Tương tác thành phần hoạt động khi sử dụng các loại thuốc uống

Trong quá trình hấp thu thuốc bị ảnh hưởng bởi các yếu tố khác nhau – như các thông số dược động học, và đường dùng của thuốc vào cơ thể. Ảnh hưởng đáng kể các yếu tố như, như lý hóa tính chất của thuốc (kích thước phân tử, hòa tan, ổn định, mức độ ion hóa, khả năng chelate- và tổ hợp, vv. d.) và các công thức (ví dụ:, tablet tan rã, sự hiện diện của các chất khác nhau và phụ liệu khác.), thời gian đi qua đường tiêu hóa, nội dung của đường tiêu hóa, Nhiều yếu tố sinh lý của bệnh nhân (động cơ và tiết hoạt động của đường tiêu hóa, pH, thẩm thấu, tình trạng máy hút, và những người khác.), sự trao đổi chất (dưới ảnh hưởng của hệ vi khuẩn đường ruột), thành phần và độ nhớt của bí mật, tính thấm của niêm mạc ruột và nhiều người khác.

Chất thuốc có thể được hấp thụ trong bất kỳ phần nào của đường tiêu hóa. Trong một ứng dụng chung của thuốc thường được quan sát thấy can thiệp vào sự hấp thụ các chất trong đường tiêu hóa. Sự tương tác đơn giản với thuốc uống là giữa thuốc và các chất lỏng, mà họ rửa xuống. Được thành lập, cái gì nếu bạn uống một loại thuốc dạng lỏng trong một số tiền lớn hơn 200 ml, sự hấp thu các chất là nhanh hơn nhiều, hơn lượng nước lấy ít 25 ml. Đây là, Hòa tan trong một loại thuốc ưa nước lỏng được phân bố trên một diện tích lớn hơn của biểu mô và hấp thụ tốt hơn.

Hấp thụ cũng thúc đẩy một niêm mạc miệng lớp biểu mô mỏng, mà cũng là mạch máu. Điều này giúp cho quá trình hấp thu. Tuy nhiên, các chất có trong khoang miệng là một thời gian ngắn, được phản ánh trong quá trình hấp thụ lượng nhẹ.

Diện tích bề mặt của biểu mô dạ dày đáng kể, nhưng nó được bao phủ bằng một lớp mỏng chất nhầy, do đó mức độ hấp thu được giới hạn bởi thời gian cư trú của các chất trong dạ dày. Môi trường axit của dạ dày ủng hộ sự hấp thu các axit yếu, điều đó, thông thường, lipid hòa tan và được tìm thấy ở dạng không ion hóa. Một số chất, như penicillin, phá hủy, làm giảm hiệu quả điều trị của họ.

Nói chung, hiệu quả hút xác định bằng tỷ lệ làm sạch dạ dày và làm giảm đáng kể lượng thức ăn, đặc biệt là chất béo. Để đẩy nhanh tiến độ hấp thu của thuốc, Họ đưa họ trên một dạ dày trống rỗng.

Ruột non có bề mặt hút cao nhất của tất cả các đường tiêu hóa. Tuy nhiên, bên trong nó có giá trị pH khác nhau, có ảnh hưởng đến các đặc tính và định lượng của sự hấp thu, tùy thuộc vào tính chất của chúng. Trong pH tá tràng 4-5; trong môi trường đường tiêu hóa hơn nữa trở nên kiềm hơn, và ở một vùng pH thấp 8.

Tốc độ hấp thu các chất dược liệu cũng phụ thuộc vào thời gian trong hành trình qua các phần của ruột. Điều này đặc biệt đúng với các chất, được vận chuyển qua màng tế bào bằng cách khuếch tán kiện (Vitamin B), kém hòa tan (griseofulvin) hoặc mang điện tích, cản trở sự xâm nhập của các màng, Ví dụ, nhiều loại thuốc kháng sinh.

Trong ruột được hấp thu axit thậm chí yếu (ví dụ:, Axit acetylsalicylic), không bị ion hóa trong môi trường axit của dạ dày trong sự hiện diện của axit hydrochloric. Một số loại thuốc bị bất hoạt bởi hệ thực vật đường ruột, làm giảm mức độ hấp thu và khả dụng sinh học của họ. Vả lại, giảm lưu lượng máu ngoại biên làm thay đổi tốc độ hấp thu, Phân phối và chuyển hóa các chất. Ngược lại với đại tràng ruột non không có lông nhung, Tuy nhiên, sự hấp thu các chất có thể, mặc dù không phải là một cách hiệu quả.

