Дроспиренон

Когато ATH:
G03AA12

Фармакологично действие.

След перорално приложение дроспиренон е бързо и напълно се абсорбира. Максималната концентрация в серума е 37 нг / мл, Тя достигна приблизително 1-2 часа след единична перорална доза. Бионаличността - около 76-85%. Едновременният прием на храна не оказва влияние върху бионаличността на лекарството.

Дроспиренон се свързва с плазмените албумини, Той не е длъжен да SHBG и SHBG. Само 3-5% от общия размер на серума е празен, 95-97% Неспецифично свързан с албумин. Етинилестрадиол индуцирано повишаване на SHBG не повлиява свързването на дроспиренон с плазмените протеини. Средната Обемът на разпределение на дроспиренон е 3.7-4.2 л / кг.

Дроспиренон метаболизира напълно. Основните метаболити в плазмата са киселинните форми на дроспиренон, които се формират чрез отваряне на лактоновия пръстен, и 4,5-дихидро-дроспиренон-3-сулфат. И двата метаболити се образуват без участието на P450.

Малкият размер на дроспиренон метаболизира от цитохром Р450 ZA4 (данные ин витро). Клирънсът норма на дроспиренон в серума от около 1.2-1.5 мл / мин / кг. Не бяха намерени директно взаимодействие на дроспиренон и етинилестрадиол.

Концентрация дроспиренон в серум намалява в двете фази. В крайната фаза на полуживот е около 31 не. Дроспиренон се извежда непроменени. Метаболитите се екскретират в урината и жлъчката в съотношение 1,2 към 1,4; полуживот е около 1,7 ден.

Върху фармакокинетиката на дроспиренон не влияе на концентрацията на SHBG. След дневно приложение на лекарствената концентрация в кръвния серум се увеличава с 2-3 пъти, достига равновесна концентрация през втората половина цикъл на рецепция.