Calcitriol (Khi ATH A11CC04)

Khi ATH:
A11CC04

Đặc tính.

Calcitriol - dạng hoạt động của vitamin D₃. Bột tinh thể màu trắng. Nó hòa tan trong methanol, ethanol, ethyl acetate. Hòa tan trong các dung môi hữu cơ, là tương đối không tan trong nước. Nhạy cảm với các hành động của không khí và ánh sáng. Trọng lượng phân tử 416,64.

Tác dụng dược lý.
D-витаминоподобное.

Ứng dụng.

Để sử dụng hệ thống: loạn dưỡng xương do thận genesis (ở bệnh nhân suy thận, incl. đối với nền của chạy thận nhân tạo), sau mổ và suy tuyến cận giáp nguyên phát, psevdogipoparatireoz, Còi xương Vitamin-D-zavisimыy, gipofosfatemicheskiy còi xương vitamin D-rezistentnыy (bệnh tiểu đường phosphate tự nhiên), loãng xương (postmenopauzny, già và "steroid"), tetany (incl. Sau phẫu thuật, Tự phát).

Đối với ứng dụng cho da: bệnh vẩy nến (nhẹ đến trung bình).

Chống chỉ định.

Quá mẫn. Khi dùng có hệ thống: tăng calci huyết, loạn dưỡng xương do thận với tăng phosphate huyết, гипервитаминоз D, mang thai, cho con bú.

Khi bôi tại chỗ: tăng calci máu và trao đổi chất Ca²⁺, Các hệ thống liên quan (hỗ trợ) điều trị canxi homeostasis, mang thai, cho con bú.

Hạn chế áp dụng.

Để sử dụng hệ thống: xơ vữa động mạch, bệnh lao phổi (hình thức hoạt động), suy tim sung huyết, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz phosphate, sarcoidosis hoặc u hạt khác, mang thai, cho con bú, tuổi cao (có thể thúc đẩy xơ vữa động mạch), thời thơ ấu (đến 18 năm).

Đối với ứng dụng chuyên đề,: thời thơ ấu (đến 12 năm).

Mang thai và cho con bú.

Tác dụng gây quái thai. Nghiên cứu sinh quái thai, thực hiện trên thỏ ở liều 0,08 và 0,3 mg / kg (về 2 và 6 cao hơn MRDC lần), thể hiện, rằng tất cả ba con 15 bất thường bên ngoài và xương thai. Tuy nhiên, không ai trong số các 23 lứa khác (156 trái cây) không có bất thường đáng kể được phát hiện so với kiểm soát.

Các nghiên cứu trên chuột với liều lên đến 0,45 mg / kg (về 5 cao hơn MRDC lần) Họ không tiết lộ gây dị dạng thai.

Tác dụng quái thai. Trong các nghiên cứu trên thỏ, điều trị bằng calcitriol thứ 7 đến ngày thứ 18 của thai kỳ với liều 0,3 ug / kg / ngày (về 6 cao hơn MRDC lần), trong 19% Nó đánh dấu cái chết của nữ, giảm trọng lượng cơ thể trong bào thai, giảm số lượng trẻ sơ sinh, Sống 24 không. Trong các nghiên cứu của thai và sau khi sinh phát triển ở chuột sự phát triển của chứng tăng calci huyết đã được quan sát thấy trong con đẻ của phụ nữ, nhận calcitriol với liều 0,08 hoặc 0,3 ug / kg / ngày (xấp xỉ bằng nhau trong 3 cao hơn MRDC lần), tăng calci huyết và tăng phosphate huyết ở phụ nữ, nhận calcitriol với liều 0,08 hoặc 0,3 ug / kg / ngày, và tăng huyết thanh urea nitrogen ở phụ nữ, nhận calcitriol với liều 0,3 ug / kg / ngày. Trong một nghiên cứu khác về trọng lượng cơ thể chuột ở phụ nữ đã được giảm nhẹ ở liều calcitriol 0,3 ug / kg / ngày (về 3 cao hơn MRDC lần), đầu vào từ ngày 7 đến ngày thứ 15 của thai kỳ.

Trẻ sơ sinh của phụ nữ, nhận calcitriol với liều 17-36 mg / ngày (về 17 và 36 cao hơn MRDC lần) trong khi mang thai, tăng calci huyết nhẹ được biểu hiện vào ngày thứ 2 của cuộc sống trở lại bình thường vào ngày thứ 3.

Khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai không được tiến hành).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Trong số lượng nhỏ vào sữa mẹ của phụ nữ (2,2± 0,1) pg / ml.