Tầm quan trọng chính cho hiệu quả điều trị bằng cách sử dụng các loại thuốc kết hợp là những tương tác, được liên kết với một sự thay đổi trong vận tốc (làm chậm hoặc giảm) và hấp thụ hoàn toàn, do đó thay đổi tác dụng điều trị của một hoặc các chất tích cực hơn. Trong một số trường hợp, lượng giới hạn đòi hỏi phải tăng cường hiệu quả mong muốn. Ví Dụ, trong điều trị viêm ruột và ruột tansalom (Nó chứa tanalbin và phenyl salicylate) giới hạn hấp thu chất kết dính fenilsalitsilata, và qua đó nâng cao hiệu quả kháng khuẩn của nó trong ruột.

Sự hấp thu của thuốc trong dạ dày và ruột thường là tỷ lệ thuận với mức độ lipophilicity. Hấp thụ các phân tử không bị ion hóa là nhanh hơn, vì các chất này được ưa mỡ hơn, hơn so với các hợp chất ion hóa.

Sự hấp thu của thuốc qua đường tiêu hóa pH phụ thuộc vào, ảnh hưởng đáng kể quá trình ion hóa. Các chất ma tuý với tính chất của axit yếu được hấp thu tốt ở dạ dày, vì trong môi trường axit (pH dạ dày xung quanh 2,0) Họ chia rẻ và ít dễ dàng vượt qua rào cản di động, trong khi đó các loại thuốc có tính chất của căn cứ yếu được hấp thu tốt hơn trong môi trường kiềm của ruột.

Quan trọng thực tế là sự thay đổi trong quá trình hấp thụ dưới ảnh hưởng của thuốc chuẩn bị antacidnyh (nhôm hydroxit, Almagelum, kết tủa canxi cacbonat,, magiê oxit, natriya cacbonat). Uống của họ làm tăng độ pH của dạ dày, do đó làm tăng mức độ ion hóa của axit yếu và làm chậm sự di chuyển của các hợp chất ion hóa lipid qua màng sinh học lớp. Điều này giải thích sự suy giảm trong hoạt động tổng thể của các chất đó, Như antykoahulyantы hành động gián tiếp, barbiturates, phenylbutazone, Digoxin, Axit acetylsalicylic, Indomethacin, Một số sulfonamides, nitrofurans hoặc kết hợp với thuốc kháng acid. Như một hiệu ứng là đủ antacid, hoàn toàn ngăn chặn các tác dụng an thần của các dẫn xuất của axit barbituric khi dùng ở liều điều trị thông thường. Vì vậy, trong thực tế y tế, bệnh nhân bị loét dạ dày và viêm dạ dày giperatsidnyh kê toa các loại thuốc này trong khoảng thời gian 3 giờ. Có bằng chứng, Sử dụng đồng thời tetracycline (250 mg) và sodium hydrogen carbonate (2,0 g) Nó dẫn đến sự sụt giảm sự hấp thu của thuốc kháng sinh trên 50%. Tuy nhiên, việc sử dụng các thuốc kháng acid không ổn định trong một môi trường có tính axit của các chất ma túy, ví dụ pancreatin, Nó bảo vệ chúng khỏi bất hoạt. Thuốc kháng acid có thể làm tăng nhu động của dạ dày và hình thức phức hợp, do đó ảnh hưởng của họ trên sự hấp thu của nhiều loại thuốc hầu như không thể đoán trước. Một số loại thuốc, ví dụ như Almagelum, cũng như parafin lỏng, để tạo thành một lớp bề mặt của niêm mạc, làm cản trở sự hấp thu của thuốc.

Với việc sử dụng kéo dài các đại lý trị liệu hóa học (neomycin, polymyxin, kanamycin, tetracycline, natri paraaminosalitsilata et al.) có thể xảy ra "rối loạn" của quá trình hấp thu thuốc và chất dinh dưỡng. Lý do là một sự thay đổi trong thành phần của vi sinh đường ruột (dysbiosis). Kết quả là, sự tăng trưởng của Bacteroides, clostridia, lactobacilli kỵ khí làm giảm hoạt động của các enzym của nhầy, liên quan đến sự hấp thu của thuốc và các chất dinh dưỡng (mỡ, carbohydrates, protein, vitamin). Ví Dụ, quản trị sáu ngày uống neomycin sulfate (3 g mỗi ngày) làm giảm nồng độ trong huyết thanh của phenoxymethylpenicillin (0,25 g) trong 2 thời gian, digoksina (0,5 g) - Trong 3 thời gian. Do đó, nếu cần thiết, sử dụng đồng thời các chất này trong một thời gian dài nên được khuyến cáo tiêm và điều chỉnh thích hợp benzylpenicillin liều glycoside.

