LIPRIMAR

Vật liệu hoạt động: Atorvastatin
Khi ATH: C10AA05
CCF: -Giảm thuốc
ICD-10 mã (lời khai): (E) 48.5, (E) 48.5, E 48.6, i20, tôi21, I25.1, I61, I63
Khi CSF: 01.12.11.03
Nhà chế tạo: GOEDECKE GmbH (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng trắng, hình elip, Khắc “10” trên một mặt và “PD 155” – nữa; các bài thuyết trình – Màu trắng lõi.

Tá dược: canxi cacbonat, microcrystalline cellulose, monohydrat lactose, Natri Croscarmellose, polysorbate-80, giproloza, magiê stearate.

Các thành phần của bộ phim sơn: opadraj trắng YS-1-7040 (gipromelloza, polyethylene glycol, Titanium dioxide, hoạt thạch), nhũ tương simethicone (simethicone, stearinovyj emulsifier, axit sorbic, nước), sáp kandelila.

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, hình elip, Khắc “20” trên một mặt và “PD 156” – nữa; các bài thuyết trình – Màu trắng lõi.

Tá dược: canxi cacbonat, microcrystalline cellulose, monohydrat lactose, Natri Croscarmellose, polysorbate-80, giproloza, magiê stearate.

Các thành phần của bộ phim sơn: opadraj trắng YS-1-7040 (gipromelloza, polyethylene glycol, Titanium dioxide, hoạt thạch), nhũ tương simethicone (simethicone, stearinovyj emulsifier, axit sorbic, nước), sáp kandelila.

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, hình elip, Khắc “40” trên một mặt và “PD 157” – nữa; các bài thuyết trình – Màu trắng lõi.

Tá dược: canxi cacbonat, microcrystalline cellulose, monohydrat lactose, Natri Croscarmellose, polysorbate-80, giproloza, magiê stearate.

Các thành phần của bộ phim sơn: opadraj trắng YS-1-7040 (gipromelloza, polyethylene glycol, Titanium dioxide, hoạt thạch), nhũ tương simethicone (simethicone, stearinovyj emulsifier, axit sorbic, nước), sáp kandelila.

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, hình elip, Khắc “80” trên một mặt và “GIÁM ĐỐC DỰ ÁN 158” – nữa; các bài thuyết trình – Màu trắng lõi.

Tá dược: canxi cacbonat, microcrystalline cellulose, monohydrat lactose, Natri Croscarmellose, polysorbate-80, giproloza, magiê stearate.

Các thành phần của bộ phim sơn: opadraj trắng YS-1-7040 (gipromelloza, polyethylene glycol, Titanium dioxide, hoạt thạch), nhũ tương simethicone (simethicone, stearinovyj emulsifier, axit sorbic, nước).

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc làm giảm tổng hợp. Chọn lọc Atorvastatin cạnh tranh chất ức chế HMG-CoA reductase, một loại enzyme quan trọng, chuyển đổi 3-Hydroxy-3-HMG CoA mevalonat-những người tiền nhiệm của steroid, bao gồm cholesterol.

Ở những bệnh nhân với màu và hổ gia đình Hypercholesterolemia, Các hình thức không phải là gia đình của hypercholesterolemia và hỗn hợp Dyslipidemia atorvastatin giảm plasma tổng số lượng cholesterol trong máu (Hs), XC-LDL và apolipoprotein trong (APO-), cũng như các nội dung của XC-VLDL và TG, làm tăng sự nhạy cảm tăng mức HDL-Xc.

Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein trong huyết tương, ức chế HMG-KOA-reduktazu và cholesterol tổng hợp ở gan và bằng cách tăng số lượng các cơ quan nhận LDL gan trên bề mặt của tế bào, dẫn đến tăng cường các va li và catabolism LDL-cholesterol.

Atorvastatin làm giảm LDL Cholesterol giáo dục và số lượng các hạt LDL. Cuộc gọi và liên tục tăng LDL receptor hoạt động, cùng với những thay đổi về chất lượng thuận lợi các hạt LDL. Làm giảm mức độ Cholesterol LDL ở các bệnh nhân với cha truyền con nối màu hypercholesterolemia, đề kháng với điều trị với các phương tiện khác của lipid.

