Methylprednisolone (Ne zaman ATH H02AB04)

Ne zaman ATH:
H02AB04

Karakteristik.

Hormonal ajanlar (glukokortikoidler).

Tıbbi uygulamada MP kullanarak (Tablet formu), metilprednizolon asetat (/ m, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo yönetim, ve yumuşak doku içine sokulması, Patolojik odak, rektum içine instilasyon), metilprednizolon sodyum süksinat (Açık / ve / m).

Methylprednisolone - beyaz veya hemen hemen beyaz, kristal toz;. Bu, etanol içinde çözünür, dioksan ve metanol, aseton ve kloroform içinde az çözünür, eter içinde çok az çözünür, su içinde hemen hemen çözünmez. Moleküler Ağırlık 374,47.

Methylprednisolone Asetat - beyaz veya hemen hemen beyaz, kristal toz;, hangi C'de erir 215 ° C (burada küçük bir derece ayrıştırılır). Dioksan çözeltisi, bu, aseton içerisinde çözünür, etanol, Kloroform ve metanol, eter içinde az çözünür, su içinde hemen hemen çözünmez. Moleküler Ağırlık 416,51.

Methylprednisolone sodyum süksinat ve Beyaz ya da hemen hemen beyaz, kokusu olmadan, higroskopik, Amorf maddenin. Bu suda çözünür, etanol, aseton çok az çözünür, kloroform içinde çözünmeyen. Moleküler Ağırlık 496,52. Su gibi yüksek ölçüde çözünür Metilprednizolon, sodyum süksinat, bu durumlarda bir çözücü içinde, az miktarda dahil edilebilir, tanıtım ve kan metilprednizolon yüksek düzeyde oluşturmak için ihtiyaç / 'de gösterildiği gibi.

Farmakolojik etki.
Glukokortikoid, anti-enflamatuar, antialerjik, protivoshokovoe, immunsupresif.

Uygulama.

Methylprednisolone, metilprednizolon asetat ve metilprednizolon sodyum süksinat.

Sistemik kullanım için (parenteral şekilde ve içeri doğru). Endokrin hastalıkları: Primer veya sekonder adrenokortikal yetmezlik (hidrokortizon veya kortizon - seçim ilaçlar; Gerektiğinde, sentetik analogları mineralokortikoidler ile bağlantılı olarak kullanılabilir, eğer; özel bir önem mineralokortikoid Pediyatrik eklenmesidir), konjenital adrenal hiperplazi, pürülan tiroidit, habis hiperkalsemi; romatizmal hastalıklar (Mevcut veya akut alevlenmesi de yardımcı tedavi olarak); kolajenozlar (alevlenme veya idame tedavisi), romatizmal artrit (çocukça dahil - bazı durumlarda düşük doz idame tedavisi gerekebilir), Akut romatizmal kalp hastalığı, sistemik lupus eritematoz, Sistemik dermatomiyosit (polimiozit), psoriaticheskiy artrit, akut gutlu artrit, posttravmaticheskiy osteoartrit, ankiloziruyushtiy spondilit, akut veya subakut bursit, Akut nonspesifik tenosinovit, Osteoartrit sinovit, epikondilit; solunum yolu hastalıkları: Semptomatik sarkoidoz, Loffler sendromu, diğer yollarla tedavisi için uygun değildir, berylliosis, yıldırım veya uygun bir anti-tüberküloz tedavisi ile birlikte akciğer tüberkülozu dissemine, inhalasyon pnömoni; hematolojik hastalıklar: Erişkinlerde idiyopatik trombositopenik purpura (Sadece / giriş, i / m idaresi kontrendikedir), Erişkinlerde ikincil trombositopeni, Edinilen (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya anemi, eritroblastopeni, Doğuştan (eritroid) gipoplasticheskaya anemi, agranülositoz, Onkolojik hastalıklar: yetişkinlerde lösemiler ve lenfomalar, çocuklarda akut lösemi, Miyelom, akciğer kanseri (sitostatik ile kombinasyon halinde); ödemli sendromu (idrar çıkışını teşvik veya üremi olmadan nefrotik sendromlu hastalarda proteinüri gerileme elde etmek için, idiyopatik tip, veya sistemik lupus eritematozus sebep); mide-bağırsak hastalıkları (Kritik devletten hastayı kaldırmak için): yazvennыy kolit, Crohn hastalığı, Yerel enterit, hepatit; nörolojik hastalıklar: multipl skleroz alevlenme; myastenia; subaraknoid blok veya onun tehdidiyle tüberküloz menenjit (Uygun bir anti-tüberküloz kemoterapi ile kombinasyon halinde); sinir sistemi veya enfarktüs ile trichinosis; Organ nakli için immünolojik uyumluluk bastırılması; sitostatik tedavi sırasında mide bulantısı ve kusma; cilt hastalıkları: Pemfigus, şişmeli dermatit herpetiformis, Sendromu Stevens - Johnson, eksfolyatif dermatit, fungal enfeksiyonlar, sedef hastalığı, seboreik dermatit; alerjik durumlar (Ağır devlet, burada geleneksel tedavi etkisiz): Mevsime bağlı veya perennial alerjik rinit, serum hastalığı, bronşiyal astım, ilaçlara aşırı duyarlılık reaksiyonları, kontakt dermatit, atopik dermatit; anaflaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar; göz hastalıkları (oküler ile şiddetli akut ve kronik alerjik ve iltihaplı süreçler): Alerjik kornea ülserleri, göz iltihabı, neden zona, ön segment inflamasyonu, yaygın arka üveit ve koroidit, transfer ophtalmia, alerjik konjunktivit, keratit, koryoretinit, optik nevrit, Irit ve iridociklit.

