Các thông số dược động học – Phần bắt buộc của các khái niệm về thuốc điều trị tối ưu

Dược -mục dược lý học, để nghiên cứu quá trình hấp thu, phân phát, chuyển hóa và thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể.

Khi dưới ảnh hưởng của thuốc thay đổi nồng độ trong máu của một chất hoặc chất chuyển hóa, Hiện tượng này được gọi là farmakokineticski tương tác.

Các nguyên tắc cơ bản của pharmacokinetics được sử dụng trong thực hành y tế để phát triển các chiến lược và chiến thuật điều trị các bệnh bằng thuốc. Pharmacokinetics của ma túy để xác định các tuyến đường tối ưu của chính quyền, liều lượng, Các chế độ và thời gian của ứng dụng, cũng như các thông số khác, cần thiết để characterize tối ưu pharmacotherapy-hiệu quả, tính di động, sự hiện diện của tác dụng phụ, sự cần thiết cho điều trị và sự điều chỉnh của t. d.

Để quá trình, những người đang học pharmacokinetics, mang:

  • phát hành các chất dược liệu của sản phẩm dược liệu;
  • lượng của ma túy-thâm nhập qua màng sinh học trong chất lỏng, cơ quan và mô;
  • phân phối các dược chất trong cơ thể;
  • biotransformation các dược chất, bao gồm biến đổi sinh hóa và sự hình thành các chất chuyển hóa;
  • bài tiết của các dược chất từ cơ thể, bao gồm các quá trình sinh lý và sinh hóa

Đối với pharmacotherapy tối ưu là rất quan trọng để biết "số phận" của ma túy, tham gia vào các quá trình tài khoản, có xảy ra với họ sau khi giới thiệu trong cơ thể. Khái niệm, bạn có thể gửi theo cách của các dược chất trong cơ thể.

Схема основных этапов фармакокинетики лекарственных веществ в организме

Quá trình hút là một điều kiện tiên quyết của bất kỳ loại thuốc là phát hành từ dạng bào chế, mà nên được coi như ban đầu, nhưng thành phần chính của gỡ bỏ. Như vậy, ví dụ:, hạn chế sự hấp thụ các chất dinh dưỡng từ thuốc quá trình phát hành, Tùy thuộc vào sự tan rã của thuốc viên và sự tan rã của chất. Đổi lại, tỷ lệ pha loãng chịu ảnh hưởng của kích thước và hình dạng của tinh thể của các chất ma túy, số lượng và chất của các chất khác nhau của công ty con, độ ẩm trong máy tính bảng, Các thông số kỹ thuật của của chỉ số bấm và khác.

Tốc độ và đầy đủ lượng thuốc đáng kể ảnh hưởng bởi thời gian của mình đã dành ở đường tiêu hóa, đâu đó trong nhiều cách khác nhau (thụ động phổ biến, hoạt động giao thông vận tải, bộ lọc, pinocytosis) thâm nhập vào thông qua biomembrane (biểu mô, hoặc tế bào nội mô, hoặc các tế bào mục tiêu) và đi kèm trong chất lỏng. Mặc dù regularities nói chung của các quá trình hút các dược chất trong cơ thể, Một số đặc điểm của động học trong máu khi seroral′nom, dưới lưỡi, trực tràng và tiêm chích (vnesosudistom) cách giới thiệu các loại thuốc, mà cũng phải được đưa vào tài khoản.

Một vị trí quan trọng được đưa ra để phân phối pharmacotherapy giai đoạn của các dược chất trong cơ thể, đó là rõ ràng trong hình, đó cho thấy các đề án chung của hút, phân phối và bài tiết của thuốc.

Всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ в организме

 

Vì vị trí địa phương nhiễm trong hầu hết trường hợp đại lý là intercellular không gian hoặc các tế bào của cơ quan và mô, Nó là ở đây để tạo ra một nồng độ các chất dược liệu, mà sẽ cung cấp một hiệu quả điều trị (ức chế sự tăng trưởng của vi khuẩn và virus) và đồng thời không có các tác dụng độc hại trên cơ thể.

Để đảm bảo nồng độ của các dược chất trong các mô và các cơ quan của cơ thể bị ảnh hưởng:

  • giá trị nồng độ của các chất trong máu;
  • tương tác của họ (liên kết) với các thành phần protein máu, thành phần của không gian intercellular và tế bào chất mục tiêu di động;
  • khả năng xâm nhập khác nhau Biomembranes và biobar′ery;
  • tốc độ dòng chảy máu trong mô;
  • sự hiện diện của các điều kiện bệnh lý và các yếu tố khác.