Atorvastatin ở liều 10-80 mg làm giảm tổng số cholesterol tại 30-46%, LDL-C – trên 41-61%, APO- – trên 34-50% và TG – trên 14-33%. Các kết quả của điều trị là tương tự như ở các bệnh nhân với hổ gia đình Hypercholesterolemia, Các hình thức không phải là gia đình của hypercholesterolemia và máu hỗn hợp, incl. ở những bệnh nhân không đái tháo đường phụ thuộc insulin.

Ở bệnh nhân tăng Triglyceride máu bị cô lập atorvastatin làm giảm tổng số cholesterol, LDL-C, XC-VLDL, APO-, TG và HS-LPneVP và làm tăng mức độ HDL Cholesterol. Ở những bệnh nhân với disbetalipoproteinemiej làm giảm cholesterol khác.

Ở những bệnh nhân với giperlipoproteinemiej kiểu IIA và IIb Fredrickson giá trị trung bình tăng mức độ HDL Cholesterol trong điều trị với atorvastatin là thích hợp (10-80 mg), so sánh với điểm chuẩn là 5.1-8.7% và không phụ thuộc vào liều. Đó là một quan trọng giảm liều phụ thuộc vào giá trị của tỷ lệ: Tổng số HDL-cholesterol Xc và XC-LDL/HDL-Xc trên 29-44% và 37-55% tương ứng.

Atorvastatin liều 80 mg đáng tin cậy làm giảm nguy cơ biến chứng ischaemic và cái chết trên 16% Sau một khóa 16 tuần, và nguy cơ lặp đi lặp lại nhập viện về đau thắt ngực, kèm theo các dấu hiệu của nhồi máu cơ ischemia, – trên 26%. Ở những bệnh nhân với mức nguồn khác nhau của Hs-LDL atorvastatin làm giảm nguy cơ biến chứng ischaemic và cái chết (ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim mà không có zubza Q và đau thắt ngực không ổn định, người đàn ông và phụ nữ, bệnh nhân tuổi từ dưới trở lên 65 năm).

Giảm Cholesterol LDL huyết tương là tương quan tốt hơn với liều lượng của thuốc, so với nồng độ trong huyết tương.

Hiệu quả điều trị đạt được thông qua các 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị, đạt qua 4 tuần và kéo dài toàn bộ thời gian trị liệu.

Phòng ngừa bệnh tim mạch

Trong nghiên cứu kết quả tim Anglo-Scandinavia, chi nhánh lipidosnižaûŝaâ (ASCOT-LLA), ảnh hưởng của atorvastatin về kết quả bệnh tim mạch VÀNH gây tử vong và không tử vong được tìm thấy, hiệu ứng atorvastatin là các liệu pháp thích hợp tại một liều 10 mg đáng kể vượt quá hiệu quả placebo, liên quan đến quyết định về việc chấm dứt sớm nghiên cứu thông qua 3.3 năm thay vì những dự đoán 5 năm.

Atorvastatin giảm đáng kể sự phát triển của các biến chứng:

Giảm đáng kể tỷ lệ tử vong tim mạch và tất cả đã không được chỉ ra, Mặc dù quan sát thấy xu hướng tích cực.

Trong một nghiên cứu chung về tác động của atorvastatin ở bệnh nhân bệnh tiểu đường 2 kiểu (THẺ) trong kết quả chết người và không gây tử vong bệnh tim mạch Hiển thị, Atorvastatin là thích hợp điều trị làm giảm nguy cơ phát triển các biến chứng tim mạch sau, bất kể giới tính, tuổi của bệnh nhân hoặc mức độ ban đầu của LDL-Cholesterol.

Hiệu ứng atorvastatin về phát triển các biến chứng tim mạch được mô tả trong bảng sau.

Xơ vữa động mạch

Trong một nghiên cứu về sự phát triển của xơ vữa động mạch vành ngược với điều trị hạ lipid máu chuyên sâu (Sự đảo ngược) atorvastatin 80 mg ở bệnh nhân bệnh động mạch vành tìm thấy, giảm trung bình trong tổng số mảng xơ vữa (Những hiệu quả chính) kể từ đầu của nghiên cứu là 0.4%.