Ayrıca metilprednizolon asetat ve metilprednizolon sodyum süksinat için: Akut adrenal yetmezlik (Mineralokortikoidleri eklemek için gerekli olabilir); Böyle ürtiker gibi post-transfüzyon reaksiyonları; Akut enfeksiyöz laringeal ödem (tercih edilen ilaç - epinefrin).

Daha fazla için Methylprednisolone sodyum süksinat: akut durumlar, Maksimum yoğunluk hızlı hormonal etkisi gerektiren, KDV. şok, hangi adrenal yetmezlik bir sonucudur, veya şok, geleneksel yöntemler ile tedaviye dirençli, ne zaman adrenal yetmezlik olası varlığı (KDV. anaflaktik, ambustial, travmatik, Kardiyojenik); Ameliyat öncesi, ciddi yaralanma veya ciddi hastalık durumunda, bilinen ya da şüphelenilen adrenal yetmezliği olan hastalarda; cephaledema, Akut travmatik omurilik yaralanması (Tedavi ilk başlamalıdır 8 yaralanma sonrasında saat).

Intra-artiküler için, peryartykulyarnoho, yumuşak doku içine intrabursalnogo kullanım veya tanıtım (metilprednizolon asetat, sulu süspansiyon,): Kısa süreli kullanım için olduğu gibi adjuvan tedavi (akut ya da atak bir devlet Hastayı kaldırmak için) osteoartrit sinoviti - Aşağıdaki hastalıklar, romatizmal artrit, Akut ve subakut bursit, akut gutlu artrit, epikondilit, Akut nonspesifik tenosinovit, post-travmatik osteoartrit.

Patolojik odak bir giriş için (metilprednizolon asetat, sulu süspansiyon,): keloid yara izleri ve liken planus inflamasyon lokalize odakları (Wilson zoster), psoriatik plaklar, granülom annulare, Basit kronik zoster (nörodermatit sınırlı), diskoid lupus eritematozus, Diyabetik lipodistrofi, alopesi areata; kistik tümör fasya ve tendonlar.

Rektum içine damlatma için (metilprednizolon asetat, sulu süspansiyon,): yazvennыy kolit.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık.

Metilprednizolon için, metilprednizolon asetat ve metilprednizolon sodyum süksinat sistemik olarak uygulandığında: akut ve kronik bakteriyel veya viral hastalıkları, Sistemik mantar enfeksiyonları, HIV veya AIDS, Aktif ve latent tüberküloz (Uygun kemoterapi olmadan), konjestif kalp yetmezliği, arteryel hipertansiyon,, Son miyokard infarktüsü (nekrozu yayılabilir, skar dokusu oluşumunu yavaşlatan ve, böylece, Kalp kasının yırtılması), ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu ve / veya böbrek, Bağırsak anastomoz (Hemen tarihinin), özofajit, gastrit, Akut veya latent peptik ülser, diyabet, myastenia ağırlık, glakom, şiddetli osteoporoz, gipotireoz, ruhsal bozukluklar, çocuk felci (bulber-beyin formları hariç), BCG aşısından sonra Lenfoma, aşılama sırasında.

Metilprednizolon asetat süspansiyonuna: intra-artiküler kullanım için: yapay eklem, kan pıhtılaşması ihlali, eklem içi kırık, periartiküler bulaşıcı süreç (KDV. tarih); ağ / ağ ve intratekal.

