Анжелик

Active материал: Дроспиренон, Естрадиол
Когато ATH: G03FA17
CCF: Protivoklimakterichesky наркотици
МКБ-10 кодове (свидетелство): M81.0, M81.1, N95.1, N95.3
Когато CSF: 15.11.04.01
Производител: Байер Шеринг Pharma AG (Германия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит умерено червено (тъмно розово) цветове, кръгъл, лещовиден, Релефна “DL” в правилен шестоъгълник от едната страна.

Помощни вещества: царевично нишесте, модифицирано царевично нишесте (Нишесте 1500), лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, поливидон (повидон) 25 000.

Съставът на черупката: gipromelloza (хидроксипропил), червен железен оксид (E172), полиетилен гликол 6000, талк, Титанов диоксид (E171), Пречистената вода.

28 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Комбиниран продукт за продължително хормонално-заместителна терапия (ZGT), избягване на редовното кървене.

Той съдържа естроген – 17б-эстрадиол, идентично с ендогенния, и дроспиренон, притежаващ прогестин, антигонадотропни и антиандрогенни, и antimineralokortikoidnym действие.

Естрадиол възстановява дефицит на естроген в женския организъм след менопаузата и осигурява ефективно лечение на симптоми психо-емоционални и вегетативни менопауза (такива като горещи вълни, увеличава изпотяването, нарушения на съня, повишена нервна възбудимост, раздразнителност, сърцебиене, kardialgija, виене на свят, главоболие, намалено либидо, мускулни и ставни болки); Той намалява инволюция на кожата и лигавиците, особено урогениталната система (т.е. Тя има положителен ефект инконтиненция, сухо и дразнене на вагиналната лигавица, болка време на полов акт).

Естрадиолът предотвратява загубата на костна маса, причинено от дефицит на естроген, какво, главно, свързани с подтискане на функцията на остеокластите и смяна на процеса на костно ремоделиране към образуването на кост. Доказано е,, че дългосрочната употреба на ХЗТ може да намали риска от периферни костни фрактури при жени след менопауза. Ако анулирате HRT темп на намаление на костната маса сравнима с, характерна за периода, непосредствено след менопаузата. Не се изписва, че използването на HRT може да бъде да възстанови костната маса до предменопаузни нива.

HRT също има благоприятен ефект върху съдържанието на колаген в кожата, както и неговата плътност, а също така може да забави образуването на бръчки.

Дроспиренон, благодарение на анти-андрогенни свойства, Той има терапевтичен ефект върху заболяването androgenozavisimye, като акне, себорея, андрогенетическая алопеция.

Дроспиренон има анти-минералкортикоид дейност, увеличава отделянето на натрий и вода, което може да се предотврати повишаването на кръвното налягане, качване на тегло, оток, чувствителност на гърдата и други симптоми, свързани със задържане на течности. След 12 седмици на Angeliq наркотици^® Той отбеляза лек спад в кръвното налягане (систолично - средно 2-4 мм живачен стълб., диастолно - на 1-3 мм живачен стълб.). В други проучвания, намаляване на SBP 9 мм Hg. Статия. и DAD на 5.7 мм Hg. Статия. Жените с normotension BP не се променили значително. Има ефект върху кръвното налягане е по-изразен при жени с хипертония. През 12 месеца подготовка Анжелик^® средното телесно тегло останала непроменена или намалява чрез 1.1-1.2 килограма.

Дроспиренон е лишена от андрогенна, естрогенна, глюкокортикоидна и антиглюкокортикоидна активност, Това няма въздействие върху глюкозния толеранс и инсулинова резистентност, което в комбинация с анти-андрогенно действие и antimineralokortikoidnym дроспиренон осигурява биохимични и фармакологичен профил, подобен на естествен прогестерон.

Допускане Angelica^® води до намаляване на общия холестерол (Hs) и LDL-C, както и слабо повишаване на триглицеридите.

Включването на дроспиренон лекарство предотвратява развитието на рак и ендометриална хиперплазия.