Nó cũng cần được đưa vào tài khoản, rằng những thay đổi trong các vi sinh đường ruột dưới ảnh hưởng của thuốc kháng sinh phổ rộng đi kèm với tăng hiệu ứng ACENOCOUMAROL hoặc các chất khác (neodikumarina (ethyl bïskwmacetata), fepromarona). Lý do cho sự tương tác này là giảm tổng hợp vi sinh đường ruột của vitamin K2 - thuốc chống đông máu chất đối kháng.

Những thay đổi trong thành phần của hệ thực vật đường ruột ảnh hưởng bởi phổ rộng kháng khuẩn dẫn đến sự gia tăng của estrogen sự trao đổi chất. Vì lý do này, việc sử dụng kháng sinh ở bệnh nhân đang uống thuốc tránh thai, có chứa estrogen, có thể mang thai. Vì vậy, sử dụng kết hợp của họ không được khuyến cáo.

Không đề xuất đồng thời ứng dụng colibacterin, bifidumbakterina, Bifikol và các đại lý kháng khuẩn, mà phủ nhận những ảnh hưởng của các chất vi khuẩn. Ruột có thể bị thủy phân benzylpenicillin muối, strophanthin và các chất khác, vì vậy chúng được sử dụng đường tiêm.

Một số loại thuốc (mefenamic acid, aminoglikozidy) tác dụng độc hại trên niêm mạc đường tiêu hóa các, dẫn đến kém hấp thu của các thuốc khác, và chất dinh dưỡng.

Vì có nhiều thuốc được hấp thu ở phần gần của ruột non, điều quan trọng là phải đưa vào tài khoản các trạng thái của GI nhu động và tốc độ di tản nội dung ruột, điều gì quyết định sự khởi đầu của hành động điều trị của thuốc và hiệu quả của nó. Làm tăng nhu động ruột holinomimetikami làm giảm sự hấp thu của digoxin, trong khi M-holinoblokatory (Atropine Sulfate) Thuốc giảm đau có chất gây mê và (Morphine hydrochloride, codeine và các loại thuốc khác.) làm sạch dạ dày chậm, mà kéo dài các thuốc liên lạc (digoksina, acetylsalicylic acid và những người khác.) mucosally, Nó dẫn đến sự kích thích, và đôi khi loét.

Một số chất (levodopa) ở sự chậm trễ lâu trong dạ dày có thể một phần bất hoạt. Các quá trình này dẫn đến một giảm không mong muốn trong hiệu quả của điều trị bằng thuốc và các biểu hiện không mong muốn của mình. Tuy nhiên, hiệu quả điều trị của các chất đó, cách digoxin, digitoxine, bổ sung sắt tăng, kể từ khi hấp thụ được tăng lên như là một kết quả của việc tiếp xúc lâu dài với niêm mạc ruột.

Metoclopramide cải thiện khả năng vận động của đường tiêu hóa, đó làm tăng thời gian và sự hấp thu đường ruột hoàn toàn của các chất, như diazepam, paracetamol, rượu e thyl, tetracycline và làm giảm hiệu quả điều trị của các chất, mà đang từ từ hấp thu (Digoxin, cimetidine, thuốc kháng sinh nhất định).

Nhu động dạ dày và đường ruột, chậm, gây ra bởi các chất dược liệu, dẫn đến một sự hấp thụ đầy đủ hơn các loại thuốc từ từ hấp thu - tetracycline, digitoxin. Tại một giảm loét dạ dày ở khả năng vận động đóng góp cho thời gian lưu trú trong các thuốc kháng acid dạ dày và một biểu thức đầy đủ hơn về hiệu quả điều trị của họ.

Khi sử dụng thuốc nhuận tràng đã được gia tăng nhu động ruột và giải phóng mặt bằng nhanh chóng hơn trong khi những người khác nhận họ thuốc. Ví Dụ, sử dụng kéo dài các thuốc nhuận thúc đẩy tăng bài tiết kali ra khỏi cơ thể, cần được xem xét khi sử dụng lâu dài các chế phẩm digitalis (có thể biểu hiện của rối loạn nhịp tim digitalis) và thuốc lợi tiểu (tăng cường hạ kali máu).