Đột quỵ tái phát

Chương trình chuyên sâu hạ cholesterol (SPARCL) Nó đã được tìm thấy, atorvastatin đó 80 mg/ngày làm giảm nguy cơ lặp đi lặp lại gây tử vong hoặc nonfatal đột quỵ ở bệnh nhân, tiền sử đột quỵ hoặc tấn công thiếu máu cục bộ thoáng qua mà không có bệnh tim thiếu máu cục bộ trong lịch sử 15%, so với giả dược. Điều này đáng kể giảm nguy cơ biến chứng tim mạch chính và thủ tục revascularization. Giảm nguy cơ các rối loạn tim mạch ở atorvastatin là thích hợp điều trị được quan sát thấy ở tất cả các nhóm ngoại trừ các, đó bao gồm các bệnh nhân bị đột quỵ haemorrhagic chính hay tái phát (7 trong nhóm atorvastatin chống lại 2 placebo).

Đột quỵ xuất huyết

Bệnh nhân, được điều trị ở liều atorvastatin là thích hợp 80 mg, tỷ lệ đột quỵ xuất huyết hoặc thiếu máu cục bộ (265 chống lại 311) hoặc IBS (123 chống lại 204) là ít, so với nhóm kiểm soát.

Trung học phòng ngừa biến chứng tim mạch

Trong việc giải thích của mục tiêu mới nghiên cứu (TNT) So sánh hiệu quả của atorvastatin ở liều 80 mg / ngày 10 mg/ngày vào nguy cơ bị các biến chứng tim mạch ở bệnh nhân với lâm sàng xác nhận bệnh tim mạch VÀNH.

Atorvastatin liều 80 mg đáng tin cậy giảm sự phát triển của các biến chứng:

Dược

Hấp thu

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi chính quyền inwards; C_{tối đa} đạt được thông qua 1-2 không. Hấp thu và nồng độ atorvastatin ở huyết tương tăng tương ứng với liều. Khả dụng sinh học tuyệt đối của atorvastatin là khoảng 14%, và ức chế khả dụng sinh học hệ thống hoạt động chống lại g-KOA-reduktaza-giới thiệu về 30%. Thấp khả dụng sinh học hệ thống do presistemnym trao đổi chất ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc “đầu tiên vượt qua” qua gan. Thực phẩm làm giảm tỷ lệ và mức độ hấp thu của khoảng 25% và 9% tương ứng (được minh chứng bằng kết quả của (C)_{tối đa} và AUC), Tuy nhiên, CHS mức độ cholesterol LDL khi thực hiện trên một dạ dày trống rỗng và atorvastatin trong bữa ăn giảm gần như cùng một mức độ. Mặc dù, sau khi chính quyền của atorvastatin vào buổi tối ở mức độ huyết tương dưới đây (C_{tối đa} và AUC bởi khoảng 30%), hơn sau khi uống vào buổi sáng, làm giảm LDL cholesterol Cholesterol không phụ thuộc vào thời gian trong ngày, mà mất ma túy.

Phân phát

Trung bình V_đ Atorvastatin là khoảng 381 l. Liên kết của atorvastatin với protein huyết tương không phải là ít 98%. Mức độ liên quan của atorvastatin ở erythrocyte/plasma là về 0.25, tức là. Atorvastatin kém đi qua trong các tế bào máu đỏ.

Chuyển hóa

Atorvastatin chủ yếu là trao đổi chất với sự hình thành của Ortho- và dẫn xuất paragidroksilirovannyh và các sản phẩm beta oxy hóa. Trong ống nghiệm Ortho- và chất chuyển hóa paragidroksilirovannye có ảnh hưởng ức chế HMG-CoA reductase inhibitors, so sánh với atorvastatin. Ức chế hoạt động chống lại g-KOA-reduktaza khoảng 70% do hoạt động lưu thông các chất chuyển hóa. Kết quả nghiên cứu trong ống nghiệm đề nghị, CYP3A4 CYP đóng một vai trò quan trọng trong chuyển hóa atorvastatin. Điều này được xác nhận bởi tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương của con người trong khi tiếp nhận erythromycin, đó là một chất ức chế izofermenta.

Trong ống nghiệm nghiên cứu cũng chỉ ra, atorvastatin mà là một chất ức chế CYP3A4 izofermenta yếu. Atorvastatin không có lâm sàng đáng kể tác dụng trên terfenadina nồng độ trong huyết tương, đó là chuyển hóa chủ yếu là CYP3A4 izofermentom; về vấn đề này, đáng kể ảnh hưởng của atorvastatin trên farmakokinetiku izofermenta CYP3A4 chất khác không.

