Рокситромицин

Код АТХ:
J01FA06

Характеристика.

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

Фармакологическое действие.
Антибактериальное, бактериостатическое.

Применение.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению.

Выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Взаимодействие.

Увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ. Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминоподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке). Может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям.

Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.

Передозировка.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы.

Внутрь, взрослым — 300 мг/сут в 1–2 приема; детям — 5–8 мг/кг в сутки в 2 приема (не более 10 дней). Длительность курса зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя (от 5–12 дней при заболеваниях дыхательных путей и лор-органов до 2–2,5 мес при хроническом остеомиелите; при хламидийной и микоплазменной пневмонии — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня).

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяются. При нарушении функции печени и почек может потребоваться снижение дозы. При тяжелой печеночной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности.

При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.

В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Аценокумарол ФДВ: синергизм. На фоне рокситромицина может непредсказуемо усиливаться эффект; сочетанное назначение требует осторожности.
Вальпроевая кислота ФКВ. ФДВ. На фоне рокситромицина замедляется биотрансформация и повышается концентрация в крови, увеличивается риск развития нежелательных реакций; сочетанное применение может потребовать коррекции режима дозирования.
Варфарин ФДВ: синергизм. На фоне рокситромицина может непредсказуемо усиливаться эффект; при совместном назначении необходима осторожность.
Дигоксин ФКВ. На фоне рокситромицина увеличивается абсорбция и биодоступность (угнетается жизнедеятельность кишечной микрофлоры и ее способность разрушать дигоксин).
Карбамазепин Неблагоприятное взаимодействие не установлено; допустимо совместное применение.
Лансопразол Негативное взаимодействие не выявлено; допустимо сочетанное применение.
Мидазолам ФКВ. ФДВ. На фоне рокситромицина увеличивается Cmax, AUC, T1/2 и может усиливаться эффект.
Омепразол ФКВ. Улучшает (взаимно) биодоступность.
Рифампицин ФКВ. Ускоряет биотрансформацию и снижает концентрацию в крови.
Теофиллин ФКВ. На фоне рокситромицина увеличивается Cmax, AUC, T1/2 и может возрастать риск развития токсических проявлений.
Циклоспорин Неблагоприятные взаимодействия не выявлены; допустимо сочетанное применение.
Эрготамин На фоне рокситромицина усиливается риск развития эрготизма и некроза конечностей.