Metilprednizolon asetat ve metilprednizolon sodyum süksinat bazı formülasyonları: (benzil alkol içerebilir, ölümle sonuçlanan gasping sendromu - bir "nefes darlığı» sendromu neden olabilir): erken doğan bebeklerde kullanımı.

Gebelik ve emzirme.

Gebelik sırasında kortikosteroid kullanımı mümkündür, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi (değil güvenliğinin yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmaktadır). Yaş çocuk doğurma kadınlar fetusa yönelik potansiyel risk konusunda uyarılmalıdır (Kortikosteroidler plasentayı). Dikkatli Yeni doğmuş bebekler için izlenmelidir, Anneleri hamilelik sırasında kortikosteroid ile tedavi edildi (adrenal yetmezlik fetus ve yenidoğan gelişebilir). Sık kullandığınız etmeyin, yüksek dozlarda, Uzun bir süre boyunca. Emziren kadınların herhangi emzirmeyi durdurmak gerekir, ya da ilaçların kullanımı, özellikle yüksek dozlarda (kortikosteroidler anne sütüne nüfuz ve endojen kortikosteroid üretimini inhibe edebilir, büyümeyi bastırmak ve yavruda olumsuz etkilere neden).

Yan etkiler.

yan etkilerin sıklığı ve şiddeti kullanılan doz kullanım süresine ve büyüklüğüne bağlıdır.

Sistemik etkiler

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: Cushing sendromu, Adrenal korteks atrofi, hipotalamus-hipofiz yetmezliği (Özellikle stres zamanlarında, Böyle bir hastalık olarak, travma, cerrahi müdahale), karbonhidrat azaltılmış toleransı, steroidnыy diyabet, diyabetli hastalarda insülin veya oral hipoglisemik ilaçlar ihtiyacını artırır, glikozüri, menstrüel bozukluklar, girsutizm, iktidarsızlık, Çocuklarda büyüme geriliği.

Metabolizma: Negatif nitrojen dengesi, sodyum ve su retansiyonu, şişme, potasyum kaybı, hipokalemik alkaloz, kilo almak.

Sindirim sistemi kaynaktan: muhtemel perforasyon ve kanama ile peptik ülser, mide bulantısı, kusma, ülseratif özofajit, pankreatit, karın şişliği.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, baş dönmesi, intrakranial hipertansiyon, Beynin psödotümör, ruhsal bozukluklar, kasılmalar, artmış göz içi basıncı, egzoftalmi.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): arteryel hipertansiyon,, konjestif kalp yetmezliği (yatkınlığı hastalarda), Aritmi, tromʙofilija. Aritmiler ve / veya yüksek doz metilprednizolon sodyum süksinat içinde / 'üzerinde hızla takip damar yetmezliği ve / veya kardiyak arrest gelişmesi raporlar vardır (Daha fazla tanıtımı 0,5 daha g 10 m); sırasında veya sonrasında metilprednizolon sodyum süksinat, yüksek dozların uygulanması, bradikardi işaretlenmiş (hız ve uygulama süresi ile bağlantı kurulmuş değil).

Kas-iskelet sistemi kısmında: kas zayıflığı, steroidnaya miyopati, azalmış kas kütlesi, osteoporoz (özellikle kadınlar ve çocuklar arasında); tendon rüptürü, özellikle Aşil; vertebra kompresyon kırıkları, humerus baş ve femur aseptik nekroz, uzun kemiklerde patolojik kırıklar.

Cilt için: incelmesi ve epidermisin atrofisi, dermis ve derialtı dokusu, rejenerasyon bozulması, yaraların yavaş iyileşmesi, Peteşi, stria, Steroid akne, pyoderma, kandidiaz, Hypo- ve hiperpigmentasyon, ekimoz,

Alerjik reaksiyonlar: kurdeşen, anafilaktik şok, Bronkospazm.

Diğer: enfeksiyöz hastalıklara karşı, indirgenmiş direnci; enjeksiyon yeri reaksiyonları: yanan, uyuşma, ağrı, Enjeksiyon yerinde uyuşma, ve enfeksiyon, Hyper- ya da hipopigmentasyon, Enjeksiyon bölgesinde yara izi; Deri ve derialtı dokusunun atrofi, Steril apse.

