавно да потърсят медицинска помощ, ако състоянието им се влоши внезапно..

Тежки обостряния на бронхиална астма

В клинични проучвания при употребата на формотерол се наблюдава леко увеличение на честотата на тежки обостряния на бронхиална астма в сравнение с плацебо, вкл. за деца 5-12 години.

В плацебо-контролирани клинични проучвания при пациенти, получаване на формотерол в продължение на 4 седмици, се наблюдава увеличение на честотата на тежки обостряния на бронхиална астма (0.9% при режим на дозиране 10-12 ж 2 пъти / ден, 1.9% – при 24 ж 2 пъти / ден) в сравнение с плацебо групата (0.3%).

В две големи контролирани клинични проучвания, включваща 1095 възрастни пациенти и юноши от 12 и по-възрастни, тежки обостряния на бронхиална астма, изискващи хоспитализация, са били по-чести при пациенти, получил формотерол в доза 24 ж 2 пъти / ден (9/271, 3.3%), в сравнение с формотерол групи на доза 12 ж 2 пъти / ден (1/275, 0.4%), плацебо (2/277, 0.7%) и албутерол (2/272, 0.7%).

Когато използвате формотерол за 16 седмици в друго голямо клинично проучване, които са включени 2085 възрастни пациенти и юноши, не е имало увеличаване на честотата на тежки обостряния на бронхиална астма, в зависимост от увеличаването на дозата на формотерол. В това проучване обаче честотата на тежки обостряния е по-висока в групата на формотерол. (при режим на дозиране 24 ж 2 пъти / ден – 2/527, 0.4%, при 12 ж 2 пъти / ден – 3/527, 0.6%) в сравнение с плацебо (1/517, 0.2%). В отворената фаза на това проучване, когато се използва формотерол в доза 12 ж 2 пъти / ден (ако е необходимо, пациентите могат да използват до две допълнителни дози от лекарството) честотата на тежките обостряния на бронхиалната астма беше 1/517, 0.2%.

В 52-седмичния мултицентър, рандомизиран, двойно-сляпо клинично проучване, които са включени 518 деца и юноши на възраст между 5 към 12 години, честотата на тежки обостряния на бронхиална астма е по-висока при използване на формотерол в дози 24 ж 2 пъти / ден (11/171, 6.4%), 12 ж 2 пъти / ден (8/171, 4.7%) в сравнение с плацебо (0/176, 0.0%).

Резултатите от горните клинични проучвания обаче не позволяват количествено определяне на честотата на
развитието на тежки обостряния на бронхиална астма в различни групи.

Kaliopenia

Последица от бета терапията₂-adrenomimetikami, включително формотерол, може да има развитие на потенциално сериозна хипокалиемия. Хипокалиемията може да увеличи предразположението към развитие на аритмии.

Тъй като този ефект на лекарството може да бъде засилен чрез хипоксия и съпътстващо лечение, трябва да се внимава особено при пациенти с тежка бронхиална астма. В тези случаи се препоръчва редовно проследяване на серумната концентрация на калий..

Парадоксален бронхоспазъм

Както при другите инхалационни терапии, трябва да се има предвид възможността за развитие на парадоксален бронхоспазъм. Ако възникне, лекарството трябва незабавно да се преустанови и да се предпише алтернативно лечение.

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми

Пациентите, които имат замаяност или други нарушения на централната нервна система на фона на употребата на лекарството формотерол, трябва да се въздържате от шофиране или работа с механизми по време на употребата на лекарството.

Будезонид

За да се осигури доставката на будезонид до белите дробове, е важно да се инструктират пациентите да вдишват правилно лекарството в съответствие с инструкциите за употреба..

Пациентите трябва да бъдат информирани, Около, че лекарството не е предназначено за облекчаване на гърчове, и за редовна ежедневна превантивна употреба дори при липса на симптоми на бронхиална астма.