Ảnh hưởng lẫn nhau của sự hấp thu của thuốc khi uống - một hiện tượng khá phổ biến. Cùng Aspirin làm giảm đáng kể sự hấp thu của indomethacin, diclofenac, digoksina. Axit P-aminosalicylic là khoảng hai lần làm giảm sự hấp thu của rifampicin. Sử dụng chúng một cách riêng biệt tại một khoảng thời gian 12 giờ, và PAS tĩnh mạch không ảnh hưởng đến sự hấp thụ của họ. Nồng độ của rifampicin được giảm dưới ảnh hưởng của isoniazid. Trong odnovremennom mất digoxin và neomycin (3 g) nồng độ kháng sinh trong máu giảm 3-5 thời gian, và thời gian để đạt nồng độ tối đa trong máu tăng. Khi đã chấp nhận cho neomycin 3 giờ trước khi nhận diện digoxin dưới đường cong của nồng độ trong máu giảm glycoside trên 46-64%, và khi nhận được trong khoảng thời gian 6 giờ - trên 25-31%. Có bằng chứng về chậm hấp thu vitamin B₁₂ dưới ảnh hưởng của các loại thuốc khác nhau - thai, cholestyramine vv. Hút cyanocobalamin khi dùng nhiều cải thiện khi điều trị phối hợp với acid folic.

Các thuốc, kim loại hóa trị II chứa, giảm số lượng thuốc kháng sinh tetracycline trong máu trong ứng dụng doanh của họ. Như vậy, dưới ảnh hưởng của sắt sulfate (40 mg) nồng độ của oxytetracycline được giảm 50-60%, methacycline - của 80- 85%, doxycycline - của 80-90%. Sự hấp thu của tetracycline không phải là giảm mức độ tương tự dưới ảnh hưởng của các muối sắt khác nhau. Ví Dụ, tartrate làm chậm sự hấp thu sắt trong các loại kháng sinh 50%, gluconate sắt, bàn succinate - của 70-80%, và sulfate sắt - trên 85%. Đồng thời lấy kẽm sulfate 200 Nồng độ tetracycline mg trong máu bằng cách giảm 30-40%, trong khi đó nồng độ doxycycline chủ yếu vẫn liên tục. Khi sử dụng các chất khác, chứa các ion magiê, nhôm hay canxi, cũng làm giảm sự hấp thu của tetracycline.

Một số loại thuốc làm tăng hấp thu các chất khác trong các ứng dụng doanh. Như vậy, Caffeine làm tăng nồng độ trong máu của phenoxymethylpenicillin, chủ yếu là do tăng sự hấp thu của thuốc kháng sinh trong dạ dày và ruột. Phenylbutazone làm tăng hấp thu penicillin; làm tăng sự hấp thu của metoclopramide và tetracycline pivampitsillina.

Trong sovmestnom chấp nhận cimetidine và tetracycline hoặc salitsilovoy kislotы trong rezulytate tormozheniya tiết solyanoy kislotы trong zheludke nablyudaetsya gốc vsasыvaniya hóa học có эtih. Đổi lại, kháng sinh không ảnh hưởng đến sự hấp thu của cimetidin. Các nghiên cứu khác cho thấy không có ảnh hưởng của cimetidine trên các thông số dược động học của ampicillin, trimethoprim và sulyfametoksazola.

Một số loại thuốc có thể có tác động gây hại trên hệ thống giao thông màng ruột. Như vậy, bằng cách chia sẻ một neomycin sulfate, kanamycin, polymyxins, tetracyclines và bổ sung sắt, vitamin B12 hoặc acid folic có thể làm giảm đáng kể khả năng hấp thụ của quá khứ. Thiệt hại cho các màng hệ thống giao thông của biểu mô ruột được quan sát thấy khi dùng phenytoin, ức chế sự hấp thu axit folic.

