Norfloxacin (ATC-kod S01AX12)

När ATH:
S01AX12

Egenskaper hos norfloxacin

Fluorokinolon antibakteriellt medel II generation. Syntetisk Pyridonkarboxylsyraderivat analog nalidixinsyra; Den har en fluoratom i position 6 (förstärker effekten av gramnegativa mikroorganismer) och piperazin gruppen vid 7 (Det ger aktivitet mot Pseudomonas). Norfloxacin är en metabolit av pefloxacin, Det skiljer sig från det i frånvaro av en metylgrupp i piperazin kärnan.

Vit eller svagt gula kristallint pulver. oktanol / vatten - 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, metanol och vatten. Löslighet vid 25 ° C (mg / ml): i vatten- 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5; диэтиловом эфире — 0,01; бензоле — 0,15; этилацетате — 0,94; октиловом спирте — 5,1; ледяной уксусной кислоте — 340. Растворимость в воде зависит от pH: резко увеличивается при pH<5 и pH>10. Hygroskopisk, на воздухе образует полугидрат. Molekylvikt - 319,34.

Фармакологическое действие норфлоксацина

Brett spektrum antibakteriella, baktericid.

Применение норфлоксацина

Infektion, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:

inuti — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (inkl. pyelonefrit, cystit, uretrit), инфекции половых органов (inkl. prostatit, cervicit, endometrit), neoslojnennaya gonorré, GI (inkl. salmonellos, dysenteries); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;

lokalt - Extern otit, острый и обострение хронического среднего отита; ögoninfektioner, inkl. konjunktivit, keratit, keratokonъyunktyvyt, корнеальная язва, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Противопоказания норфлоксацина

Överkänslighet (inkl. historia), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; brist på glukos-6-fosfatdegidrogenazы, barndom och tonåren upp 18 år, для капель — до 12 år (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; det skall förstås, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).

Ограничения к применению норфлоксацина

Cerebral ateroskleros, cerebrovaskulär olycka, эпилепсия и судорожный синдром, myastenia gravis, renal / leverinsufficiens.

Применение норфлоксацина при беременности и кормлении грудью

Vid konstaterad graviditet är möjlig, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, inkl. для местного применения в виде капель).

Okänd, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 mg) внутрь он не определялся в грудном молоке. Det bör emellertid tas i beaktande, att andra kinolonderivat för systemiska effekter i bröstmjölk och det finns en potentiell risk för allvarliga biverkningar hos barn, ammade. Eller ammande kvinnor bör sluta amma, eller mottagande norfloxacin (Med tanke på betydelsen av läkemedlet för modern), inkl. för lokal verkan i form av droppar.

Biverkningar av norfloxacin

Systemiska effekter

Från mag-tarmkanalen: minskad aptit, illamående, kräkningar, bitter smak i munnen (inkl. efter instillation i ögat), buksmärtor, diarré, ökning av levertransaminaser, Alkaliskt fosfatas, LDH; psevdomembranoznыy kolit (långvarig användning).

Med urin- och könsorganen: kristallurija, glomerulonefrit, dizurija, polyuri, albuminuri, giperkreatininemiя, Urinrörsblödning.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, hallucinationer, svimning.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): takykardi, oregelbundna hjärtslag, sänkning av blodtrycket, vaskulit, leukopeni, Eosinofili, minskning i hematokrit.

På den del av rörelseapparaten: Tendinit, senruptur, artralgi.

Allergiska reaktioner: klåda, nässelfeber, svullnad, Syndrom Stevens - Johnsons.

Annat: candidiasis.

När tillförseln i ögat: suddig syn, sveda och smärta i ögat, konjunktival hyperemi, xemoz, fotofobi, allergiska reaktioner.

interaktion norfloxacin

Farmakokinetiska - samtidig användning av antacida, innehållande aluminiumhydroxid eller magnesiumhydroxid, PM, innehållande järn, zink och sukralfat saktar absorptionen av norfloxacin (tidsintervallet mellan deras syfte bör vara minst 2-4 timmar). Cnizhaet teofyllin clearance på 25% (medan programmet bör minska dosen av teofyllin), ökar koncentrationen i blodserumet av antikoagulanter, cyklosporin (inbördes). Farmakodynamisk - samtidig administrering med läkemedel, har potential att sänka blodtrycket, det kan orsaka en kraftig minskning; i sådana fall, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС, FRÅN EKG. Samtidig användning av läkemedel, снижающими судорожный порог, kan leda till utveckling av epileptiforma kramper. Minskar effekten av nitrofuraner.

överdos norfloxacin

Symptom (3 d för 45 m): yrsel, illamående, kräkningar, dåsighet, uppträdandet av kallsvett (без изменений основных гемодинамических показателей), konvulsioner.

Behandling: magpumpning, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Den specifik antidot är frånvarande.

Способ применения и дозы норфлоксацина

Inuti, av 400 mg 2 en gång om dagen. Длительность курса зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя: okomplicerade urinvägsinfektioner - för 7-10 dagar, med okomplicerad cystit - 3-7 dagar, kronisk återkommande urinvägsinfektion - upp 12 Sol, при остром бактериальном гастроэнтерите — 5 dagar. При острой неосложненной гонококковой инфекции — однократно 800 mg.

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 30 мл/мин и пациентам, hemodialys, utsedd 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 en gång om dagen.