Khấu trừ

Atorvastatin và các chất chuyển hóa được bài tiết, phần lớn, với mật sau khi trao đổi chất của gan và/hoặc vnepechenochnogo (Atorvastatin không tùy thuộc vào phát âm là kishechno-pechenocna tái chế). t_1/2 nói về 14 không, , Trong khi ingibiruty ma túy có hiệu lực trong quan hệ với HMG-CoA- xấp xỉ reductase 70% được xác định bởi các hoạt động lưu thông các chất chuyển hóa và về 20-30 h do sự hiện diện của họ. Tiêu thụ trong nước tiểu phát hiện ít hơn 2% liều lượng atorvastatin.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Tuổi

Nồng độ huyết tương atorvastatin ở người cao tuổi (tuổi ≥ 65 tuổi) cao hơn (C_{tối đa} về 40%, AUC xấp xỉ 30%), hơn ở các bệnh nhân người lớn trẻ tuổi. Sự khác biệt trong bảo mật, hiệu suất hoặc đạt được các mục tiêu của việc điều trị làm giảm cholesterol ở người cao tuổi so với dân số nói chung đã không.

Nghiên cứu pharmacokinetics của thuốc ở trẻ em chưa được thực hiện.

Paul

Atorvastatin nồng độ trong huyết tương từ phụ nữ khác nhau (C_{tối đa} về 20% cao hơn, và AUC của 10% dưới) những điều ở nam giới. Tuy nhiên, lâm sàng quan trọng khác biệt ảnh hưởng đến chuyển hóa lipid ở cả nam giới và phụ nữ không được tiết lộ.

Suy thận

Hành vi vi phạm của chức năng thận đã không có hiệu lực vào nồng độ của plasma atorvastatin hoặc hiệu quả của nó chỉ số chuyển hóa lipid. Về vấn đề này, thay đổi liều dùng ở bệnh nhân suy thận là không cần thiết.

Atorvastatin không hiển thị trong suốt do tăng cường liên kết với protein huyết tương.

Suy gan

Nồng độ atorvastatin làm tăng đáng kể (C_{tối đa} và AUC xấp xỉ 16 và 11 lần, tương ứng,) ở những bệnh nhân với các đồ uống có cồn bệnh xơ gan (Lớp B Child-Pugh).

Lời khai

-chính hypercholesterolemia (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không gia đình (kiểu Iia Fredrickson);

-kết hợp (hỗn hợp) tăng lipid máu (kiểu IIA và IIb Fredrickson);

-disbetalipoproteinemija (Fredrickson loại III) (như là một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn uống);

-gia đình tăng Triglyceride máu nội sinh (Fredrickson loại IV), đề kháng với chế độ ăn uống;

-màu Hypercholesterolemia gia đình với chế độ ăn không hiệu quả và các phương pháp điều trị không dược;

— chủ yếu phòng ngừa biến chứng tim mạch ở bệnh nhân không có dấu hiệu lâm sàng của bệnh tim thiếu máu cục bộ, nhưng với một số yếu tố nguy cơ của sự phát triển của nó – Lớn tuổi hơn 55 năm, Nghiện nicotine, tăng huyết áp động mạch, bệnh tiểu đường, nồng độ thấp của HDL Cholesterol trong huyết tương, khuynh hướng di truyền, incl. chống lại các bối cảnh của Dyslipidemia;

-Trung học phòng ngừa các biến chứng tim mạch ở bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ để giảm tỷ lệ tử vong tổng, nhồi máu cơ tim, cú đánh, tái nhập viện vì đau thắt ngực và nhu cầu tái thông mạch máu.

Liều dùng phác đồ điều trị

Trước khi bắt đầu điều trị Liprimarom^® Bạn nên cố gắng kiểm soát hypercholesterolemia thông qua chế độ ăn uống, tập thể dục và chỉ số khối cơ thể thấp hơn ở những bệnh nhân với bệnh béo phì, cũng như điều trị các bệnh tiềm ẩn.

Trong việc bổ nhiệm các loại thuốc, bệnh nhân nên đề nghị một chế độ ăn uống tiêu chuẩn gipoholesterinemicheskuju, Ông phải quan sát trong quá trình điều trị.

