Формотерол

Когато ATH:
R03AC13

Функцията formoterola

Налични под формата на фумарат formoterola и formoterola фумарат дихидрат. Formoterola фумарат е бял или жълтеникав кристален прах. Лесно разтворим в ледена оцетна киселина, Разтворим в метанол, в по-малка степен - в етанол и изопропанол, Слабо разтворим във вода, практически неразтворим в ацетон, етил ацетат и диетилов етер.

Фармакологичното действие на формотерол

adrenomimeticheskoe, бронхоразширяваща.

Приложение на формотерол

Според лекаря Desk Reference на (2003), Формотерол фумарат е показан за продължително (два пъти на ден - сутрин и вечер) поддържащо лечение на астма и превенция (при възрастни и деца 5 и по-възрастни) бронхоспазъм при обратими обструктивни заболявания на дихателните пътища, вкл. при пациенти със симптоми на нощна астма, който се нуждае от редовно инхалаторен краткосрочен бета₂-adrenomimetikov.

Може да се използва във връзка с бронхиална астма с кратко бета₂-агонистами, kortikosteroidami (системно приложение или инхалация) и теофилин.

Използването на формотерол фумарат "при поискване" (ако е необходимо) Тя показва, за възрастни и деца 12 годишна възраст и по-възрастните за бронхоспазъма за бързо предупреждение, физическо натоварване.

Формотерол фумарат се използва при пациенти с ХОББ, включително хроничен бронхит и емфизем, за дългосрочно поддържаща терапия.

Противопоказания формотерола

Свръхчувствителност.

Ограничения за използването на формотерол

сърдечно-съдови заболявания, вкл. коронарна недостатъчност, Аритмията, артериална хипертония, конвулсивни разстройства, тиреотоксикоза, необичаен отговор на симпатикомиметични, бременност, кърмене, Години да 5 години (Безопасността и ефикасността не са установени).

Формотерол фумарат не се препоръчва при пациенти,, в който е възможно да се контролира астма, но не системно вдишване на къси бета-агонисти₂-adrenoreceptorov.

Бременност и кърмене

Адекватни контролирани проучвания на формотерол фумарат при бременни жени, вкл. по време на раждане, не се извършва. Формотерол фумарат трябва да се използва по време на бременност и раждане (като бета-агонисти може да повлияе неблагоприятно на матката контрактилитет) само в случаите,, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода. Формотерол фумарат се екскретира в млякото на плъхове. неизвестен, дали се екскретира в кърмата на жени, но тъй като много лекарства се екскретират в човешкото мляко, формотерол фумарат трябва да се използва с повишено внимание при кърмачки (добре контролирани проучвания не са провеждани по време на кърмене).

Страничните ефекти на формотерол

Страничните ефекти на формотерол фумарат са подобни на страничните ефекти на други селективни бета₂-агонисти и включват ангина, артериална хипо-- или хипертония, taxikardiju, aritmiju, нервност, Главоболие, треперене, сухота в устата, сърдечен пулс, виене на свят, гърчове, гадене, fatiguability, слабост, хипокалиемия, gipyerglikyemiyu, метаболитна ацидоза и безсъние.

Бронхиална астма

В контролирани клинични изпитвания на формотерол фумарат (от 12 ж 2 веднъж дневно) приет 1985 пациенти (деца 5 и по-възрастни, юноши и възрастни) астматичен. Сред страничните ефекти идентифицирани с честотата на формотерол фумарат 1% и още, по-висока от честотата на нежеланите реакции в плацебо групата, Трябва да отбележим следното (до процента на появяване на странични ефекти в групата на формотерол фумарат, в скоби - в групата на плацебо):

От нервната система и сетивните органи: треперене 1,9% (0,4%), виене на свят 1,6% (1,5%), безсъние 1,5% (0,8%).

От дихателната система: бронхит 4,6% (4,3%), белодробна инфекция 2,7% (0,4%), затруднено дишане 2,1% (1,7%), възпаление на сливиците 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Друг: вирусни инфекции 17,2% (17,1%), болки в гърдите 1,9% (1,3%), обрив 1,1% (0,7%).

Три странични ефекти - тремор, световъртеж и дисфония - са зависимо от дозата (учи доза 6, 12 и 24 мкг при получаване на два пъти на ден).

