Лансопразол

Код АТХ:
A02BC03

Характеристика.

Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

Фармакологическое действие.
Противоязвенное.

Применение.

Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению.

Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.

Взаимодействие.

Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгельдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

Передозировка.

Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).

Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы.

Внутрь, утром. Неязвенная диспепсия: 15–30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва желудка: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут — 4 нед. Синдром Золлингера — Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч. Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.

Меры предосторожности.

Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.

Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
Алгелдрат + Магния гидроксидФКВ. Замедляет абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
АмоксициллинФДВ. Увеличивает (взаимно) риск развития побочных явлений со стороны ЖКТ (глоссит, стоматит, меланоглоссия).
АмпициллинФКВ. На фоне лансопразола (снижает pH желудочного содержимого) замедляется всасывание.
ВарфаринНе изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
ДиазепамНе изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
ДигоксинФКВ. На фоне лансопразола (снижает pH желудочного содержимого) замедляется всасывание.
Железа глюконатФКВ. На фоне лансопразола (повышает pH желудочного содержимого) понижается всасывание.
Железа фумаратФКВ. На фоне лансопразола (повышает pH желудочного содержимого) понижается всасывание.
ИбупрофенНа фоне лансопразола снижается риск поражения слизистой желудка.
ИндометацинНа фоне лансопразола снижается риск поражения слизистой желудка.
КетоконазолФКВ. На фоне лансопразола (снижает pH желудочного содержимого) замедляется всасывание.
ПреднизолонФДВ. На фоне лансопразола уменьшается риск поражения слизистой желудка.
ПропранололНе изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
СукральфатФКВ. Уменьшает (на 30%) биодоступность; при совместном назначении интервал между приемом должен составлять 30–40 мин.
ТеофиллинФКВ. На фоне лансопразола несколько (на 10%) понижается клиренс.
ФенитоинНе изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
ЦианокобаламинФКВ. На фоне лансопразола замедляется всасывание.