Một lý do thường xuyên cho sự sụt giảm là hấp thụ trực tiếp tương tác thuốc trong lumen của ruột như là một kết quả của sự xuất hiện của các thành tạo chelate không hoạt động, hoặc chelating. By chelating đại lý bao gồm các chế phẩm uống administrable, mà giải phóng các ion canxi (hlyutamynat, pangamate, lactat và gluconate kalytsiya, cacbonat kết tủa), Magnesium (Magie kali aspartate, magiê oxit, magnesium sulfate) và nhôm (Almagelum, Almagelum A và những người khác.). Những loại thuốc này là dễ dàng để tạo phức với glycosid tim, thuốc chống đông nepryamыmy, sulьfanilamidami, phenylbutazone và salicylat. Đây gọi vào câu hỏi hữu ích của sự kết hợp như vậy, như glycosid tim với pangamate và canxi hay canxi pangamate Pananginum và sulfonamides để cải thiện tính di động của họ.

Cùng nguyên lý của thuốc kháng sinh tetracycline tương tác với các ion sắt, Canxi, Magnesium, nhôm, Kẽm, mangan, cobalt. Khi kết hợp với việc bổ nhiệm các hợp chất tetracycline, có chứa các cation, làm giảm nồng độ của nó trong cơ thể. Kể từ tetracycline có tác dụng diệt khuẩn, giảm nồng độ trong máu điều trị của mình dưới đây 0,6 ug / ml không thể chấp nhận. Được thành lập, hyperacid rằng điều trị viêm dạ dày hoặc loét kết hợp với tetracycline antacid (Almagell, magiê oxit, nhôm hydroxit) có thể làm giảm nồng độ của kháng sinh trong máu của bệnh nhân trên 90%. Khi kết hợp nhận tetracycline và sắt sulfat sắt với liều 200 mức tetracycline mg trong máu bị giảm 50%, hydrochloride methacycline (rondomicina) và doxycycline hydrochloride (Vibramycin) - A 85%. Tương tác như vậy có thể tránh được, nếu áp dụng riêng cho các khoảng ba giờ.

Tetracycline được tạo phức với các ion canxi phát triển răng và xương ở trẻ em, nếu trong thời gian mang thai của người mẹ được lâu mất tetracycline. Điều này được thể hiện ở dạng răng giảm sinh và màu vàng sậm do sự lắng đọng của phức hợp canxi tetracycline trong men răng và ngà răng. Vì vậy nó không được khuyến cáo dùng thuốc kháng sinh tetracycline trong khi mang thai và trẻ em đến 8 năm.

Thải có thể hình thành các kháng sinh khác - oleandomycin, oxacillin, dicloxacillin và lincomycin tương tác với canxi caseinate, Hiện nay trong các sản phẩm từ sữa. Khu phức hợp không hòa tan với thực phẩm pectin tạo paracetamol. Hình thể của phức hợp giữa thuốc (phenylbutazone, rifampicin, gljukokortikoidami, vitamin tan trong chất béo) và axit mật khi dùng cholestyramine, đất sét trắng, Than hoạt tính, như chúng liên kết acid mật trong ruột, thiếu mà có thể dẫn đến kém hấp thu. Vả lại, cholestyramine có thể trực tiếp liên kết digoxin, bổ sung canxi và các chất khác, do đó làm giảm sự hấp thụ của họ. Sodium paraaminosalitsilat, gắn acid mật, làm giảm sự hấp thu của rifampicin, Tuy nhiên, các chất này cần được thực hiện trong khoảng thời gian 10-12 giờ.

Tuy nhiên, cần nhớ, đại lý cô lập mà thường được sử dụng như một thuốc giải độc cho ngộ độc bởi các muối sắt, muối kim loại nặng và ancaloit. Với những mục đích hiện tượng hấp phụ, ví dụ:, Than hoạt tính, trong trường hợp ngộ độc kim loại nặng, độc tố của vi sinh vật, Chất ma túy, cũng như đầy hơi và khó tiêu.

Thuốc, uống, có thể tương tác với các thành phần thực phẩm, dẫn đến làm chậm, tăng tốc hoặc kém hấp thu khác như là một dược liệu, và chất dinh dưỡng.

Hiệu quả điều trị gây ra nồng độ của thuốc, biofluid nằm trong một trạng thái hoà tan và có thể bước vào các tế bào và mô. Một hình thức có liên quan của thuốc với protein, chủ yếu là albumin, lipoprotein và các yếu tố khác của máu, Nó đại diện cho một loại kho và di chuyển trong huyết thanh máu chỉ sau khi giảm nồng độ đến một mức nhất định. Khi dược kết hợp hay quản lý thêm các chất khác trong cơ thể có thể xảy ra dịch chuyển của hình thức ràng buộc của các chất thông qua trước đó, do đó làm tăng nồng độ của các hình thức hoạt động trong máu.