Életrïptan

Khi ATH:
N02CC06

Tác dụng dược lý

Средство для лечения мигрени. Chọn lọc agonist serotonin 5-HT1B- và thụ thể 5-HT1D, đó là chủ yếu, trong mạch máu голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, đặc biệt, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Dược

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Sinh khả dụng tuyệt đối của khoảng 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 không.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

Trong nghiên cứu in vitro cho thấy, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Xác định 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (không hoạt động) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 không, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% từ tổng giải phóng mặt bằng; điều này cho thấy, что элетриптан выводится, phần lớn, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h 5.7 không.

Ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu (lớp A và B trên quy mô một đứa trẻ-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Lời khai

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

Liều dùng phác đồ điều trị

Là bên trong. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Liều tối đa hàng ngày là 160 mg.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: ощущение тепла или приливы жара к лицу, nhịp tim, nhịp tim nhanh, đau ngực, tăng huyết áp.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: buồn ngủ, chóng mặt, dị cảm, đau đầu, gipesteziya, tăng tiết mồ hôi, cảm giác “hôn mê” trong cổ họng.

Trên một phần của đường tiêu hóa: đau bụng, khô miệng, buồn nôn, chứng khó tiêu.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: Nhược cơ, chứng nhứt gân.

Các hệ thống hô hấp: sự sưng yết hầu.

Phản ứng dị ứng: phát ban, ngứa, nổi mề đay.

Chống chỉ định

Gan nghiêm trọng, tăng huyết áp không kiểm soát được, CHD (incl. Prinzmetal đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, bệnh tắc mạch máu ngoại vi, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm, повышенная чувствительность к элетриптану.

Thận trọng

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Életrïptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, và nhiều hơn nữa (trong khoảng liều điều trị) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Tương tác thuốc

Khi dùng đồng thời với erythromycin (1 g) и кетоконазолом (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.