Безопасност на формотерол фумарат в сравнение с плацебо е изследвана в многоцентрово, рандомизирано,, двойно-сляпо клинично изпитване при 518 деца на възраст 5-12 години, астматичен, нуждаещ се от дневен прием на бронходилататори и противовъзпалителни лекарства. Като се има в 12 mcg формотерол фумарат 2 два пъти дневно честотата на нежеланите реакции е сравнима с тази при плацебо групата. Естеството на нежелани събития,, открива при деца, различно от страничните ефекти на формотерол фумарат, отбелязани при възрастни. Странични ефекти в групата на формотерол фумарат при деца, надвишава чрез определяне на честотата на страничните ефекти в групата на плацебо, включен инфекция / възпаление (вирусни инфекции, ринит, възпаление на сливиците, гастроентерит) или оплаквания от стомашно-чревния тракт (болка в корема, гадене, диспепсия).

ХОББ

При две контролирани проучвания на формотерол фумарат (от 12 ж 2 веднъж дневно) приет 405 Пациентите с хронична обструктивна белодробна болест. Честотата на нежеланите реакции е сравнима в групи от формотерол фумарат и плацебо. Сред страничните ефекти в групата на формотерол фумарат с честота, равно или по- 1% и превъзхожда плацебо групата, Трябва да отбележим следното (Разположен до процента на възникване в групата на формотерол фумарат, в скоби - в групата на плацебо):

От нервната система и сетивните органи: гърчове 1,7% (0%), крампи на краката 1,7% (0,5%), безпокойство 1,5% (1,2%).

От дихателната система: инфекция на горните дихателни пътища 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синузит 2,7% (1,7%), увеличаване на броя на храчки 1,5% (1,2%).

Друг: болки в кръста 4,2% (4,0%), болки в гърдите 3,2% (2,1%), треска 2,2% (1,4%), сърбеж 1,5% (1,0%), сухота в устата 1,2% (1,0%), нараняване 1,2% (0%).

Общо, честотата на всички случаи на сърдечно-съдови странични ефекти в две основни проучвания е ниска и сравнима с плацебо (6,4% пациенти, поемане на 12 цд формотерол фумарат два пъти дневно, и 6,0% плацебо). Специфични сърдечносъдови странични ефекти в групата на формотерол фумарат, възниква с честота 1% или по-голяма от честотата на поява в групата на плацебо, Той отбеляза, имаше.

В две проучвания при пациенти, поемане на 12 и г 24 цд формотерол фумарат два пъти дневно, маркираните дозозависимо странични ефекти на седем (фарингит, треска, гърчове, увеличаване на броя на храчки, disfonija, миалгия и тремор).

Пост-маркетингови проучвания

По време на целия пост-маркетинговия използване на формотерол фумарат са съобщения за тежки обостряния на астма, някои от които завърши фатално. Въпреки, че повечето от тези случаи се наблюдава при пациенти с тежка астма или остра декомпенсация който се развива състояние, Няколко случая са докладвани при пациенти с по-малко тежка астма. Комуникация с рецепцията на случаите на данни формотерол фумарат не е определена. Има редки съобщения за анафилактични реакции, съдържащо тежка хипотония и ангиоедем, свързана с инхалации на формотерол фумарат. Алергичните реакции могат да се проявят като уртикария и бронхоспазъм. Доказателство за зависимостта от наркотици, не се получава при използване на формотерол фумарат в клинични изпитвания.

Взаимодействие формотерола

Други адренергични средства при пациенти, приемащи формотерол трябва да се използват с повишено внимание, поради риска от потенциране предсказуеми симпатомиметични ефекти на формотерол. При едновременно приложение на ксантинови производни, стероиди или диуретици могат да бъдат амплифицирани хипокалиемичния ефект адренергични рецепторни агонисти. ЕКГ промени и / или хипокалиемия, диуретици, поради nekaliysberegayuschimi, като линия или тиазидни диуретици, може внезапно да се влоши от бета-агонисти, особено когато предозиране последно (въпреки факта, че клиничното значение на тези ефекти е неясна, Това изисква внимателно, докато се предписва групи данни). Формотерол, Подобно на други бета₂-агонисти, с особено внимание трябва да се прилага в същото време приемате МАО-инхибитори, трициклични антидепресанти или други лекарства, да увеличи интервала QTc, защото може да засили ефекта на агонисти на сърдечно-съдовата система (повишен риск от вентрикуларни аритмии). Формотерол и бета-блокерите могат взаимно да инхибират ефектите на всеки друг, докато определянето на. Бета-блокери може не само да пречат на фармакологичната активност на бета-агонисти, но също така може да доведе до тежък бронхоспазъм при пациенти с астма.

Предозирането с формотерол

Симптоми: инсулт, артериална хипер- или хипотония, тахикардия (още 200 ф. / мин), аритмия, нервност, главоболие, треперене, гърчове, мускулни крампи, сухота в устата, сърдечен пулс, гадене, виене на свят, fatiguability, слабост, kaliopenia, giperglikemiâ, безсъние, метаболитна ацидоза. Възможна сърдечна недостатъчност и смърт (Както при всички вдишване симпатомиметичен). Минималната летална доза в плъхове, получаване на формотерол фумарат инхалация, изработен 156 мг / кг (около 53000 и 25000 Вдишани MRDCH пъти по-висока за възрастни и деца, съответно, при изчисляване на повърхността на тялото в мг / м²).