Tác dụng phụ.

Tác động toàn thân. Các triệu chứng của quá liều vitamin D: Hội chứng tăng calci máu hoặc nhiễm độc canxi (tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng và thời gian tăng calci huyết).

Các triệu chứng sớm: yếu đuối, đau đầu kéo dài, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, khô miệng, táo bón, chứng nhứt gân, đau xương, có vị kim loại trong miệng, giảm sự thèm ăn, đau bụng, khát nước, tăng số lần đi tiểu, đặc biệt là vào ban đêm, hoặc polyuria, rối loạn nhịp tim.

Triệu chứng muộn: đau xương, polydipsia, biếng ăn, tiểu đêm, bịnh đau mắt, viêm tụy, chứng sợ ánh sáng, chảy nước mũi, ngứa, tăng thân nhiệt, giảm ham muốn tình dục, tăng trong máu urea nitrogen, albumin niệu, tăng cholesterol máu, tăng transaminase gan (ALT IS), vôi hóa ngoài tử cung, nephrocalcinosis, tăng huyết áp động mạch, sự đau cơ mô (yếu đuối, giảm cân), vi phạm về độ nhạy, degidratatsiya, lạt lẽo, chậm phát triển, nhiễm trùng đường tiết niệu; hiếm khi - Psychosis. Phản ứng dị ứng (ngứa, phát ban, nổi mề đay; Tổn thương da hồng ban - rất hiếm khi).

Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, tăng calci huyết mãn tính có thể dẫn đến sự gia tăng creatinine huyết thanh.

Khi bôi tại chỗ: viêm da.

Sự hợp tác.

Thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc có chứa canxi (liều cao) - Tăng nguy cơ tăng calci huyết; Tuy nhiên, nó có thể được trị liệu chứng minh ở những bệnh nhân lớn tuổi và các nhóm có nguy cơ cao, khi nó là cần thiết để gán các vitamin D hoặc dẫn xuất của chúng, cùng với canxi; điều trị lâu dài nên được theo dõi chặt chẽ nồng độ canxi huyết thanh. Cuộn cảm của microsome oxy hóa (incl. thuốc chống co giật, barbiturates, prymydon) đẩy nhanh sự trao đổi chất và giúp giảm thiểu tác động của calcitriol. Cholestyramine, colestipol và dầu khoáng - reducyruut làm giảm hấp thu và nồng độ trong huyết thanh. Calcitriol làm tăng hấp thu của thuốc có chứa photpho và nguy cơ hyperphosphataemia. Không phù hợp với vitamin D và các dẫn xuất của nó (làm tăng nguy cơ hypervitaminosis D). Thận trọng là cần thiết, trong khi việc bổ nhiệm các glicozit tim mạch, tk. và tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim do sự phát triển của chứng tăng calci huyết. Khi điều trị lâu dài của các thuốc kháng acid có chứa nhôm đồng thời tăng mức calcitriol nhôm trong máu, mà có thể dẫn đến ngộ độc nhôm (đặc biệt là ở người suy thận mạn tính). Trong bối cảnh của việc sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid có chứa magiê có thể phát triển gipermagniemii, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị suy thận mãn tính. Calcitriol với việc sử dụng đồng thời các calcitonin, etidronovoy và Pamidronic axit có thể làm giảm hiệu quả của chúng trong việc điều trị chứng tăng calci huyết. Việc bổ sung vitamin D trong điều trị glucocorticoid có thể được khuyến cáo khi dùng kéo dài.

Quá liều.

Các triệu chứng: tăng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ - tăng calci huyết, calci niệu, giperfosfatemiя.

Điều trị: Tai nạn quá liều - rửa dạ dày, việc bổ nhiệm một chống nôn (để ngăn chặn sự hấp thụ thêm), để xoá bỏ các loại thuốc trong phân như tẩy sử dụng dầu khoáng. Với sự phát triển của chứng tăng calci huyết - ngưng, chế độ ăn ít canxi, quan sát của bệnh nhân để bình thường hóa mức độ canxi trong huyết tương. Tiếp tục điều trị có thể được nối lại với một liều lượng giảm, hoặc với một khoảng thời gian giữa các liều tăng. Trong tăng calci huyết cấp tính - hydrat hóa (để kích thích gây lợi tiểu); với mức tăng tái hấp thu xương - hẹn của calcitonin (làm giảm canxi huyết thanh).

Liều lượng và Quản trị.