Наблюдателни проучвания показват,, че сред жените в менопауза, използващи ХЗТ при намалена честота на рак на дебелото черво. Механизмът на действие е неясен до момента.

Anjyelik^® Той има положително въздействие върху здравето и качеството на живот, главно изразени в намаляване на соматични симптоми, Чувство на тревожност / страх, подобряване на способността за учене (когнитивната функция).

Фармакокинетика

Естрадиол

Абсорбция

След перорално приложение, естрадиол бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Обработени ефект “първо преминаване” за да се образува естрон, естриол и естрон сулфат. Пероралната бионаличност е около 5% и независимо от приема на храна. ° С_макс серумен естрадиол е около 22 пг / мл след постигнато 6-8 не.

Разпределение

Той се свързва с албумин и глобулин, свързващ полови хормони (ОБТ). Свободната фракция на серумния естрадиол е около 1-12%, и свързаните с GSM 40-45%. V_д След еднократно върху / във въведението е около 1 л / кг.

След многократно използване естрадиол концентрация от около 2 пъти по-висока, отколкото след единична доза, където С_SS Тя варира между 20 пг / мл до 43 пг / мл. След прекратяване на нивата на естрадиол и естрон възвръщат към изходните стойности в рамките на около 5 д.

Метаболизъм

Естрадиол се метаболизира главно в черния дроб, частично – ентеро-, бъбрек, скелетната мускулатура и в прицелните органи за образуване на естрон, естриол, kateholestrogenov, както сулфат и глюкуронидни конюгати на тези съединения, които имат значително по-малко естрогенна активност спрямо естрадиол или дори неактивни.

Дедукция

Клирънсът на серумния естрадиол – около 30 мл / мин / кг. Естрадиола метаболити се екскретират в урината и жлъчката. т_1/2 приблизително 24 не.

Дроспиренон

Абсорбция

След перорално приложение дроспиренон бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 76-85% и независимо от приема на храна.

Разпределение

След еднократно или многократно приложение в доза 2 мг C_макс в серум, получен чрез 1 и з е около 22 нг / мл. След това има двуфазен намаляване на серумната концентрация на дроспиренон Край T_1/2 около 35-39 не. Дроспиренон се свързва с албумин и SHBG свързва и кортикоид-свързващ глобулин (KSG); около 3-5% – свободната фракция.

° С_SS постигнато чрез 10 дни от дневен прием на Анжелик^® и превишава концентрацията след единична доза в 2-3 пъти.

Метаболизъм

Основните метаболити са киселина под формата на дроспиренон и 4,5-дихидро-дроспиренон-3-сулфат, които са оформени без участието на изоензими на цитохром Р₄₅₀.

Дедукция

Клирънсът на дроспиренон от серума е 1.2-1.5 мл / мин / кг. Изглежда, главно като метаболити в урината и изпражненията в съотношение 1.2:1.4; т_1/2 около 40 не.

Свидетелство

- Хормон-заместителна терапия при жени с интактна матка при климактерични разстройства в след менопауза, включително вазомоторни симптоми (такива като горещи вълни, увеличава изпотяването), нарушения на съня, депресия, раздразнителност, involutional промени в кожата, както и на пикочните пътища;

— профилактика постменопаузного остеопороза.

Режим на дозиране

Ако жената не е като естроген или ключове за Анжелик^® комбинира с друго лекарство за продължително приемане, тя може да започне лечение по всяко време. Пациентите, мигриране към Анжелик^® комбиниран препарат за цикличното HRT, Вие трябва да започнете да получавате след кървене.

Лекарството трябва да се приема ежедневно 1 етикет. След получаване 28 таблетки от настоящия пакет на следващия ден, да започне нова опаковка Angeliq^®, като първото хапче в същия ден от седмицата, първото хапче на предишния пакет.

Преглътнете цели таблетки, питейна малко количество течност.

Часове на деня, Когато една жена е на лекарството, ирелевантен, но ако тя започна да приема хапчета в даден момент, тя трябва да се придържат към това време и по-.