Лечение: оттегляне на формотерол фумарат, симптоматично и поддържащо лечение, мониториране на ЕКГ. Използването на кардиоселективните бета-блокери трябва да се извърши като се има предвид потенциалният риск от бронхоспазъм. Доказателство за ефективността на диализа в предозиране на формотерол фумарат недостатъчно.

Дозиране и доза на формотерол

Инхалация. Бронхиална астма (поддържаща терапия): възрастни и деца 5 години и по-възрастните-да 12 мкг всеки 12 не. Ако симптомите на астмата настъпили в периода между инхалации, трябва да използвате бета₂-агонисти на кратко действие. Предотвратяване на астматични пристъпи, причинена от физическа активност: Възрастни и юноши 12 години и по-възрастните-да 12 MCG 15 минути преди очакваното натоварване. Многократното приложение не може да бъде по-рано от 12 часа след последното вдишване. ХОББ (поддържаща терапия): от 12 мкг всеки 12 не. Максималната препоръчвана доза 24 мг / ден.

Предпазни мерки

Формотерол фумарат не е предназначен за остра астма. Ако приемът на формотерол фумарат в ефективна доза рано започва да възникне бронхиална астма или пациент се изисква по-, от обичайния, броят на инхалаторни бета₂-кратко действащи агонисти, трябва незабавно да се консултирате с лекар, тъй като тя често е признак за дестабилизация на държавата. В този случай, лечението трябва да бъде преразгледана и допълнителни процедури са възложени (противовъзпалителна терапия, като кортикостероиди); увеличаване на дневната доза на формотерол фумарат така неприемливо. не трябва да се увеличи честотата на вдишване (още 2 веднъж дневно). Да не се използва формотерол фумарат при пациенти с видимо влошаване или декомпенсация на остра астма, тъй като може да бъде животозастрашаваща ситуация.

В назначаването на формотерол фумарат при пациенти, лекувани преди това с бета₂-adrainomimetiki кратко действащ като основна терапия (напр, 4 веднъж дневно), Пациентите трябва да бъдат предупредени за прекратяване на редовен прием на тези лекарства и използването им само като симптоматично лечение при обостряне на симптомите на астмата. Както и при други инхалационни бета₂-adrenomimetiki, Формотерол фумарат може да доведе до парадоксален бронхоспазъм; В този случай, получаване на формотерол фумарат трябва да се прекрати незабавно,, и определя на алтернативно лечение. При много пациенти, монотерапия с бета₂-агонисти не осигурява адекватен контрол на симптомите на астмата; такива пациенти се нуждаят от началото на прилагане на анти-възпалителни агенти, като кортикостероиди.

Ако получен няма данни за клинично значимо противовъзпалителна активност на формотерол фумарат, Следователно, тя не може да се разглежда като алтернатива на кортикостероиди. Формотерол фумарат не е предназначен да бъде заменен с кортикостероиди, взето чрез инхалиране или орално; преустанови приемането или намали дозата на кортикостероидите не трябва да бъде. Лечението с кортикостероиди при пациенти, преди употребата на тези лекарства през устата или инхалация, Тя трябва да продължи, дори ако благосъстоянието на пациенти в резултат от получаването на подобрена формотерол фумарат. Всякакви промени в кортикостероид доза, по-специално намаляване, Ние трябва да се основава само на данните от клинична оценка на състоянието на пациента.

Подобно на други бета-агонисти₂-adrenoreceptorov, формотерол фумарат, някои пациенти могат да предизвикат клинично значими сърдечно-съдови ефекти (учестен пулс, повишено кръвно налягане и други.); в такива случаи на получаване на формотерол фумарат трябва да се прекрати. Подобно на други бета₂-adrenomimetikam, формотерол може да доведе до клинично значимо хипокалемия (може би, поради преразпределение на вътреклетъчни йони), която насърчава развитието на нежелани сърдечно-съдови ефекти. Понижаването на нивото на серумния калий обикновено е с преходен характер и не изисква допълнително захранване.

При пациенти с астма употреба на бета-блокери, вкл. за вторична превенция на инфаркт на миокарда, нежелан. В такива случаи трябва да обмисли назначаването на кардиоселективните бета-блокери, въпреки че трябва да се прилага с повишено внимание.

Внимание

Капсули, съдържащ формотерол фумарат, като се вземат забранени; те трябва да се използва само при вдишване чрез специално устройство. не трябва да се упражнява и издишват в устройството за инхалиране.