ЭКВАТОР

Vật liệu hoạt động: Amlodipin, Lisinopril
Khi ATH: C09BB
CCF: Thuốc chống tăng huyết áp
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10
Khi CSF: 01.09.16.04
Nhà chế tạo: Gedeon Richter Ltd. (Hungary)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills tròn, bằng phẳng, màu trắng hoặc gần như trắng, vát, với Valium về một bên và theo đuổi “A+L” mặt khác.

Tá dược: magiê stearate, sodium carboxymethyl loại tinh bột A, microcrystalline cellulose.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Kết hợp thuốc chống tăng huyết áp, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – ACE inhibitor, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, trước- và hậu tải, áp lực trong mao mạch phổi, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Nó mở rộng động mạch đến một mức độ lớn hơn, hơn tĩnh mạch. Nó cải thiện lưu lượng máu đến cơ tim thiếu máu cục bộ. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 giờ sau khi uống, đạt đỉnh qua 6 không. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 không. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipin – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, hơn, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Do đó, TỪ.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Có lẽ, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (đặc biệt là trong đau thắt ngực vasospastic) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 thời gian / ngày. Hơn, hơn 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, xuyên qua 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Agregatia dừng tiểu cầu, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, bệnh tiểu đường và bệnh gút.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Như vậy, blokator canxi chậm kênh, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Do đó, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Dược

Lisinopril

Hấp thu

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_{tối đa} huyết tương (90 ng / ml). Hấp thu sostavlyaet 30% (6-60%), sinh khả dụng 29%.

Phân phát

Связывается исключительно с АПФ.

Thấm sâu vào GEB và nhau thai rào cản.

Chuyển hóa

Không chuyển hóa.

Khấu trừ

Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi, t_1/2 12.6 không. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipin

Hấp thu

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) hấp thu qua đường tiêu hóa. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 6-10 không. Tác dụng điều trị “đầu tiên vượt qua” qua gan. Khả dụng sinh học 64-80%.

Phân phát

Cân bằng là đạt được trong những 7-8 сутки регулярного приема. V_đ về 20 l / kg.

Các liên kết với protein huyết tương – 95-98%. Nó thâm nhập qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Khấu trừ

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – các chất chuyển hóa; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; Nó đi vào sữa mẹ. Tổng giải phóng mặt bằng 500 ml / phút.

Выведение имеет двухфазный характер. t_1/2 giai đoạn cuối cùng 35-50 thời gian.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

t_1/2 tăng huyết áp – 48 không, ở bệnh nhân cao tuổi – đến 65 không, suy gan – đến 60 không, t_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_{tối đa} в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, t_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, các thành viên của thuốc, không chắc. AUC, время достижения и величины C_{tối đa} huyết tương, t_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 thời gian / ngày.

Lời khai

- Tăng huyết áp Essential (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Liều dùng phác đồ điều trị

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® cùng trong một liều, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Bịnh nhân, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 tab. không phụ thuộc vào bữa ăn.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® là 1/2 tab. / ngày. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Tại Suy tim и выраженной артериальной гипертензии liều duy trì là 1 tab.

Tại почечной недостаточности и КК 30-70 ml / phút назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Natri và kali trong máu.

Tại bệnh gan выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® là 1/2 tab. mỗi ngày. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: 1-3% – hạ huyết áp thế đứng; hiếm – Chứng loạn nhịp tim, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh (có lẽ, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: 8% – đau đầu, 3% – chóng mặt; 1-3% – yếu đuối; hiếm – hypersomnia, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, chứng suy nhược, tâm trạng rối loạn cảm, nhầm lẫn.

Các hệ thống hô hấp: 5% – ho khan.

Từ hệ thống tiêu hóa: có thể được 1-3% – bệnh tiêu chảy, buồn nôn, nôn; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); hiếm – нарушение функции кишечника, khô miệng, đau bụng, viêm tụy, tế bào gan hoặc vàng da cholestatic, viêm gan, giperplaziya đúng, giảm sự thèm ăn.

Từ hệ thống tiết niệu: tăng creatinine, BUN (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); hiếm – suy giảm chức năng thận, đi tiểu thường xuyên, oligurija, anurija, suy thận cấp, chứng niếu độc, protein niệu.

Chuyển hóa: tăng kali máu.

Phản ứng cho da liễu: 1-3% – ngứa, phát ban da, đỏ da; hiếm – tăng tiết mồ hôi, rụng tóc.

Phản ứng dị ứng: hiếm – nổi mề đay; 0.1% – phù angioneurotic của khuôn mặt, chân tay, môi, ngôn ngữ, nắp thanh quản, thanh quản. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt (влияние ингибитора АПФ), giảm tiểu cầu, erythropenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Khác: 1-3% – отек щиколоток ног, đau ngực, đau khớp; hiếm – hội chứng, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, liệt dương.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Tác dụng phụ, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Chống chỉ định

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

-hypertrophic cardiomyopathy;

- Hạ huyết áp nặng;

- Sốc tim;

- Một lịch sử phù mạch, incl. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

TỪ chú ý следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (incl. khi suy mạch máu não), CHD, suy mạch vành, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, suy tim mạn tính, mất bù, Nếu nhẹ hoặc vừa phải, hạ huyết áp động mạch, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (incl. xơ cứng bì, SLE), sự áp bức của tủy xương tạo máu, bệnh tiểu đường, tăng kali máu, điều kiện sau ghép thận, suy thận, диете с ограничением натрия, ở bệnh nhân cao tuổi, suy gan.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (hạ huyết áp, suy thận, tăng kali máu). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Dữ liệu, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, không.

Thận trọng

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Nếu chức năng thận, ví dụ:, Hẹp động mạch thận (đặc biệt, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, KS, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, chân tay, môi, ngôn ngữ, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Phù mạch, локализованный на лице, môi, chân tay, thông thường, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Sưng lưỡi, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: sự giới thiệu 0.1% epinephrine (thận tuyến tố) n / a (0.3-0.5 ml, tức là. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, tức là. 0.1 mg), việc sử dụng các GCS, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Quá liều

Các triệu chứng: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Điều trị: điều trị simptomaticheskaya, контроль сердечной деятельности, TỪ, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. Khi quảng cáo bày tỏ sự từ chối, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Tương tác thuốc

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Trong khi việc sử dụng các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (spironolactone, triamterene, amilorid), bổ sung kali, muối thay thế và bổ sung thực phẩm, có chứa kali, có thể phát triển tăng kali máu, đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (beta-blockers, thuốc chẹn kênh canxi (включая верапамил), Chất ức chế ACE, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (đặc biệt là với indomethacin, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Estrogen, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodarone, quinidine, beta-blockers, thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, quinidin và các thuốc khác, khoảng thời gian gia hạn QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Cimetidine không có ảnh hưởng trên farmakokinetiku amlodipine.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.