Işbirliği.

metilprednizolon birlikte kullanımı ve siklosporin Bu metabolizma karşılıklı inhibisyonu ve yan etkilerin olasılığını artırır (metilprednizolon ve siklosporin ortak uygulama nöbet raporlar olmuştur). Fenobarbital, difengidramin, fenitoin, Rifampicin ve karaciğer enzimleri, diğer indükleyicileri giderilmesi hızını artırmak ve terapötik etkinliğini azaltabilir (Bir doz ayarlaması gerekebilir). Metilprednizolon klirensini artırabilir asetilsalisilik asit, uzun bir süre için yüksek dozda alınması, onun kan düzeyini düşürebilir (Kan artar asetilsalisilik asit metilprednizolon düzeylerinin kaldırılması ve yan etkileri tezahürü riskini artırır). Bu kortikosteroid gipoprotrombinemiey hastalarda asetilsalisilik asit ile birlikte dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır. Methylprednisolone Oral antikoagülanların etkisini etkiler: belki güçlendirilmesi gibi, ve antikoagülan etkisi bir azalma, metilprednizolon ile birlikte alındığında, (İstenilen antikoagülan etkiyi korumak için koagülasyon parametrelerinin sürekli izlenmesini tavsiye edilir). Ile kombinasyon halinde parasetamol Bu hepatotoksisite riskini artırır (karaciğer enzimlerinin indüksiyonu ve parasetamol toksik metabolitlerin oluşumunun). Eylem ACTH güçlendiriyor. Alkol, antasitler (emilimini inhibe), NSAID, KDV. salicilaty, ʙutadion, Indometazin mide ülseri ve kanaması olasılığını artırır, potasyum tutucu ilaçlar - Şiddetli hiperkalemi, Amfoterisin B ve karbonik anhidraz inhibitörleri - hipokalemi, Kalp Yetmezliği, osteoporoz, Kalp glikozidleri - aritmiler, Sodyum içeren ilaçlar - ödem ve hipertansiyon.

Ergokalsiferol ve paratgormon osteopati önlemek, denilen metilprednizolon. Yüksek doz metilprednizolon verimini azaltır somatotropin.

Oral antidiyabetik ajanların etkinliğini azaltır, aşı etkinliği (hastalığa neden olabilir metilprednizolon fonunda canlı aşılar). Mitotan ve adrenokortikal fonksiyonu diğer inhibitörleri dozunu artırarak gerektirebilir.

Aşırı doz.

Belirtileri: şişme, üriner protein görünümü, filtrasyon düşüş, arteryel hipertansiyon,, Aritmi, kardiopatija, kaliopenia. İlacın Tekrarlanan sık kullanımı (Günlük veya haftada birkaç kez) Uzun bir süre için Cushing sendromu gelişmesine neden olabilir (kesilmesini gerektirir).

Tedavi: diürez, Potasyum klorür, depresyon ve psikoz - doz azaltılması ya da ilacın geri çekilmesi ve fenotiyazin ilaçlar ya da lityum tuzları atanması (Trisiklik antidepresanlar tavsiye edilmez).

Doz ve Yönetim.

Içeride, inaektsionno (BEN /, / M, epidural, bursa ve vajina içinde, ortak bir kavite, Deriye hasar) ve rektal. idare ve dozaj rejiminin hastalığın doğasına ve ciddiyetine bağlı olarak, ayrı ayrı seçilmektedir:, Hastanın yaşı ve durumu, tedaviye yanıt.

Içeride, yetişkin: 4-60 Mg / tek ya da bölünmüş dozlar halinde günlük; Tipik haliyle, başlangıç ​​dozu - 4-48 mg / gün, bazı durumlarda - için 100 mg / gün; idame dozu - 4-12 mg / gün. Bebekler: içeride adrenal yetmezliği olan 0,14 mg / kg ya da daha 4 mg / m² günlük 3 kabul, / M -, iki gün ya da 0,039-0,0585 mg / kg / gün, her gün sonra aynı dozda; içindeki 0,417-1,67 mg / kg ya da 12,5-50 mg / m - Diğer endikasyonlar için² Üç bölünmüş dozlar halinde, / M - 0,139-0,835 mg / kg veya 4,16-25 mg / m² Her 12-24 saat.

/ M, süspansiyonda (depo) yetişkin: 401-4 hafta içinde -120 Mg.

Hastalığın Eğer, hangi tedaviyi yönetti, Ayrıca stres belirtilerini geliştirmek, süspansiyon dozu arttırılmalıdır. Eğer hormon tedavisi hızlı ve maksimum etkiyi almak istiyorsanız, Metilprednisolon sodyum süksinat - Yüksek çözünürlüğüne sahip bir dozaj formunda / 'de gösterilmiştir.