Lokalt — по 1–2 капли в пораженный глаз или ухо 4 en gång om dagen. В зависимости от степени инфицирования доза в первый день может быть 1–2 капли через каждые 2 Nej.

Меры предосторожности приприменении норфлоксацина

Пролонгация интервала QT/torsades de pointes. Имеются редкие сообщения о развитии torsades de pointes во время проведения постмаркетинговых исследований у пациентов, behandlas med kinoloner, включая норфлоксацин. Эти редкие случаи ассоциировались со следующими факторами: ålder mer 60 år, kvinnligt kön, предшествующие сердечные заболевания и/или использование комплексной терапии. Norfloxacin ska inte ges till patienter med känd förlängning av QT-intervallet, när korrigerbart hypokalemi, och patienter, mottagande IA antiarytmika klass (kinidin, prokaynamyd) eller klass III (Amiodaron, sotalol).

Konvulsioner. Det rapporterades om utvecklingen av anfall hos patienter, behandlades med norfloxacin. Patienter, vidta andra droger i denna klass, Det rapporteras om utvecklingen av anfall, åtföljs av ökat intrakraniellt tryck, och toxisk psykos. Kinoloner kan också orsaka centrala nervsystemet stimulering, leder till tremor, ångest, yrsel, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат и провести соответствующую терапию.

Влияние норфлоксацина на функционирование и электрическую активность мозга не исследовалось. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность у пациентов с диагностированными или предполагаемыми заболеваниями ЦНС (inkl. cerebral arterioskleros, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к развитию судорог) (cm. "Användningsbegränsningar").

Гиперчувствительность/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических), при приеме первой дозы хинолонов. I vissa fall är dessa reaktioner åtföljs av hjärtkollaps, medvetslöshet, svimningsanfall, svullnad i ansikte eller hals, dyspné, krapivnicej, zudom; только у нескольких пациентов в анамнезе были реакции гиперчувствительности. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат. При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности требуется немедленное введение эпинефрина и проведение соответствующих мероприятий (syre, i / i en vätska, antihistaminläkemedel, кортикостероиды и др.). Больные с повышенной чувствительностью к норфлоксацину системного действия или к другим хинолонам могут иметь повышенную чувствительность и к норфлоксацину для местного применения (в виде капель).

Psevdomembranoznыy kolit. Det är viktigt att ta hänsyn till möjligheten till pseudomembranös kolit, Om intag av antibiotika i patienter tycks diarré. Behandling antibakteriella medel leder till modifiering av den normala kolonfloran, och kan leda till ökad tillväxt av clostridia. Studier visar, что токсин, produceras Clostridium difficile, является первопричиной «антибиотик-ассоциированного колита». Om diagnosen "pseudomembranös kolit" ska börja lämplig behandling.

Perifer neuropati. Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, gipestezii, дизестезии и слабости у пациентов, tar kinoloner, inkl. norfloxacin. При появлении у пациента симптомов нейропатии, inklusive smärta, bränning, prickning, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., ska sluta ta norfloxacin.

Fall av senbristning skuldra, händer, Hälsenan, kräver kirurgisk behandling eller leder till en långvarig störning av lem funktion, patienter, behandlas med kinoloner, включая норфлоксацин. I anges uppföljning efter godkännandet studier en ökad risk för senbristning i bakgrunden samtidigt mottagande kortikosteroider, speciellt hos äldre patienter. När smärta i leder och muskler, tecken på inflammation eller bristning i en sena norfloxacin bör hävas omedelbart; patienten bör vara i vila och undvika laster upp till full undantag tendinit diagnos "eller" senan brista ". Senan bristning är möjligt både under terapi hinolonami (inkl. норфлоксацином), och efter behandling.

Det inses, что норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные ЛС, используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (genom 3 Månader) после назначения норфлоксацина.

Во время проведения двойного слепого перекрестного исследования с участием добровольцев с целью сравнения однократной дозы норфлоксацина и плацебо при приеме 800 eller 1600 мг норфлоксацина (1–2 рекомендуемые суточные дозы) у некоторых добровольцев в моче обнаруживались иглообразные кристаллы вещества, особенно при щелочной реакции мочи. Хотя не предполагается развитие кристаллурии при соблюдении рекомендованного режима дозирования (av 400 mg 2 en gång om dagen), в период терапии норфлоксацином необходимы меры предосторожности — больные должны получать достаточное количество жидкости для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2–1,5 л/сут у взрослых, а также не превышать рекомендованные дозы.

При применении глазных капель необходимо носить солнцезащитные очки. Во время лечения следует избегать инсоляций. Patienter, принимавших некоторые хинолоны, при чрезмерном воздействии прямого солнечного света наблюдались реакции фототоксичности. В случае развития реакций фоточувствительности терапию норфлоксацином следует прекратить.

Хинолоны, включая норфлоксацин, могут вызывать обострение симптомов myastenia gravis и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, inkl. norfloxacin, у пациентов с myastenia gravis.

Как и другие антибактериальные средства, норфлоксацин при длительном использовании может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, inkl. svamp. В случае развития суперинфекции необходимо принять надлежащие меры.

Osannolikt, что использование норфлоксацина при отсутствии подтвержденной или предполагаемой бактериальной инфекции или профилактически принесет пользу больному, при этом повышается риск развития лекарственной резистентности.

При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).

В период лечения норфлоксацином необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

interaktion norfloxacin