Thuốc được dùng bằng đường uống tại bất kỳ thời điểm nào trong ngày, bất kể các bữa ăn. Liều thay đổi từ 10 mg 80 mg 1 thời gian / ngày, lựa chọn liều lượng nên được thực hiện vào tài khoản baselines XC-LDL, mục tiêu của điều trị và cá nhân có hiệu lực. Liều tối đa – 80 mg 1 thời gian / ngày.

Lúc bắt đầu điều trị và/hoặc trong sự trỗi dậy của liều Liprimara^® phải mỗi 2-4 tuần giám sát nội dung của lipid trong huyết tương và điều chỉnh liều cho phù hợp.

Tại chính hypercholesterolemia và kết hợp (hỗn hợp) giperlipidemii Đối với hầu hết bệnh nhân, liều Liprimara^® là 10 mg 1 thời gian / ngày. Hiệu quả điều trị biểu hiện chính nó trong vòng 2 tuần và thường đạt tới đỉnh điểm trong thời gian 4 tuần. Trong dài hạn chăm sóc hiệu quả kéo dài.

Tại màu gia đình Hypercholesterolemia thuốc được quy định tại một liều 80 mg 1 thời gian / ngày (giảm mức độ LDL-Cholesterol trong các 18-45%).

Tại suy gan liều Liprimara^® nên được giảm dưới sự giám sát liên tục của các hoạt động của hành động và ALT.

Suy chức năng thận không có hiệu lực vào nồng độ của plasma atorvastatin hoặc mức độ giảm LDL-cholesterol trong các ứng dụng Liprimara^®, Do đó, không cần điều chỉnh liều lượng.

Khi áp dụng các loại thuốc này trong bệnh nhân cao tuổi sự khác biệt trong bảo mật, hiệu quả so với tổng thể dân không được phát hiện, và điều chỉnh liều là không cần thiết.

Nếu cần, Các ứng dụng chung với ziklosporinom liều Liprimar^® không được vượt quá 10 mg

Khuyến nghị cho việc xác định mục tiêu điều trị

Một. Các khuyến nghị của các chương trình giáo dục quốc gia để cản trở NCEP, Hoa Kỳ

* Một số chuyên gia khuyên bạn nên sử dụng phương tiện lipid, nội dung của Cholesterol LDL giảm, Nếu một sự thay đổi lối sống không làm giảm các nội dung của nó đến một mức độ < 100 mg / dL. Những người khác thích ma túy, trong đó có một hiệu ứng ưu đãi trên TG và HDL-Xc, chẳng hạn như niacin và Fibrates. Bác sĩ cũng có thể hoãn pharmacotherapy trong phân nhóm này.

** Nếu không có yếu tố nguy cơ hoặc có sẵn chỉ 1 yếu tố nguy cơ trong hầu như tất cả mọi người 10 năm rủi ro < 10%, Vì vậy, điểm số của mình là không cần thiết.

Nếu bạn đã đạt đến mục tiêu của bạn là LDL-Cholesterol nội dung, nhưng nội dung vẫn TG ≥ 200 mg / dL, mục tiêu thứ cấp trị liệu – giảm cholesterol, trừ XC-HDL, đến mức, vượt quá mục tiêu cholesterol LDL Cholesterol nội dung 30 mg/dl trong mỗi thể loại rủi ro.

B. Các khuyến nghị của Hội đồng châu Âu xơ vữa động mạch

Ở bệnh nhân có chẩn đoán xác nhận IHD và các bệnh nhân khác với một nguy cơ cao của biến chứng ischaemic mục đích của điều trị là làm giảm mức độ Cholesterol LDL < 3 mmol / l (hoặc <115 mg / dL) và tướng Cs < 5 mmol / l (hoặc <190 mg / dL).

Tác dụng phụ

Liprimar^® nói chung được dung nạp tốt. Tác dụng phụ, thông thường, ánh sáng và Thái.

Thường xuyên nhất phản ứng bất lợi (≥1%)

CNS: mất ngủ, đau đầu, hội chứng suy nhược.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, bệnh tiêu chảy, đau bụng, chứng khó tiêu, táo bón, đầy hơi trong bụng.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: chứng nhứt gân.

Ít thường xuyên phản ứng bất lợi (≤1%)

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: tình trạng bất ổn, chóng mặt, chứng hay quên, dị cảm, perifericheskaya bệnh thần kinh, gipesteziya.