При получаване на таблета пас пропусна следва да се вземе възможно най-скоро. Ако след получаване на обичайното време мина повече 24 не, допълнителна таблетка не трябва да се приема. Когато прескочите няколко хапчета може да се развие вагинално кървене.

Страничен ефект

От страна на репродуктивната система: понякога – Пробив маточно кръвотечение и зацапване (обикновено се спре по време на лечението), промени в характера на вагинално течение, увеличаване на размера на фиброми, състояние, подобен синдром предменструално напрежение; болезненост, напрежение и / или разширяването на гърдата, доброкачествена гърдата; рядко – промени в либидото.

От храносмилателната система: може би – диспепсия, метеоризъм, гадене, повръщане, болка в корема, повторение на холестатична жълтеница.

CNS: може би – главоболие, мигрена, виене на свят, настроение лабилност, безпокойство, повишена нервна възбудимост, умора, безсъние; рядко – зрителни увреждания.

Сърдечно-съдова система: рядко – cardiopalmus, подуване, повишено кръвно налягане, phlebeurysm, повърхностен тромбофлебит, venoznыy тромбоза и tromboэmbolyya.

Дерматологични реакции: може би – кожен обрив, сърбеж, хлоазма, еритема нодозум, еритема мултиформе.

Друг: рядко – мускулни крампи, промяна на теглото, непоносимост към контактни лещи, алергични реакции.

Противопоказания

- Вагинално кървене с неизвестна етиология;

- Доказан или съмнение за рак на гърдата;

- Доказан или съмнение за хормонално зависим предраково заболяване или хормонално зависим злокачествен тумор;

- Доброкачествени или злокачествени тумори на черния дроб (вкл. история);

- Тежко чернодробно заболяване;

- Тежко бъбречно заболяване, преди нормализиране на лабораторните показатели (вкл. история);

- Остра артериална тромбоза или тромбоемболия (включително инфаркт на миокарда, удар);

- Дълбока венозна тромбоза в острия стадий;

- Тромбоемболизъм (вкл. история);

- Тежко хипертриглицеридемия;

- Бременност;

- Кърмене;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

С развитието на HRT на някоя от тези държави трябва незабавно да спрете да използвате продукта.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

Мащабни епидемиологични проучвания на използването на стероидни хормони за контрацепция или хормонална заместителна терапия не показват повишен риск от вродени дефекти при деца, роден на жени, тези, които взеха хормони преди бременността, и тератогенни ефекти на хормоните в своята непринудена рецепция в ранните етапи на бременността.

Лекарството не трябва да се използва за контрацепция. Ако трябва да се използват необходимите, нехормонални методи за контрацепция (освен календарни и температурни методи). Ако подозирате, че бременността трябва да спрете приема на лекарството, докато, Бременността не е да се изключи,.

Малки количества от половите хормони могат да бъдат освободени от млякото на майката.

Внимание

Предпазни мерки трябва да се предписват Angeliq^® с хипертония, вродена хипербилирубинемия (Синдром на Gilbert, Dubin-Johnson и Rotor), холестатична жълтеница или холестатична пруритус при предишна бременност, Ендометриозата, рак на матката, диабет.

В присъствието на влошаване на ток или на някой от тези условия, преди да започне или да продължи HRT, следва да оцени отношението на отделните рискове и ползи от лечението.

Преди началото на възобновяване на ХЗТ или тя ще трябва да се подложи на цялостна обща и гинекологичен преглед (включително изследване на млечните жлези и цитологично изследване на цервикалния мукус), се изключи бременност. Освен това, за да се изключи нарушения на кръвосъсирването. Периодично се извърши проучване за изпитване.