С развитието на парадоксален бронхоспазъм, употребата на будезонид трябва да бъде спряна незабавно, преценете състоянието на пациента и, ако е необходимо, предписвайте терапия с други лекарства. Парадоксалният бронхоспазъм трябва да бъде спрян незабавно с бета₂-adrenomimetika кратко действащ. Пациентите винаги трябва да имат на разположение бета инхалатор₂-краткодействащ адреномиметик за облекчаване на остри обостряния на бронхиална астма.

Пациентите трябва да бъдат информирани, за необходимостта от посещение на лекар, ако състоянието се влоши (повишена нужда от бронходилататори с кратко действие, засилени пристъпи на задух). В такива случаи е необходимо да се прегледа пациентът и да се обмисли възможността за увеличаване на дозата на инхалаторни или перорални кортикостероиди..

За да се намали рискът от развитие на кандидозни инфекции на устната кухина и фаринкса, пациентът трябва добре да изплаква устата си с вода след всяко вдишване на лекарството.. С развитието на кандидозна инфекция на устната кухина и фаринкса е възможно да се проведе локална противогъбична терапия, без да се спира лечението с будезонид.

При обостряне на бронхиалната астма, дозата на будезонид трябва да се увеличи или, ако е необходимо, да се предпише кратък курс на системни кортикостероиди и / или антибиотична терапия, ако се развие инфекция.

Необходимо е редовно да се наблюдава динамиката на растежа на децата и юношите., получаване на дългосрочна терапия с инхалационни кортикостероиди. При забавяне на растежа трябва да се има предвид необходимостта от намаляване на дозата на инхалаторните кортикостероиди (назначаване в минималната ефективна доза) и насочване на детето към консултация с алерголог. Дългосрочни последици от закърняване (влияние върху окончателния растеж на възрастен) деца, получаване на терапия с инхалаторни кортикостероиди, Не разследван. Не е проведено адекватно проучване на възможността за компенсиране на произтичащото забавяне на растежа при деца след прекратяване на терапията с перорални кортикостероиди..

Будезонид обикновено няма ефект върху надбъбречната функция. Въпреки това, при някои пациенти, при продължителна употреба в препоръчителните дневни дози, може да се наблюдава системен ефект на будезонид.

Когато се предписва инхалаторен GCS във високи дози или за дълъг период от време, възможно развитие на системни нежелани събития (обаче по-рядко, отколкото при използване на перорални кортикостероиди), като потискане на функцията на кората на надбъбречните жлези, хиперкортизолизъм / синдром на Кушинг, забавяне на растежа при деца и юноши, намаляване на костната минерална плътност, реакции на свръхчувствителност, катаракта, глаукома.

Пациенти с хормонално независима бронхиална астма

При пациенти с хормонално независима бронхиална астма терапевтичният ефект на будезонид се развива средно в рамките на 10 дни след лечението. В началото на терапията с будезонид при пациенти с повишена бронхиална секреция могат да се добавят перорални кортикостероиди към инхалацията на лекарството в кратък курс (с продължителност около 2 седмици).

Пациенти с хормонално зависима бронхиална астма

При преминаване от перорално приложение на кортикостероиди към инхалационна употреба на будезонид, пациентите трябва да са в относително стабилно състояние.

За първи 10 дни, високи дози будезонид се предписват в комбинация с предишни перорални кортикостероиди в същата доза. След това дневната доза перорални кортикостероиди постепенно се намалява. (от 2.5 mg всеки месец по отношение на преднизон) до възможно най -ниското ниво. Не прекъсвайте рязко лечението с GCS, включително будезонид.

В първите месеци след прехода трябва да се следи внимателно състоянието на пациента, докато неговата хипоталамо-хипофизарно-надбъбречна система не се възстанови достатъчно, за осигуряване на адекватен отговор на стресови ситуации (напр, травма, операция или тежка инфекция). Необходимо е редовно да се проследяват показателите за функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.

