RUMIKOZ

Vật liệu hoạt động: Itraconazole
Khi ATH: J02AC02
CCF: Đại lý chống nấm
ICD-10 mã (lời khai): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Khi CSF: 08.01.01
Nhà chế tạo: OAO Valenta Dược phẩm (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Capsules với cơ thể trắng và màu hồng-Brown cap, kích thước №0; nội dung của viên nang – vi cầu từ ánh sáng màu vàng đến màu vàng-màu be.

Tá dược: gipromelloza, poloxamer (lutrol), tinh bột mì, sucrose.

Thành phần của viên nang gelatin cứng: gelatin, Titanium dioxide, quinoline màu vàng, sắt oxit đỏ, sắt oxit màu đen, Hoàng hôn vàng, azoruʙin.

5 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
6 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Tổng hợp các loại thuốc kháng nấm phổ rộng, phái sinh triazole. Ingibiruet tổng hợp ergosterola màng tế bào nấm, đó là kết quả trong một hiệu quả thuốc chống nấm.

Itraconazole hoạt động chống lại dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drojjepodobnykh nấm và nấm men (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., bao gồm cả Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Spp Cladosporium., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, cũng như trên các nấm men và nấm.

Dược

Hấp thu

Miệng ứng dụng ghi chú itrakonazola khả dụng sinh học tối đa khi dùng các viên nang ngay lập tức sau khi ăn. C_{tối đa} huyết tương đạt được cho 3-4 giờ sau khi uống.

Phân phát

Quản mãn tính của C_ss Nó đạt được trong vòng 1-2 tuần. C_ss Itraconazole trong huyết tương qua 3-4 giờ sau khi tiêm 0.4 ug / ml (100 khi nhận mg 1 thời gian / ngày), 1.1 ug / ml (200 khi nhận mg 1 thời gian / ngày) và 2 ug / ml (200 khi nhận mg 2 lần / ngày).

Protein huyết 99.8% huyết tương.

Itraconazole nó thâm nhập và phân bố ở mô và các cơ quan. Nồng độ thuốc trong phổi, thận, gan, xương, dạ dày, tỳ tạng, cơ xương ở 2-3 lần cao hơn nồng độ trong huyết tương. Tích lũy của itraconazole trong các mô keratin, đặc biệt là trong da, trong 4 thời gian vượt quá của nó tích lũy trong plasma, và tốc độ ra phụ thuộc vào việc tái tạo lớp biểu bì.

Không giống như nồng độ huyết tương, đó là không phát hiện sau khi 7 ngày sau khi chấm dứt trị liệu, Các nồng độ điều trị ở da được duy trì cho 2-4 tuần sau khi ngưng 4 tuần điều trị; ở lớp niêm mạc của âm đạo – trong khi 2 ngày sau khi kết thúc khóa học 3 ngày điều trị tại một liều 200 mg / ngày 3 ngày sau khi kết thúc khóa học 1 ngày điều trị tại một liều 200 mg 2 lần / ngày. Các nồng độ điều trị trong keratine móng tay được xác định thông qua 1 một tuần sau khi bắt đầu điều trị và kéo dài 6 tháng sau 3 tháng điều trị. Itraconazole cũng là bí mật bã nhờn và tuyến mồ hôi.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan với sự hình thành các chất chuyển hóa hoạt động, một trong số đó – gidroksiitrakonazol cung cấp so sánh với itrakonazolom antimycotic hiệu ứng trong ống nghiệm.

Khấu trừ

Suy luận từ plasma là two-phase với kết thúc T_1/2 từ 24-36 không.

Việc bài tiết trong phân là từ 3% đến 18% liều thuốc. Các bài tiết trong nước tiểu là ít hơn 0.03%. Về 35% liều thuốc được bài tiết như chất chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng 1 trong tuần.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở bệnh nhân suy thận, cũng như một số bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch (ví dụ:, Khi AIDS, sau khi cấy ghép bộ phận cơ thể hoặc trong trường hợp của bạch cầu trung tính) có thể làm giảm khả dụng sinh học của thuốc.