Trong cơ thể, Hầu hết các loại thuốc đang trải qua hóa học lâm sàng (biotransformation, sự trao đổi chất), kết quả là những thay đổi trong cấu trúc chính của họ. Kết quả là thành lập không hoạt động trị liệu, thờ ơ hoặc độc hại sản phẩm chất chuyển hóa. Thay đổi cấu trúc của các chất dẫn đến thay đổi không chỉ hiệu quả y tế của họ, nhưng tài sản. Metaʙolitы, do sự hiện diện của một số lượng lớn của các nhóm Purifying, hòa tan tốt hơn, nhanh chóng bài tiết.

Trong các cơ sở của sự trao đổi chất của các loại thuốc nằm một vô số các phản ứng sinh hóa cụ thể, kiểm soát bởi một tập hợp một số enzyme và coenzyme, chức năng mà pereaminirovaniû, decarboxy, racemization, chuyển Anđêhít, acil′noj và các nhóm khác. Các quá trình trao đổi chất của các loại thuốc có thể ảnh hưởng đến các yếu tố, bao gồm một tình trạng bệnh lý của cơ thể.

Các yếu tố, ảnh hưởng đến sự trao đổi chất ma túy

 

Số p/pYếu tốBản chất và các kết quả của sự tương tác
1Tuổi (trẻ sơ sinh, trưởng thành)Sự suy giảm trong tỷ lệ trao đổi chất
2Mang thaiTăng tỷ lệ trao đổi chất
3Yếu tố di truyềnMột loạt các phản ứng
4Bệnh ganSự suy giảm trong tỷ lệ bài tiết của thuốc tùy thuộc vào của động lực, Các loại và giai đoạn của bệnh gan, tăng cường khả dụng sinh học và sự suy giảm trong tỷ lệ bài tiết
5Các bệnh về đường tiêu hóaSự thay đổi của chuyển hóa trong biểu mô đường tiêu hóa
6Bản chất của điện:

 

Khi chế độ ăn uống với một ưu thế của protein trên carbohydrateTăng tỷ lệ trao đổi chất của một số chất dược liệu
trong trường hợp nghiêm trọng các rối loạn ăn uốngSự suy giảm trong tỷ lệ trao đổi chất
7Bên ngoài thứ tư:
Khi tiếp xúc với thuốc trừ sâu cloTăng tỷ lệ trao đổi chất
8Rượu:
chính quyền cấpCảm ứng của hệ thống enzym. Sự suy yếu của tác dụng điều trị
thường xuyên tiêu thụỨc chế enzyme, metabolising ma túy. Tăng cường các hành động của họ
9Hút thuốcTăng cường sự trao đổi chất của một số loại thuốc (ví dụ:, teofillina)
10Đường tiêmSự trao đổi chất trong gan trước khi vào hệ thống lưu thông (tác dụng của các đoạn văn đầu tiên) sau khi uống uống thuốc
11Thời gian giới thiệu dược phẩmCircadian thay đổi sự trao đổi chất ma túy
12Tương tác thuốcSự kích thích và ức chế các phản ứng enzym

 

Dược chất và các chất chuyển hóa được bài tiết (egest) thông qua một loạt các cơ chế thông qua thận, cơ quan tiêu hóa, phổi, da, bí mật mồ hôi, lệ đạo, Nước bọt và tuyến vú.

Những cách chăn nuôi của các dược chất chính từ cơ thể

 

Đường dẫn của bài tiết

Cơ chế suy luận

Các thuốc

Với nước tiểuClubockova bộ lọc, Hoạt động kanaltsevaya tiếtPhần lớn các dược chất trong miễn phí (không liên quan)hình thức
Với mậtHoạt động giao thông vận tải, thụ động phổ biếnDigitoxine, kháng sinh (lenicilliny, tetracikliny, Streptomycin), quinon, chất hóa học, quats
Thông qua ruộtThụ động khuếch tán và bài tiết mậtDoxycycline, ion hóa acid hữu cơ
Với nước bọtThụ động khuếch tán và hoạt động giao thông vận tảiPenicillin, sulfonamides, salicilaty, benzodiazepines, thiamine, ethanol
Thông qua ánh sángThụ động phổ biếnHít anesthetics, iôtua, kamfora, ethanol, dầu nguyên chất
Kể từ đóThụ động phổ biếnMột số sulfonamides, thiamine
Với sữa mẹThụ động khuếch tán và hoạt động giao thông vận tảiAntykoahulyantы, kháng sinh, tireostatiki, lithium, Carbamazepine