В някои случаи пациентите с намалена функция на надбъбречната кора може да се нуждаят от допълнително предписване на GCS за перорално приложение по време на стресови ситуации.. Препоръчително е за тази категория пациенти винаги да носят със себе си предупредителна карта., което трябва да посочи, че в стресови ситуации се нуждаят от допълнително системно администриране на GCS.

При прехвърляне на пациенти от системни кортикостероиди на инхалационна терапия с будезонид могат да възникнат такива реакции, като алергичен ринит, екзема, летаргия, болки в мускулите и ставите, Понякога гадене и повръщане, които преди това бяха потиснати от използването на системни GCS. Лечението на тези реакции трябва да се извършва с антихистамини или локални кортикостероиди..

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Няма данни за ефекта на будезонид върху способността за шофиране и работа с механизми.. Отрицателното въздействие на лекарството върху способността за шофиране и работа с механизми е малко вероятно.

Свръх доза

Формотерол

Симптоми: предозирането на формотерол може да доведе до симптоми, характерно за прекомерното действие на други бета₂-adrenomimetikov, като гадене, повръщане, главоболие, треперене, сънливост, сърцебиене, тахикардия, камерни аритмии, метаболитна ацидоза, kaliopenia, giperglikemiâ.

Лечение: показва поддържаща и симптоматична терапия. В тежки случаи е необходима хоспитализация. Може да се обмислят бета-блокери, но само под изключително внимание и под строг лекарски контрол, т.. използването на такива средства може да причини бронхоспазъм.

Будезонид

Будезонид има ниска остра токсичност. Еднократно вдишване на голямо количество от лекарството може да доведе до временно потискане на функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система, което не изисква спешна терапия. В случай на предозиране с будезонид, лечението може да продължи в дози, достатъчно за поддържане на терапевтичния ефект.

Лекарствени взаимодействия

Формотерол

Формотерол (Подобно на други бета₂-adrenostimulyatorov) трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаване на такива лекарства, как хинидин, dizopiramid, prokaynamyd, фенотиазин, антихистамини, МАО-инхибитори, трициклични антидепресанти, както и други лекарства, известно за, че удължават QT интервала, т.. в тези случаи ефектът на адреностимулаторите върху сърдечно -съдовата система може да се увеличи. При използване на наркотици, може да удължи QT интервала, рискът от вентрикуларни аритмии се увеличава.

Едновременната употреба на други симпатикомиметични средства може да доведе до влошаване на страничните ефекти на формотерол.

Едновременна употреба на ксантинови производни, GCS или диуретиците могат да засилят потенциалния хипокалиемичен ефект на бета₂-adrenomimetikov. Хипокалиемията може да увеличи предразположението към развитие на сърдечни аритмии при пациенти, получаване на дигиталисови препарати.

Бета-блокерите могат да отслабят ефекта на формотерол. В тази връзка формотерол не трябва да се използва заедно с бета-блокери. (включително капки за очи), освен ако употребата на такава комбинация от лекарства не е наложена от някакви извънредни причини.

Будезонид

Употреба на лекарството заедно с инхибитори на CYP3A4 (напр, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, амиодарон, кларитромицин) може да доведе до намаляване на метаболизма на будезонид и увеличаване на системната му концентрация. Когато се предписва будезонид заедно с инхибитори на CYP3A4, функцията на надбъбречната кора трябва да се следи редовно и, ако е необходимо, дозата на будезонид да се променя.

Когато използвате будезонид заедно с лекарства, индуциране на CYP3A4 (напр, рифампицин, fenoʙarʙitalom, фенитоин), възможно увеличаване на метаболизма на будезонид и намаляване на системната му концентрация.

Metandrostenolon, Естрогените увеличават ефекта на будезонид.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпни за деца при температура под 25 ° C. Срок на годност – 2 година.

Владимир Андреевич Диденко

745 20 минути прочетени