А броят на рандомизирани контролирани и епидемиологични проучвания е установен повишен относителен риск от развитие венозен тромбемболизъм (VTЭ) HRT. В назначаването на HRT за жени с рискови фактори за ВТЕ (дълбока венозна тромбоза или белодробен емболизъм) трябва да се прецени внимателно и да се обсъдят с пациента рисковете и ползите от лечението. Рисковите фактори включват наличието на историята ВТЕ ВТЕ (вкл. Семейството Family ВТЕ при относително ранна възраст може да показва генетична предразположеност) и тежко затлъстяване. Рискът от ВТЕ също се увеличава с възрастта. Въпросът за възможната роля на варикозните вени при ВТЕ остава спорен. Рискът от ВТЕ може временно да се увеличи по време на продължително обездвижване, обширна операция, наранявания. В зависимост от причината, или продължителността на обездвижване трябва да реши дали временно преустановяване на ХЗТ.

Тя трябва незабавно да се спре лечението, ако симптоми на тромбоза или предполагаеми външния си вид.

В рандомизирани контролирани проучвания на дългосрочната употреба на комбинирани конюгирани естрогени и медроксипрогестерон ацетат не е имало доказателства за положителен ефект върху сърдечно-съдовата система. Също така беше установено, повишен риск от удар. Досега с други лекарства за дългосрочно хормонална заместителна терапия е проведено рандомизирани контролирани проучвания за идентифициране на положителен ефект върху заболеваемостта и смъртността, отнасящо се до сърдечно-съдовата система. Следователно, не е известно, Има ли този повишен риск от лекарства за HRT, съдържащ други видове естрогени и прогестогени.

При продължително без възражения естроген увеличава риска от хиперплазия или ендометриален карцином. Изследвания са потвърдили, че добавянето на прогестоген намалява риска от ендометриална хиперплазия и рак.

Според клинични проучвания и резултатите от наблюдателни проучвания са открили повишен риск от развитие на Рак На Гърдата женски, използване на ХЗТ в продължение на няколко години. Това може да се дължи на ранното диагностициране, биологични ефекти на ХЗТ, или комбинация от двата фактора. Относителният риск се увеличава с продължителност на лечението (На 2.3% годишно за ползване). Това се сравнява с повишен риск от рак на гърдата при жени с всяка година на забавяне на естествената менопауза (На 2.8% една година закъснение). Повишеният риск постепенно намалява до нормални нива по време на първата 5 години след прекратяване на HRT. Ракът на млечната, Идентифицирани жени, приема на ХЗТ, обикновено по-локализирано, отколкото при жените, тя не е взела.

HRT се увеличава плътността на гърдите на гърдата, В някои случаи това може да повлияе неблагоприятно радиологичното откриване на рак на гърдата.

На фона на полови стероиди, които включват средства за HRT, в редки случаи доброкачествени и още по-рядко злокачествени чернодробни тумори, че в някои случаи е довело до животозастрашаващи интраабдоминални кръвоизливи. Когато болката в горната част на корема, увеличение на черния дроб или признаци на интраабдоминална хеморагия в диференциалната диагноза трябва да вземат предвид вероятността да има тумор на черния дроб.

Известен, Естрогените повишават нивото на жлъчната lithogenicity. Някои жени са предразположени към развитие на камъни в жлъчката заболяване по време на лечение с естроген.

Трябва незабавно да спрете да използвате продукта, когато среща за първи път мигрена или чести и необичайно силно главоболие, както и други възможни симптоми - предшественици на тромботична инсулт мозъка.

Връзката между HRT и развитието на клинично значима хипертония не е инсталирано. Жените, приема на ХЗТ, описано леко повишаване на кръвното налягане (клинично значимо увеличение е рядкост). В някои случаи, за развитието на фона на HRT персистираща клинично значима хипертония може да се счита за премахване на HRT.

В бъбречна недостатъчност може да се намали възможността за премахване на калиев. Получаване на дроспиренон не оказва влияние върху концентрацията на калий в серума на пациенти с бъбречна недостатъчност, лека до умерена тежест. Рискът от развитие на хиперкалиемия теоретично е невъзможно да се изключат само тези пациенти, при който концентрацията на калий в серума съответства на лечение ГГН и който допълнително съдържа получаващи съхраняващи лекарства.