Ở bệnh nhân xơ gan khả dụng sinh học itrakonazola giảm, t_1/2 Itraconazole tăng.

Lời khai

- Hắc lào;

- Viêm giác mạc do nấm;

- Onychomycosis, do dermatophytes và / hoặc nấm men và nấm mốc;

- Bệnh nấm toàn thân: aspergillosis hệ thống và candida; kryptokokkoz, bao gồm viêm màng não (immunocompromised bệnh nhân và bệnh nhân với cryptococcosis, thần kinh trung ương Rumikoz^® phải được cấp chỉ trong trường hợp, Nếu các loại thuốc hàng đầu điều trị không thể áp dụng trong trường hợp này hoặc không có hiệu quả); histoplasmosis; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; blastomycosis; Các hệ thống hoặc nhiệt đới Mycosis;

-Candida với thất bại của da hoặc mucous (incl. candida vulvovaginal);

là Candida nội tạng sâu;

- Chromophytosis.

Liều dùng phác đồ điều trị

Các đại lý thì bên trong sau khi ăn.

Bàn 1.

Sinh khả dụng với itraconazole uống có thể được giảm ở một số bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch, ví dụ:, ở bệnh nhân giảm bạch cầu, bệnh nhân AIDS hoặc đang được cơ quan cấy ghép. Trong trường hợp này, bạn có thể muốn tăng gấp đôi liều.

Nấm móng, do dermatophytes và / hoặc nấm men, nấm

Điều trị xung

Một trong những liệu pháp xung là một nhập học hàng ngày Rumikoza^® qua 200 mg 2 lần / ngày (qua 2 mũ. 2 lần / ngày) trong khi 1 trong tuần (bàn 2).

Để điều trị nấm lỗ thả mang bàn chải đề nghị 2 tỷ giá.

Để điều trị nấm lỗ thả mang chân đề nghị 3 tỷ giá.

Khoảng thời gian giữa các khóa học, trong thời gian đó không cần phải uống thuốc, là 3 trong tuần. Kết quả lâm sàng trở nên rõ ràng sau khi điều trị, như mọc của móng.

Bàn 2.

Tiếp tục điều trị

Tại sự thất bại của móng tay tấm cửa có thất bại hoặc mà không cần nhấn đinh tấm chải liều 200 mg / ngày, thời gian điều trị – 3 Tháng.

Suy luận Rumikoza^® da và móng tay mô là chậm hơn, hơn từ plasma. Như vậy, Hiệu ứng lâm sàng và nấm tối ưu đạt được thông qua 2-4 tuần sau khi điều trị với tổn thương da và thông qua 6-9 vài tháng sau khi kết thúc của móng tay điều trị bệnh.

Nhiễm nấm toàn thân

Liều khuyến cáo khác nhau tùy thuộc vào loại nhiễm trùng.

Bàn 3.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: chứng khó tiêu, buồn nôn, nôn, giảm sự thèm ăn, đau bụng, bệnh tiêu chảy, táo bón, tăng hồi phục trong các enzym gan, viêm gan; hiếm – nhiễm độc gan nặng, incl. Các trường hợp suy gan cấp tính với một kết quả gây tử vong.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt, perifericheskaya bệnh thần kinh.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, nổi mề đay, phù mạch; hiếm – ban đỏ đa dạng exudative (Hội chứng Stevens-Johnson).

Phản ứng cho da liễu: rụng tóc, nhạy cảm ánh sáng.

Khác: kinh nguyệt không đều, kaliopenia, hội chứng phù nề, suy tim sung huyết và phù phổi, nhuộm nước tiểu có màu sẫm, giperkreatininemiя.

