Siʙutramin

Khi ATH:
A08AA10

Đặc tính.

Sibutramine Hiđrôclorua monohydrat là tinh bột từ màu trắng đến màu kem. Độ hòa tan trong nước: 2,9 mg/ml ở pH 5,2. Yếu tố phân phối (octanol / nước): 30,9 (pH 5,0). Trọng lượng phân tử 334,33.

Tác dụng dược lý.
chán ăn.

Ứng dụng.

Liệu pháp hỗ trợ phức hợp cho bệnh nhân thừa cân béo phì do dinh dưỡng có chỉ số khối cơ thể là 30 kg / m² trở lên hoặc có chỉ số khối cơ thể là 27 kg / m² và hơn thế nữa, nhưng với sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ khác, do trọng lượng cơ thể dư thừa (bệnh tiểu đường type đái 2, dyslipoproteinemia).

Chống chỉ định.

Quá mẫn, sự hiện diện của các nguyên nhân hữu cơ gây béo phì, chán ăn tâm thần hoặc chứng háu ăn, bệnh tâm thần, Hội chứng Gilles de la Tourette, bệnh động mạch vành, suy tim mất bù, Bệnh tim bẩm sinh, bệnh động mạch ngoại biên tắc, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, bệnh mạch máu não (cú đánh, cơn thiếu máu não thoáng qua), tăng huyết áp động mạch (TỪ >145/90 mmHg.), cường giáp, gan nặng hoặc bệnh thận, u xơ tiền liệt tuyến, kèm theo sự hiện diện của nước tiểu còn sót lại, pheochromocytoma, bệnh tăng nhãn áp, dược lý được thành lập, nghiện ma túy và rượu, quản lý đồng thời hoặc thời gian ít hơn 2 vài tuần sau khi ngừng thuốc ức chế MAO hoặc các thuốc khác, tác động lên hệ thần kinh trung ương (incl. Thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần kinh, tryptophan), cũng như các loại thuốc giảm cân khác.

Hạn chế áp dụng.

Bệnh động kinh, máy giật cơ bằng lời nói (cơn co thắt cơ bắp không tự nguyện, rối loạn khớp nối), trẻ em và tuổi già (an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 18 tuổi và ở những người lớn tuổi 65 năm được xác định).

Mang thai và cho con bú.

Không được khuyến khích trong thời kỳ mang thai (Các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ ở phụ nữ chưa được tiến hành).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Không biết, sibutramine và các chất chuyển hóa của nó có đi vào sữa mẹ không?. Sử dụng không được khuyến khích trong thời gian cho con bú.

Tác dụng phụ.

Trong các nghiên cứu có đối chứng giả dược 9% bệnh nhân, nhận sibutramine (n=2068) và 7% bệnh nhân, placebo (n=884), ngừng điều trị do tác dụng phụ.

Trong các nghiên cứu có đối chứng giả dược, tác dụng phụ thường gặp nhất là khô miệng, biếng ăn, mất ngủ, táo bón, đau đầu.

Sau đây là những tác dụng phụ, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân, uống sibutramine, với tần suất ≥1% hoặc thường xuyên hơn, hơn giả dược. Bên cạnh tên là tần suất xuất hiện tác dụng phụ này ở nhóm dùng sibutramine, các dữ liệu tương tự trong dấu ngoặc đơn ở nhóm dùng giả dược.

Cũng gặp một số: nhức đầu - 30,3% (18,6%), đau lưng - 8,2% (5,5%), hội chứng giống cúm - 8,2% (5,8%), tai nạn thương tích - 5,9% (4,1%), suy nhược – 5,9% (5,3%), đau bụng - 4,5% (3,6%), đau ngực - 1,8% (1,2%), đau cổ - 1,6% (1,1%), phản ứng dị ứng - 1,5% (0,8%).

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): nhịp tim nhanh - 2,6% (0,6%), giãn mạch (tăng huyết áp da với cảm giác ấm áp) - 2,4% (0,9%), chứng đau nửa đầu — 2,4% (2,0%), tăng huyết áp/tăng huyết áp - 2,1% (0,9%), nhịp tim - 2,0% (0,8%).

Từ đường tiêu hóa: chán ăn – 13,0% (3,5%), táo bón - 11,5% (6,0%), tăng sự thèm ăn - 8,7% (2,7%), buồn nôn - 5,9% (2,8%), khó tiêu - 5,0% (2,6%), viêm dạ dày - 1,7% (1,2%), khát — 1,7% (0,9%), nôn - 1,5% (1,4%), tình trạng bệnh trĩ trầm trọng hơn - 1,2% (0,5%).

Trên một phần của hệ thống cơ xương: artralgia- 5,9% (5,0%), đau cơ – 1,9% (1,1%), viêm gân 1,2% (0,5%), bệnh khớp - 1,1% (0,6%).

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: khô miệng - 17,2% (4,2%), mất ngủ - 10,7% (4,5%), chóng mặt - 7,0% (3,4%), lo lắng - 5,2% (2,9%), báo thức - 4,5% (3,4%), Trầm cảm - 4,3% (2,5%), dị cảm – 2,0% (0,5%), buồn ngủ - 1,7% (0,9%), sự phấn khích - 1,5% (0,5%), sự bất ổn về mặt cảm xúc - 1,3% (0,6%), thay đổi khẩu vị - 2,2% (0,8%), bệnh về tai - 1,7% (0,9%), tai đau 1,1% (0,7%).