B / ("Darbe terapi") tanıttı 30 mg / kg için metilprednizolon süksinat 30 m, Gerekirse - Her re 6 hayır.

Vnutrisustavno, 20-60 mg - bursa ve vajinada, Karın ve göğüs boşluğunda - için 100 mg, Epidural - için 80 mg, I / - 100-500 mg, cilt hasarına - 20-60 mg.

Ülseratif kolit için lavman ile 40-120 mg uygulanır, bulantı ve kusma yardım için: Yetişkin - bir dozda 250 için mg 20 dakika önce ve 6 sitostatiklerin uygulama saat sonra, çocuklar - en azından 25 mg / gün.

Spontan remisyon tedavi ortaya çıkması üzerine durduruldu.

Önlemler.

Glukokortikoid ile muamele komplikasyonları yana uygulanan dozun büyüklüğü ve tedavi süresine bağlıdır, her durumda glukokortikoid ile tedavi kararı için risk / yarar oranı tartılmalıdır, Dozlama rejimi, tedavi süresi. Kortikosteroidler ile tedavi ALT bir artış gösterdi sonra, AST ve serum ALP. Genel olarak, bu değişiklikler, önemsizdir, Herhangi bir klinik sendrom ile ilişkili ve tedavi kesildikten sonra geri dönüşlü değildir. Kortikosteroidlerin uzun süre kullanılışı posterior subkapsüler katarakt gelişimine yol açabilir, optik sinir olası hasar ile glokom, gözlerin ikincil viral ya da fungal enfeksiyonların insidansını artırabilir. Kortikosteroid parenteral yoldan akut miyopati gelişebilir İçin, ve en sık - bozulmuş nöromüsküler iletim hastalarda glukokortikoid yüksek dozlarda (miyasteniya örn ağırlık) veya hastalarda, Periferik kas gevşeticiler alırken (örnek bromür pankuroniya için). Bu akut miyopati genelleştirilmiş, Bu gözlerde ve solunum sistemi kaslarını etkileyebilir, tetraparezi gelişmesine yol. Kreatin kinaz Belki artış. Steroid çekilmesinden sonra bu klinik düzelme ya da iyileşme sadece birkaç hafta, hatta birkaç yıl sonra ortaya çıkabilir. Bu düşük doz uygulanmalıdır, yeterli bir terapötik etki temin. Gerekli kurs göz atın, yavaş yavaş doz azaltılması. Depo formları yanlış bir yol girmeyin (KDV. BEN /). Uzun süreli kullanımı ile hipotalamus-hipofiz-adrenal aksın fonksiyonunu kontrol etmek için gerekli olan, Kan serum içindeki glikoz, oftalmik araştırma.

Deltoid kas içine girmeyin. Ağ / ve / enjeksiyon giriş değiştirilmelidir m zaman. Içi uygulama daha gerçekleştirilir 1 kez 3 Güneş.

Bu dikkate alınmalıdır, Bazı dozaj bileşimi içinde bu benzil alkol metilprednizolon sodyum süksinat oluşturur ve sinir dokuya topik olarak uygulandığında, asetat, potansiyel olarak tehlikelidir.

Bu enfeksiyonların veya katılım yayılmasına katkıda bulunabilir, virüslerin neden olduğu, Mantar, protozoa ve parazitler (kurt). Bu komplikasyonların tehlikesi diğer immunsupresif ile metilprednizolon ya da kombinasyon dozu arttıkça artar.

Hastalar, metilprednizolon immunsupresif doz alan, Onlar hasta suçiçeği veya kızamık ile temas tehlikeleri hakkında uyarılmalıdır.

Kesinlikle belirtilen ve özellikle dikkatli tıbbi gözetim eğer glukokortikoid büyüme döneminde çocuklar sadece kullanılması gerektiğini. Çocuklarda uzun süreli kullanımı olabilir yavaşlama ile.

İptal karın ağrısı ve eklem ağrısı eşlik edebilir, zayıflık, toshnotoy, baş ağrısı, baş dönmesi, ateş, iştah kaybı, kilo kaybı.

Kalori alımını azaltmak gerekir Uzun süreli kullanım, potasyum alımını artırmak, azaltılmış - Sodyum. Çocuklarda dozun iyi vücut ağırlığı değil yapılır (kg), ve yüzey alanı (m²). Enjeksiyon için formülasyonlar, diğer enjekte edilebilir çözeltiler ile karıştırılabilir tavsiye edilmez.