Chống chỉ định

là đồng thời với Rumikozom^® việc sử dụng các loại thuốc, metaboliziruthan với sự tham gia của izofermenta CYP3A4, mà có khả năng để tăng khoảng thời gian QT (terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, dofetilid, quinidine, pimozid, levometadon, sertïndol); chất ức chế HMG-CoA reductase inhibitors, metaboliziruthan với sự tham gia của izofermenta CYP3A4 (simvastatin, lovastatin); midazolama và triazolama (lời nói); chuẩn bị các ancaloit lpv (digidroergotamin, Ergometrine, ergotamine và metilargometrin);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý Bạn nên sử dụng thuốc ở trẻ em, ở bệnh nhân suy tim nặng, bị bệnh gan (incl. kèm theo suy gan), ở người suy thận mạn tính.

Mang thai và cho con bú

Khi mang thai dược bổ nhiệm chỉ, nơi những lợi ích tiềm năng của trị liệu để mẹ outweighs nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, máy chủ lưu trữ itraconazole, bạn phải sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trong quá trình điều trị cho đến khi sự khởi đầu của thời kỳ kinh nguyệt đầu tiên sau khi hoàn thành.

Thận trọng

Khi nghiên cứu ở/trong các hình thức dược phẩm giảm tạm thời không có triệu chứng nổi tiếng itrakonazola phần còn lại thất phóng, bình thường cho đến khi truyền dịch tiếp theo.

Phát hiện, itraconazole có tác dụng co bóp âm. Các trường hợp suy tim, liên quan đến việc mua lại của Rumikoza^®. Do đó, thuốc không được quy định cho bệnh nhân bị suy tim mãn tính hoặc sự hiện diện của căn bệnh này trong lịch sử, ngoại trừ, Khi những lợi ích dự kiến của liệu pháp vượt xa nguy cơ tiềm ẩn.

Thuốc chẹn kênh canxi có thể có tác dụng co bóp âm, mà có thể làm trầm trọng thêm tác dụng itraconazole này; Itraconazole có thể làm chậm sự trao đổi chất của thuốc chẹn kênh canxi. Cùng với việc sử dụng các thuốc chẹn kênh canxi itraconazole và thận trọng.

Ở bệnh nhân suy thận có thể làm giảm khả dụng sinh học itrakonazola, trong trường hợp này, bạn có thể cần phải điều chỉnh liều.

Ở nồng độ thấp của sự hấp thụ của dạ dày của itraconazole được chia. Bệnh nhân, nhận thuốc kháng acid (ví dụ:, nhôm hydroxit), Chúng tôi đề nghị rằng bạn đưa họ không sớm hơn 2 h sau khi Rumikoza^®. Bệnh nhân với ahlorgidriej, cũng như các bệnh nhân, máy chủ chặn gistaminovykh n₂-thụ thể hoặc thuốc ức chế bơm protone, Đó là khuyến cáo rằng bạn đi itraconazole từ loại đồ uống có tính axit.

Trong trường hợp rất hiếm khi áp dụng Rumikoza^® phát triển nghiêm trọng thiệt hại độc hại gan, đôi khi có suy gan cấp tính và gây tử vong. Điều này đã được quan sát thấy ở bệnh nhân bị bệnh gan hiện tại, và ở những bệnh nhân, điều trị với các loại thuốc khác, sở hữu độc cho gan. Một số trường hợp có phát sinh trong tháng đầu tiên của liệu pháp, và một số – trong tuần đầu điều trị. Về vấn đề này, đó là khuyến cáo rằng bạn thường xuyên theo dõi các chức năng gan ở những bệnh nhân, nhận Rumikoz^®.

Nên ngưng thuốc trong trường hợp của bệnh thần kinh, đó có thể được kết nối với mua lại của Rumikoza^®.

Không có bằng chứng về cross-quá mẫn với itraconazole và thuốc kháng nấm nhóm azole khác. Rumikoz^® nên thận trọng chỉ định bệnh nhân với quá mẫn cảm với các phương tiện chống nấm azolovym.

Ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch (AIDS, Nhà nước sau khi cấy ghép nội tạng, giảm bạch cầu) Bạn có thể cần tăng liều Rumikoza^®.