За не-тежка чернодробна дисфункция, в т. не. различни форми на хипербилирубинемия (включително Dubin-Johnson или синдром на Rotor) необходимо лекарско наблюдение, както и тестове за чернодробна функция периодична. Ако влошаване на чернодробната функция, ХЗТ трябва да бъде премахнато.

В рецидив холестатична жълтеница или холестатична пруритус, наблюдавано за първи път по време на бременност или предишно лечение на полови стероидни хормони, трябва незабавно да се спре HRT.

Нуждата от специален мониторинг на жени с умерено повишени нива на триглицеридите. В такива случаи, използването на HRT може да доведе до по-нататъшно повишаване на нивото на триглицеридите в кръвта, което води до повишаване на риска от остър панкреатит.

Въпреки HT може да повлияе върху периферната инсулинова резистентност и глюкозен толеранс, Трябва да настроите режима на дозиране при пациенти с диабет обикновено не се среща. Въпреки това, Тази категория пациенти в HRT трябва да бъде наблюдавано.

Някои пациенти под влияние на HRT могат да се развият нежелани прояви на естроген стимулация, като ненормално кървене на матката. Честото или персистираща абнормна маточно кървене по време на лечението е индикация за изследване на ендометриума.

Ако лечението на нередовни менструални цикъла не успее, следва да се извърши проучване, за да се изключи органично заболяване на характера.

Под влиянието на естроген миома на матката може да се увеличи размера на. В този случай, лечението трябва да се преустанови.

Препоръчително е да се прекрати лечението с развитието на рецидивиращ ендометриоза HRT.

Ако подозирате, че присъствието на пролактином за да се изключи тази болест.

В някои случаи, може да се наблюдава хлоазма, особено при жени с анамнеза за хлоазма бременна. По време на ХЗТ жени със склонност към хлоазма трябва да избягват възникването на продължително излагане на слънчева светлина или ултравиолетово облъчване.

Епилепсия, доброкачествен тумор на гърдата, бронхиална астма, мигрена, порфирия, отосклероза, SLE, хорея може да се появи за първи път или да се влоши с HRT. Въпреки, че пряка връзка с хормоно-заместителна терапия не е доказано, пациенти с тези заболявания (или предразположение към него) по време на ХЗТ трябва да бъде под наблюдение на лекар.

Приемане на полови стероиди може да повлияе на биохимичните параметри на чернодробната функция, Щитовидна жлеза, надбъбречни жлези и бъбреците, върху плазмените нива на транспортни протеини, като SHBG, липид / липопротеинови фракции, въглехидратния метаболизъм, коагулация и фибринолиза. Anjyelik^® няма отрицателен ефект върху глюкозния толеранс.

Прекомерната консумация на алкохол по време на ХЗТ може да доведе до повишаване на нивата на циркулиращия естрадиол.

Свръх доза

В проучването на риска за остра токсичност от развитие на тежки нежелани реакции при прием на лекарството през устата случайно в размер на, много пъти по-голяма от дневната терапевтична доза, не са идентифицирани.

Симптоми: гадене, повръщане, вагинално кървене.

Лечение: Няма специфичен антидот, ако е необходимо, симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Продължителното едновременно използване на наркотици, индуциране на чернодробните микрозомални ензими (напр, някои антиконвулсанти и антимикробни), възможно да се повиши клирънса на хормони и намаляване на тяхната клинична ефикасност. Такова взаимодействие е създадена за хидантоини, ʙarʙituratov, prymydona, карбамазепин и рифампицин, и тя е поела окскарбазепин, топирамата, felbamata и гризеофулвин. Индукция Максимална ензим обикновено се наблюдава не по-рано от един 2-3 седмици след началото на рецепция, както и да се задържи за, поне, 4 седмици след спиране на лечението.

В редки случаи, по време на комбинирана употреба с някои антибиотици (пеницилини и тетрациклини) Имаше намаление на нивата на естрадиол.

Веществата, силно изложена спрежение (напр, парацетамол), може да увеличи бионаличността на естрадиол в резултат на конкурентно инхибиране на системата за свързване по време на абсорбция.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 5 години.