Будезонид (Когато ATH R01AD05)
Когато ATH:
R01AD05
Характеристика.
Бял или почти бял прах без мирис, Практически неразтворим във вода и хептан, умерено разтворим в етанол, много разтворим в хлороформ. Разпределение фактор октанол / вода при рН 7,4 равен 1,6·103. Молекулна маса 430,54.
Фармакологично действие.
Глюкокортикоиди, противовъзпалително, антиалергичен.
Приложение.
Инхалация: бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест.
Вътре: Болест на Крон, включваща илеум и / или възходящото дебело черво (за индуциране на ремисия при леки до умерени форми).
Интраназален: сезонен и целогодишен алергичен ринит.
Противопоказания.
Свръхчувствителност, за използване при вдишване: активна белодробна туберкулоза, гъбични инфекции на дихателната система; орално: GI инфекции (Бактериална, Гъбична, amebic, Вирусен), тежко чернодробно, детство; За интраназално: Гъбична, Бактериални и вирусни инфекции на дихателната, белодробна туберкулоза.
Прилагат Ограничения.
За орално прилагане: туберкулоза, артериална хипертония, диабет, остеопороза, пептическая язва, глаукома, катаракта, фамилна анамнеза за диабет във връзка или глаукома.
Бременност и кърмене.
При установяване на бременност е възможно само в случай,, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за употреба по време на бременност). Деца, чиито майки по време на бременност получил значителни дози кортикостероиди, Тя трябва да се следи внимателно (Възможно hypoadrenalism). При жени в детеродна възраст, преди лечението трябва да бъде възможно бременността, и по време на лечението - използва надеждни методи за контрацепция. По време на лечението трябва да се спре кърменето (неизвестен, дали будезонид проникнат в кърмата).
Странични ефекти.
Инхалация: disfonija, възпалено гърло, сухота или дразнене на устата или гърлото, кашлица; по-рядко - кандидоза на устната лигавица, гадене, фарингит, парадоксален бронхоспазъм.
Когато се приема през устата
От нервната система и сетивните органи: депресия, еуфория, раздразнителност, глаукома, катаракта.
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): повишено кръвно налягане, повишен риск от тромбоза, васкулит (оттегляне след продължително лечение).
От храносмилателния тракт: болка в епигастриума, диспепсия, дуоденальная язва, панкреатит.
От страна на ендокринните органи: Синдром на Кушинг, вкл. луна лице, затлъстяване багажника; диабет, намален глюкозен толеранс, задръжка на натрий с образуване на оток, kaliopenia, намаляване на функция или атрофия на кората на надбъбречната жлеза, нарушение на секреция на половите хормони (аменорея, girsutizm, импотентност).
От страна на опорно-двигателния апарат: мускулна слабост, остеопороза, асептична некроза на костите (бедрената глава и рамото).
За кожата: алергична обрив, червени стрии, петехии, екхимоза, стероиди акне, Забавено зарастване на рани, контактен дерматит.
Друг: повишен риск от инфекциозни заболявания.
Интраназален кандидатстване: изгаряне, възпаление на носната лигавица, кихане, kandidomikoz.
Сътрудничество.
Инхибитори на цитохром Р450 (вкл. кетоконазол, Еритромицин, циклоспорин) може да забави метаболизма и повишаване на ефекта на глюкокортикоидния. Будезонид може да се увеличи въздействието на сърдечни гликозиди (поради недостиг на калий); салуретици могат да усилят хипокалиемия. Едновременното приложение на циметидин и будезонид може да доведе до леко повишаване на плазмените нива на будезонид (Клиничната значимост не е). Омепразол (докато назначаването) Това не оказва влияние върху фармакокинетиката на будезонид.
Свръх доза.
Симптомите на хронично предозиране: прояви на Кушинг.
Лечение: анулиране на будезонид чрез постепенно намаляване на дозата.
Дозиране и приложение.
Инхалация: Доза избран индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването, глюкокортикоидни таблетки поддържащи дози; възрастни - 200-800 мг / ден (към 1600 мг / ден), в разделени дози; деца - в зависимост от тяхната възраст.
Вътре: без да се дъвчат (в нарушение на акта на гълтане да отворите капсулата и поглъщат пелетите), пиене на много течности (пълна чаша вода), за 30 минути преди хранене, от 3 мг 3 веднъж дневно (сутрин, по обед и вечер). Курсът на лечение - обикновено 8 седмици; обикновено, ефект се проявява в рамките на 2-4 седмици. Премахването на постепенно.
Интраназален: Дозата и продължителността на лечение са избрани поотделно, като се вземат предвид тежестта на заболяването, възрастни и деца над 18 години, като единична доза - 2-3 капки във всяка ноздра; обикновено, достатъчно 2 единични дози на ден; продължителността на курса - 10-14 дни.
Предпазни мерки.
С продължителна употреба може да се развие кандидоза.
Будезонид да потискат функцията на хипоталамо-хипофизо-надбъбречната система. Преди операция или излагане на други стресови фактори препоръчва допълнителното системни глюкокортикоиди.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Итраконазол | ФКВ. FMR. Като инхибитор на CYP3A4 забавя биотрансформацията и увеличава ефекта. |
Кетоконазол | ФКВ. Като инхибитор на CYP3A бавно биотрансформация, Увеличава концентрацията на плазмата, Това увеличава вероятността от токсични ефекти. |
Кларитромицин | ФКВ. FMR: синергизъм. Като инхибитор на CYP3A бавно биотрансформация и увеличава ефекта. |
Еритромицин | ФКВ. FMR: синергизъм. Като инхибитор на CYP3A4 забавя биотрансформацията и увеличава ефекта. |