Trong, bên ngoài. Liều tối ưu hàng ngày được điều chỉnh tùy thuộc vào mức độ kaltsiemii.

Bên liều ban đầu là 0,25 mg / ngày. Nếu các chỉ số lâm sàng không cải thiện trong vòng 2-4 tuần điều trị, liều hàng ngày được tăng 0,25 microgram để vừa (0,5-1 Mg / ngày) và ở trên trong khoảng thời gian 2-4 tuần. Khi loãng xương klimakteričeskom - bởi 0,25 g 2 một lần một ngày. Trong loạn dưỡng xương do thận: liều bắt đầu cho người lớn - 0,25 mg / ngày, bệnh nhân với mức bình thường hoặc giảm nhẹ canxi huyết thanh là đủ 0,25 microgram một ngày, trẻ em - 0,014-0,041 mg / kg / ngày. Trong bệnh gan liều ban đầu có thể được tăng lên đến 0,1-0,2 mg / kg / ngày. Khi bệnh còi xương và suy tuyến cận giáp: liều bắt đầu cho người lớn - 0,25 mg / ngày (buổi sáng), trẻ em - 0,01-0,1 mg / kg. Khi bệnh tiểu đường phosphate lãm thuốc bổ sung phốt pho.

Bên ngoài. Các thuốc mỡ được áp dụng trong một lớp mỏng lên da bị ảnh hưởng (trên da sạch và khô) 2 một lần một ngày (vào buổi sáng và buổi tối). Liều tối đa - 30 g / ngày. Ứng dụng hàng ngày của thuốc mỡ không nên được nhiều hơn 35% da. Thời gian điều trị trung bình - 6 Mặt trời, nếu điều trị có thể lâu hơn cần thiết, cũng như việc sử dụng các loại thuốc này như điều trị duy trì.

Biện pháp phòng ngừa.

Liều lượng phải được tính riêng dựa vào đáp ứng của bệnh nhân (để phòng ngừa chứng tăng calci huyết). Hiệu quả điều trị được cung cấp bởi các định nghĩa của một liều hàng ngày đầy đủ canxi, bao gồm, nếu cần thiết, những thay đổi trong chế độ ăn uống và dùng thuốc bổ sung chế độ ăn uống, có chứa canxi (một số bệnh nhân có thể tránh được việc giảm tiêu thụ các chất bổ sung canxi, và có xu hướng tăng calci huyết - ngưng uống). Ở những bệnh nhân cao tuổi cần lựa chọn cẩn thận liều cá nhân (để ngăn ngừa biến chứng hypercalcemic).

Không trộn lẫn các loại thuốc khác Vitamin D, bao gồm dẫn xuất của chúng, ăn thức ăn, tăng cường vitamin D (bơ, trứng, vv).

Trong thời gian điều trị nên thường xuyên theo dõi mức độ canxi và phosphate vô cơ trong huyết tương và nước tiểu, đặc biệt là ở những bệnh nhân loạn dưỡng xương do thận, và nghỉ trên giường kéo dài (đặc biệt là sau khi phẫu thuật).

Bệnh nhân có chức năng thận bình thường nên tránh bị mất nước do tiêu thụ nhiều chất lỏng.

Theo dõi nồng độ canxi huyết thanh trong quá trình điều trị nên được thực hiện ít nhất hai lần một tuần; ở nồng độ canxi dư thừa trong 1 mg / 100ml (250 mmol / l) so với chỉ tiêu - 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 Mmol / l), hoặc với sự gia tăng creatinine huyết thanh 120 mmol / l hoặc ngừng hơn dùng thuốc ngay lập tức. Sự tái điều trị chỉ được phép sau khi bình thường hóa nồng độ canxi huyết thanh bằng cách sử dụng liều, giảm 0,25 g.

Khi dùng đồng thời thuốc an thần và thuốc chống co giật có thể yêu cầu liều calcitriol tăng.

Trong điều trị bệnh loãng xương ở giai đoạn ban đầu của nồng độ canxi trong huyết thanh nên được đo bằng 4 Mặt trời, 3 và 6 Tháng, sau đó kiểm tra kiểm soát phải được thực hiện trong khoảng thời gian 6 Tháng.

Các nguy cơ kích ứng da tăng lên khi áp dụng thuốc mỡ trên khuôn mặt của bạn. Sau khi áp dụng thuốc mỡ nên rửa tay. Nếu bạn vô tình nhấn thuốc mỡ trên màng nhầy của mắt, miệng hoặc mũi phải được rửa kỹ bằng nước ấm.

Sự hợp tác