Từ hệ thống tiêu hóa: nôn, biếng ăn, viêm gan, viêm tụy, vàng da ứ mật.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau lưng, chuột rút cơ bắp, viêm cơ, bệnh cơ, artralgii, raʙdomioliz.

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, ngứa, phát ban da, phản ứng phản vệ, phát ban bóng nước, ban đỏ đa dạng exudative, độc hoại tử biểu bì (Hội chứng Lyell), ác tính ban đỏ exudative (Hội chứng Stevens-Johnson).

Chuyển hóa: gipoglikemiâ, giperglikemiâ, tăng mức độ huyết thanh CPK.

Từ hệ thống tạo máu: giảm tiểu cầu.

Khác: liệt dương, phù ngoại biên, tăng cân, đau ngực, suy thận trung học, rụng tóc, tiếng ồn trong tai, mệt mỏi.

Các liên kết quan hệ nhân quả với nhập học của thuốc không phải là cho tất cả các phản ứng trên.

Chống chỉ định

-bệnh gan hoạt động hoặc hoạt động transaminase huyết thanh tăng (nhiều hơn 3 so với VGN) không rõ nguồn gốc;

- Lên đến 18 năm (không đủ dữ liệu lâm sàng về hiệu quả và an toàn cho lứa tuổi này);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

C chú ý nên được sử dụng ở bệnh nhân, rượu dâm; với chỉ dẫn người bệnh về bệnh gan.

Mang thai và cho con bú

Liprimar^® chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (cho con bú).

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ Tại thời điểm điều trị phải sử dụng phương pháp tránh thai phù hợp. Liprimar^® Bạn có thể gán các phụ nữ trong độ tuổi sinh sản chỉ, Nếu khả năng mang thai có rất thấp, và bệnh nhân thông báo về các rủi ro có thể cho thai nhi trong quá trình điều trị.

Không biết, cho dù atorvastatin với sữa mẹ. Theo quan điểm của khả năng của các sự kiện bất lợi ở trẻ sơ sinh, Nếu cần thiết, việc sử dụng ma túy trong thời gian nuôi con bằng sữa cho con bú nên ngưng.

Thận trọng

Tác dụng trên gan

Như với các quỹ học cùng lớp của việc giảm lipid, Sau khi điều trị với Liprimar^® lưu ý vừa phải (nhiều hơn 3 so với VGN) tăng cường hoạt động huyết thanh của AST và ALT. Liên tục tăng whey transaminaz gan (nhiều hơn 3 so với VGN) quan sát thấy ở 0.7% bệnh nhân, nhận Liprimar^® trong các nghiên cứu lâm sàng,. Tần số của những thay đổi trong ứng dụng của loại thuốc ở liều 10 mg, 20 mg, 40 mg 80 mg 0.2%, 0.2%, 0.6% và 2.3% tương ứng. Sự gia tăng trong transaminaz gan thường không kèm theo vàng da hoặc các biểu hiện lâm sàng. Bằng cách giảm liều Liprimara^®, tạm thời hoặc hoàn thành nâng chuẩn bị hoạt động transaminaz gan quay trở lại mức độ ban đầu. Đa số bệnh nhân vẫn tiếp tục nhận được Liprimara^® ở liều giảm mà không có bất kỳ hậu quả.

Trước khi bắt đầu, xuyên qua 6 tuần và 12 tuần sau khi sự khởi đầu của ma túy hoặc sau khi tăng liều, cũng như trong quá trình điều trị để kiểm soát gan, toàn bộ. Chức năng gan nên được khám phá cũng với sự xuất hiện của các dấu hiệu lâm sàng của tổn thương gan. Sự gia tăng hoạt động của gan transaminaz cần được theo dõi cho đến khi các, Trong khi nó không được chuẩn hoá. Nếu đã có sự gia tăng các hoạt động của AST, ALT hơn 3 so sánh với phần còn lại VGN, liều được đề nghị giảm hoặc loại bỏ sản phẩm.