Sử dụng trong nhi khoa

Rumikoz^® cũng không nên bổ nhiệm con, ngoại trừ, Khi những lợi ích dự kiến của điều trị hơn so với nguy cơ tiềm ẩn.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và làm việc với kỹ thuật này không được quan sát.

Quá liều

Dữ liệu về các trường hợp thuốc dùng quá liều Rumikoz^® không.

Điều trị: trong trường hợp dùng quá liều do tai nạn nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ. Trong những giờ đầu tiên tổ chức một rửa Dạ dày và, nếu cần, gán than hoạt tính. Itraconazole không bài tiết ra khỏi cơ thể trong suốt. Không có thuốc giải độc đặc.

Tương tác thuốc

Thuốc, ảnh hưởng đến sự hấp thụ của itraconazole

Các chế phẩm, làm giảm tính axit của dạ dày nước trái cây, sự hấp thụ thấp của itraconazole.

Thuốc, ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của itraconazole

Itraconazole chủ yếu là cuộc bởi CYP3A4 izofermentom. Trong một ứng dụng với rifampicin, rifabutinom, phenytoin, karʙamazepinom, isoniazide, là inducers mạnh của CYP3A4 izofermenta, khả dụng sinh học itrakonazola và hydroxy itraconazole giảm đáng kể, dẫn đến một sự giảm đáng kể trong hiệu quả của (đồng thời ứng dụng Rumikoza^® với các dữ liệu thuốc không nên dùng).

Chất ức chế enzyme mạnh CYP3A4, như ritonavir, indinavir, clarithromycin và эritromitsin, có thể làm tăng khả dụng sinh học của itraconazole.

Ảnh hưởng của itraconazole trên sự chuyển hóa của các thuốc khác

Itraconazole có khả năng ức chế CYP3A4 trung gian trao đổi chất ma túy, điều đó có thể dẫn đến tăng hoặc prolongirovaniû hành động của họ, incl. tác dụng phụ. Sau khi ngưng điều trị với Rumikoz^® itrakonazola nồng độ trong huyết tương là giảm dần, Tùy thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị. Nó nên được sinh ra trong tâm trí khi cần thiết của liệu pháp kết hợp.

Các chế phẩm, mà không thể được dùng đồng thời với itraconazole

Thuốc chẹn kênh canxi, Ngoài việc có thể tương tác pharmacokinetic, liên quan đến chia sẻ do trung gian bởi CYP3A4 sự trao đổi chất, có thể cung cấp hiệu ứng tiêu cực inotropony, đó có thể tăng cường các hiệu ứng tương tự, thể hiện bằng itraconazole.

Các chế phẩm, trong đó phân công phải theo dõi nồng độ trong huyết tương, hoạt động, tác dụng phụ

- Thuốc chống đông đường uống;

- Các chất ức chế protease HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir);

-Ma túy antitumor (vinca ancaloit màu hồng, busulfan, docetaxel, trimetrexate);

-chẹn kênh canxi (digidropiridin, verapamil), метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

-có nghĩa là immunosuppressive (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus);

-ức chế HMG-CoA reductase inhibitors, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

-một số hôn (ʙudezonid, dexamethasone và methylprednisolone);

- Các chế phẩm khác: Digoxin, Carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, Midazolam cho/trong phần giới thiệu, rifabutin, eʙastin, reboxetine, cilostazol, disopyramide, Életrïptan, galofantrin, repaglinid.

Nếu bạn cần các ứng dụng đồng thời với Rumikozom^® Bạn có thể cần phải giảm liều các thuốc.

Tương tác giữa itrakonazolom và zidovudine, fluvastatinom không tìm thấy.

Đã có không có hiệu lực itraconazole trên chuyển hóa của ethinyl estradiol và norethisterone.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chứng minh sự vắng mặt của sự tương tác giữa itrakonazolom và propranolol, imipramine, diazepamom, cimetidine, Indomethacin, tolʙutamidom, Sul′fametazinom khi liên kết protein huyết tương.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.