 

Quá trình bài tiết của thuốc cũng ảnh hưởng đến hiệu suất pharmacokinetic của Pharmacotherapy. Nó cần phải được nhấn mạnh ảnh hưởng đến động học của thuốc điều kiện bệnh lý ở các cơ quan của con người, đặc biệt là thận, đường tiêu hóa, gan và đường mật, Hô hấp, mà ra số lượng lớn các chất. Trong đó, lớn hơn tỷ trọng của cơ thể mất trong việc loại bỏ toàn của thuốc ra khỏi cơ thể, càng có nhiều ảnh hưởng của ông đã thay đổi dược động học. Kế toán tham số farmakokineticeskih cho phép tối ưu hóa pharmacotherapy và tránh phản ứng không mong muốn (đặc biệt là quá liều). Do đó, chất được coi là farmakokinetiku định, tác động đến chất lượng của các phản ứng dược.

Trong thực tế lâm sàng, nghiên cứu pharmacokinetic là cần thiết với một hiệu ứng yếu của liều điều trị được chấp nhận, những biểu hiện các triệu chứng ngộ độc chống lại một nền tảng của điểm đến liều điều trị trung bình, đột ngột thay đổi thành phần protein máu, cũng như hệ thống khoa bệnh lý học, chịu trách nhiệm cho sự hấp thụ của, sự trao đổi chất và loại bỏ các loại thuốc. Khi giải quyết các nhiệm vụ ứng dụng, thông thường, bị giới hạn để đăng ký của nồng độ thuốc trong máu, phân phối của nó trong các mô của cơ quan chủ yếu và định nghĩa của chu kỳ bán rã của chất từ serum mà không đưa vào các phương pháp mô hình toán học. Nó cần ghi nhận tầm quan trọng của tiến hành nghiên cứu toàn diện và đặc điểm pharmacodynamic farmakokineticeskih khi nhúng vào các thực hành y khoa của loại thuốc mới, đặc biệt là nhóm của glycosides tim.

Hiệu quả của chức năng thận cho giai đoạn poluèliminacii (T1 / 2) một số thuốc kháng sinh và chất kháng khuẩn tổng hợp

 

Chất ma túy

T1 / 2, H

 Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thườngỞ những bệnh nhân với creatinine dưới mặt đất 30 ml / phút.

Penicillin

Azlotillin0,9-1,35-8
Amoksiцillin0,9-1,55-8
Ampicillin1,313-20
Benzilpenicillin0,57-10
Dikloksacillin0,7-12
Karbenicillin0,710
Cloxacillin0,52,2
Oxacillin0,52
Tikarцillin1-1,510
Flukloksacillin0,9-1,22,3

Cephalosporin

Moksalaktam2-48-29
Ceporin1,810
Tsefazolyn1,6đến 115
Cefaclor0,5-0,81,5-3,5
Cephalexin1-1,510
Cefalotin0,655
Цefamandol1,56,6
Cefapirin0,5-13
Cefoxitin0,67-23
Cefotaxime0,9-13-10
Ceftezol0,68-11
Cefuroxime1,718

Aminoglikozidy

Amikacin1,7-1,915-150
Gentamicin1-510-70
Kanamycin324-96
Sizomicin2,2-3,515-57
Tobramycin3,514-70
Streptomycin2,4-2,752-100

Tetracycline

Doxycycline13,8-16,315-30
Oxytetracycline8-948-66
Tetracycline8,557-108
Chlortetracycline5,66,8-11

Các kháng sinh khác

Amphotericin B2424 và hơn thế nữa
Vancomycin6-8120-216
Klindamiцin2,3-8,62,8-8,6
Lincomycin4,4-4,710-13
Polymyxin B648-72
Fosfomycin27-11
Chloramphenicol1,5-3,53-4,5
Erythromycin1,45-6

Chất tổng hợp

5-ftorcitozin385
Isoniazid0,5-1,54,5
Metronidazol6-148-15
Mikonazol2424
Nalidixic acid1,521
Nitrofurantoin0,50,5-1
PAS0,855,1
Sulfamethoxazole9-1115 và hơn thế nữa
Sul′fizoksazol5-710 và hơn thế nữa
Trimethoprim8-1523
Ethambutol2,5-47-8

Nút quay lại đầu trang