Hiệu ứng về cơ xương

Bệnh nhân, nhận Liprimar^®, Đã có myalgia. Chẩn đoán của lặn (đau đớn và suy nhược cơ bắp, kết hợp với tăng cường hoạt động của KLF hơn 10 so sánh với VGN) giả sử trong bệnh nhân với phổ biến mialgiâmi, đau hoặc yếu kém của cơ bắp và/hoặc bày tỏ bằng cách tăng cường hoạt động của KFK. Liprimarom trị liệu^® nên dừng lại trong trường hợp của hoạt động rõ ràng KLF, hoặc nếu có một lặn đã được xác nhận hoặc nghi ngờ. Nguy cơ lặn trong điều trị các loại thuốc khác của lớp học này đã tăng lên, trong khi sử dụng Cyclosporine, fibrate, Erythromycin, Acid nicotinic trong lipid làm giảm liều (hơn 1 g) hoặc azole antifungals. Nhiều người trong số các thuốc ức chế chuyển hóa, gián tiếp izofermentom CYP3A4, và/hoặc vận chuyển ma túy. Known, Những gì CYP cytochrome CYP3A4 – CYP gan chính, tham gia vào biotransformation atorvastatin. Giao Liprimar^® kết hợp với fibratami, Erythromycin, ức chế miễn dịch, loại thuốc chống nấm azole hoặc Nicotinic Acid trong lipid làm giảm liều, Bạn nên cẩn thận cân nhắc lợi ích dự kiến và các rủi ro của việc điều trị; nên thường xuyên quan sát bệnh nhân để xác định giảm đau hay sự yếu kém trong các cơ, đặc biệt là trong tháng đầu điều trị và trong suốt thời gian của các liều lượng ngày càng tăng của bất cứ thuốc men. Trong trường hợp cần phải kết hợp trị liệu nên xem xét việc sử dụng các loại thuốc này trong tiểu bang và hỗ trợ liều. Trong tình huống như vậy, có thể khuyên bạn nên định kỳ xác định các hoạt động của KFK, Mặc dù các giám sát không cho phép bạn để ngăn chặn sự phát triển của nghiêm trọng Lặn.

Bệnh nhân cần được cảnh báo về điều đó, rằng họ nên ngay lập tức tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn khi bạn nhìn thấy đau không rõ nguyên nhân hoặc yếu kém trong các cơ, đặc biệt là nếu họ có kèm theo sốt hoặc khó chịu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Dữ liệu trên các hiệu ứng atorvastatin trên khả năng lái xe và các hoạt động khác có khả năng nguy hiểm, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý, không thể.

Quá liều

Điều trị: nếu cần thiết, điều trị triệu chứng. Atorvastatin được đánh giá cao kết hợp với protein huyết tương, Vì vậy, suốt là không hiệu quả. Không có thuốc giải độc đặc.

Tương tác thuốc

Nguy cơ lặn trong khi điều trị với các thuốc khác của lớp học này tăng, trong khi sử dụng Cyclosporine, fibrate, Erythromycin, chống nấm thuốc dẫn xuất azola và Nicotinic Acid trong lipid làm giảm liều.

Chất ức chế Izofermenta CYP3A4

Như atorvastatin được chuyển hóa bởi CYP3A4 izofermentom, sử dụng kết hợp Liprimara^® izofermenta ức chế có thể dẫn đến tăng nồng độ atorvastatin ở huyết tương. Xác định mức độ tương tác và các hiệu ứng potenzirovania tác động biến đổi CYP CYP3A4.

Vận chuyển thuốc ức chế của protein OATR1V1

Atorvastatin và chất chuyển hóa của nó là chất protein vận chuyển OATR1V1. Thuốc ức chế OATR1V1 (ví dụ:, cyclosporine) có thể làm tăng khả dụng sinh học của atorvastatin. Như vậy, Các ứng dụng kết hợp của atorvastatin liều 10 MG và liều lượng Cyclosporine 5.2 mg/kg/ngày dẫn đến gia tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương ở 7.7 thời gian.

Erythromycin/clarithromycin

Nếu bạn đang áp dụng cho Liprimara^® và erythromycin (qua 500 mg 4 lần / ngày) hoặc == (qua 500 mg 2 lần / ngày), mà ức chế CYP3A4, Đã có sự gia tăng nồng độ atorvastatin ở huyết tương.

Các chất ức chế protease

Đồng thời ứng dụng Liprimara^® thuốc ức chế protease, còn được gọi là chất ức chế CYP3A4, đi kèm với tăng nồng độ atorvastatin ở huyết tương.