Từ hệ thống hô hấp: viêm mũi - 10,2% (7,1%), viêm họng - 10,0% (8,4%), viêm xoang – 5,0% (2,6%), ho tăng lên - 3,8% (3,3%), viêm thanh quản – 1,3% (0,9%).

Đối với da: phát ban - 3,8% (2,5%), đổ mồ hôi - 2,5% (0,9%), herpes đơn giản - 1,3% (1,0%), mụn trứng cá - 1,0% (0,8%).

Với hệ thống sinh dục: đau bụng kinh – 3,5% (1,4%), nhiễm trùng đường tiết niệu - 2,3% (2,0%), bệnh nấm candida âm đạo - 1,2% (0,5%), băng huyết - 1,0% (0,8%).

Khác: phù nề toàn thân - 1,2% (0,8%).

Sự hợp tác.

Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome, incl. Thuốc ức chế cytochrom P450 CYP3A4 (ketoconazole, Erythromycin, cyclosporine, v.v.) giảm độ thanh thải của sibutramine. Quỹ, có hoạt động serotonergic, tăng nguy cơ phát triển hội chứng serotonin (ažitaciâ, Đổ mồ hôi, bệnh tiêu chảy, cơn sốt, rối loạn nhịp tim, co giật, v.v.).

Quá liều.

Các triệu chứng: tăng mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ, thường xuyên nhất - nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, nhức đầu và chóng mặt.

Điều trị: quản trị của than hoạt tính, điều trị simptomaticheskaya, theo dõi chức năng sống, bị tăng huyết áp và nhịp tim nhanh - kê đơn thuốc chẹn beta.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, 1 một lần một ngày (buổi sáng), liều ban đầu - 10 mg (Khả năng di chuyển xấu có thể nhận được 5 mg); trong trường hợp không đủ hiệu quả thông qua 4 tuần liều lượng được tăng lên 15 mg / ngày. Thời gian điều trị là 1 năm.

Biện pháp phòng ngừa.

Cần theo dõi huyết áp và nhịp tim mỗi 2 tuần đầu tiên 2 tháng điều trị và sau đó - 1 mỗi tháng một lần. Ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch ở mức huyết áp >145/90 mmHg. việc kiểm soát cần được thực hiện cẩn thận hơn và thường xuyên hơn, và trong trường hợp huyết áp tăng gấp đôi >145/90 mmHg. nên ngưng thuốc. Sự xuất hiện của đau ngực trong quá trình điều trị, khó thở tiến triển (suy hô hấp) và phù chi dưới có thể cho thấy sự phát triển của tăng áp động mạch phổi (trong trường hợp này bạn phải hỏi ý kiến ​​bác sĩ).

Việc sử dụng đồng thời các loại thuốc không được khuyến khích, kéo dài khoảng QT (astemizol, terfenadine, thuốc chống loạn nhịp tim và các loại thuốc khác), phương tiện, chứa ephedrin, phenylpropanolamine, pseudoephedrine và cộng sự. (nguy cơ tăng huyết áp và tăng nhịp tim), cũng như các loại thuốc gây chán ăn khác có cơ chế tác dụng trung tâm. Cần thận trọng khi sử dụng nền hạ kali máu.- và hạ magie máu, cho rối loạn chức năng gan và thận nhẹ đến trung bình.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trong quá trình điều trị.

Nó sẽ được đánh giá cao, sibutramine có thể làm giảm tiết nước bọt và thúc đẩy sự phát triển của sâu răng, bệnh nha chu, nấm candida và khó chịu ở miệng. Trong quá trình điều trị nên hạn chế uống rượu.

Không nên được sử dụng trong các trình điều khiển của xe và người, kỹ năng liên quan đến nồng độ cao của sự chú ý.

Thận trọng.

Ứng dụng chỉ có thể thực hiện được trong những trường hợp đó, khi tất cả các sự kiện khác, nhằm mục đích giảm trọng lượng cơ thể, không hiệu quả. Việc điều trị phải được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ, có kinh nghiệm điều chỉnh bệnh béo phì như một phần của liệu pháp phức tạp (chế độ ăn uống, thay đổi thói quen ăn uống và lối sống, tăng cường hoạt động thể chất). Thời gian dùng thuốc 15 mg nên được giới hạn về thời gian.

Sự hợp tác

Chất hoạt động	Mô tả sự tương tác
Ketoconazole	FKV. Ức chế quá trình oxy hóa microsome, qua trung gian CYP3A4, làm chậm quá trình biến đổi sinh học, giảm giải phóng mặt bằng.
Paroxetine	FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) ức chế tái hấp thu serotonin và làm tăng khả năng phát triển “hội chứng serotonin” (ažitaciâ, Đổ mồ hôi, bệnh tiêu chảy, cơn sốt, rối loạn nhịp tim, co giật, v.v.); đồng thời sử dụng được chống chỉ định.
Sertraline	FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) ức chế tái hấp thu serotonin, làm tăng nguy cơ phát triển “hội chứng serotonin” (ažitaciâ, Đổ mồ hôi, bệnh tiêu chảy, tăng thân nhiệt, rối loạn nhịp tim, co giật, v.v.); đồng thời sử dụng được chống chỉ định.
Cyclosporine	FKV. Ức chế quá trình oxy hóa microsome, qua trung gian CYP3A4, làm chậm quá trình biến đổi sinh học, giảm giải phóng mặt bằng.
Erythromycin	FKV. Ức chế quá trình oxy hóa microsome, qua trung gian CYP3A4, làm chậm quá trình biến đổi sinh học, giảm giải phóng mặt bằng.