Diltiazem

Sử dụng kết hợp Liprimara^® liều thuốc 40 mg với liều lượng diltiazem 240 mg dẫn đến gia tăng nồng độ atorvastatin ở huyết tương.

Cimetidine

Tương tác có ý nghĩa lâm sàng Liprimara^® với cimetidine không phát hiện.

Itraconazole

Đồng thời ứng dụng Liprimara^® trong liều 20 mg 40 mg itraconazole ở liều 200 mg tiến hành để làm tăng giá trị AUC atorvastatin.

Nước ép bưởi

Bởi vì nước ép bưởi có chứa một hoặc nhiều thành phần, mà ức chế CYP3A4 CYP, tiêu thụ quá mức của mình (hơn 1.2 l một ngày) có thể gây tăng nồng độ atorvastatin ở huyết tương.

Điện izofermenta zitohroma CYP3A4

Sử dụng kết hợp Liprimara^® với inducers izofermenta zitohroma CYP3A4 (ví dụ:, èfavirenzom hoặc rifampicin) có thể làm giảm nồng độ atorvastatin ở huyết tương. Bởi vì các cơ chế tương tác kép với rifampicin (inducer izofermenta zitohroma CYP3A4 chất ức chế protein hepatocytes vận chuyển và OATR1V1) khuyến khích áp dụng đồng thời các atorvastatin và rifampicin, atorvastatin bị trì hoãn bởi vì sau khi nhận rifampicin làm giảm đáng kể nồng độ atorvastatin trong huyết tương

Thuốc kháng acid

Tại đồng thời lượng Lipitor^® và bị đình chỉ, có chứa magiê và nhôm hydroxit, Nồng độ atorvastatin trong huyết tương giảm khoảng 35%, nhưng mức độ giảm nồng độ LDL-C là không thay đổi.

Fenazon

Với việc sử dụng đồng thời của Lipitor^® Nó không ảnh hưởng đến dược động phenazone, do đó, tương tác với các thuốc khác, những người cùng cytochrome izofermentami, Nó không được dự kiến.

Colestipol

Trong khi áp dụng kolestipola atorvastatin nồng độ trong huyết tương giảm khoảng 25%. Tuy nhiên, việc giảm atorvastatin kết hợp hiệu ứng và kolestipola vượt qua như thuốc mỗi một cách riêng biệt.

Digoxin

Readmission của Digoxin và Liprimara^® liều thuốc 10 mg cân bằng nồng độ Digoxin trong huyết tương không thay đổi. Tuy nhiên, khi áp dụng kết hợp với digoxin Liprimarom^® liều thuốc 80 mg/ngày nồng độ Digoxin tăng khoảng 20%. Bệnh nhân, nhận digoxin kết hợp với Liprimarom^®, đòi hỏi phải theo dõi lâm sàng.

Azithromycin

Nếu bạn đang áp dụng cho Liprimara^® liều thuốc 10 mg 1 thời gian / ngày và liều Azithromycin. 500 mg 1 thời gian / ngày plasma atorvastatin nồng độ đã không thay đổi.

Uống thuốc tránh thai

Nếu bạn đang áp dụng cho Liprimara^® và tránh thai, chứa norethisterone và ethinyl estradiol, Đã có một sự gia tăng đáng kể trong AUC của ethinyl estradiol và norethisterone khoảng 30% và 20% tương ứng. Này có hiệu lực nên được đưa vào tài khoản khi lựa chọn tránh thai cho phụ nữ, nhận Liprimar^®.

Terfenadine

Liprimar^® trong khi các ứng dụng không có hiệu quả có ý nghĩa lâm sàng trên dược động học của terfenadine.

Warfarin

Các triệu chứng của các tương tác có ý nghĩa lâm sàng với warfarin atorvastatin được tìm thấy.

Amlodipin

Nếu bạn đang áp dụng cho Liprimara^® liều thuốc 80 amlodipine mg 10 dược atorvastatin mg trong trạng thái cân bằng là không thay đổi.

Điều trị đồng thời khác

Trong các nghiên cứu lâm sàng, Lipitor^® sử dụng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp và estrogen, người được bổ nhiệm làm liệu pháp thay thế; Các triệu chứng lâm sàng đáng kể tương tác đã được ghi nhận. Nghiên cứu sự tương tác với các thuốc cụ thể đã được thực hiện.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C, ngoài tầm với của trẻ em. Thời hạn sử dụng – 3 năm.