Norfloxacin (ATC-kod S01AX12)

När ATH:
S01AX12

Egenskaper hos norfloxacin

Fluorokinolon antibakteriellt medel II generation. Syntetisk Pyridonkarboxylsyraderivat analog nalidixinsyra; Den har en fluoratom i position 6 (förstärker effekten av gramnegativa mikroorganismer) och piperazin gruppen vid 7 (Det ger aktivitet mot Pseudomonas). Norfloxacin är en metabolit av pefloxacin, Det skiljer sig från det i frånvaro av en metylgrupp i piperazin kärnan.

Vit eller svagt gula kristallint pulver. oktanol / vatten - 0,46. Lättlöslig i isättika, väldigt lite - i etanol, metanol och vatten. Löslighet vid 25 ° C (mg / ml): i vatten- 0,28; metanol - 0,98; etanol - 1,9; aceton - 5,1; kloroform - 5,5; i dietyleter— 0,01; bensen - 0,15; etylacetat - 0,94; oktylalkohol - 5,1; isättika - 340. Löslighet i vatten beror på pH: ökar kraftigt vid pH<5 и pH>10. Hygroskopisk, bildar hemihydrat i luft. Molekylvikt - 319,34.

Farmakologisk verkan av norfloxacin

Brett spektrum antibakteriella, baktericid.

Användning av norfloxacin

Infektion, orsakas av patogener som är känsliga för norfloxacin:

inuti - akuta och kroniska urinvägsinfektioner (inkl. pyelonefrit, cystit, uretrit), genital infektioner (inkl. prostatit, cervicit, endometrit), neoslojnennaya gonorré, GI (inkl. salmonellos, dysenteries); förebyggande av infektioner hos patienter med granulocytopeni;

lokalt - Extern otit, akut och exacerbation av kronisk otitis media; ögoninfektioner, inkl. konjunktivit, keratit, keratokonъyunktyvyt, hornhinnesår, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Norfloxacin kontraindikationer

Överkänslighet (inkl. historia), tendinit eller senruptur, i samband med att ta norfloxacin eller andra läkemedel från kinolongruppen; brist på glukos-6-fosfatdegidrogenazы, barndom och tonåren upp 18 år, för droppar - upp till 12 år (Säkerheten och effekten av norfloxacin hos barn och ungdomar har inte fastställts; det skall förstås, att norfloxacin orsakar artropati hos omogna djur).

Restriktioner för användningen av norfloxacin

Cerebral ateroskleros, cerebrovaskulär olycka, epilepsi och anfallssyndrom, myastenia gravis, renal / leverinsufficiens.

Användning av norfloxacin under graviditet och amning

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om den förväntade effekten av behandlingen på modern överstiger den potentiella risken för fostret (Det finns inga adekvata och strikt kontrollerade studier av säkerheten för norfloxacin hos gravida kvinnor., inkl. för lokal användning i form av droppar).

Okänd, går norfloxacin över i mjölken hos ammande kvinnor?. Efter ammande mödrar tar låga doser norfloxacin (200 mg) oralt påvisades det inte i bröstmjölk. Det bör emellertid tas i beaktande, att andra kinolonderivat för systemiska effekter i bröstmjölk och det finns en potentiell risk för allvarliga biverkningar hos barn, ammade. Eller ammande kvinnor bör sluta amma, eller mottagande norfloxacin (Med tanke på betydelsen av läkemedlet för modern), inkl. för lokal verkan i form av droppar.

Biverkningar av norfloxacin

Systemiska effekter

Från mag-tarmkanalen: minskad aptit, illamående, kräkningar, bitter smak i munnen (inkl. efter instillation i ögat), buksmärtor, diarré, ökning av levertransaminaser, Alkaliskt fosfatas, LDH; psevdomembranoznыy kolit (långvarig användning).

Med urin- och könsorganen: kristallurija, glomerulonefrit, dizurija, polyuri, albuminuri, giperkreatininemiя, Urinrörsblödning.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, hallucinationer, svimning.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): takykardi, oregelbundna hjärtslag, sänkning av blodtrycket, vaskulit, leukopeni, Eosinofili, minskning i hematokrit.

På den del av rörelseapparaten: Tendinit, senruptur, artralgi.

Allergiska reaktioner: klåda, nässelfeber, svullnad, Syndrom Stevens - Johnsons.

Annat: candidiasis.

När tillförseln i ögat: suddig syn, sveda och smärta i ögat, konjunktival hyperemi, xemoz, fotofobi, allergiska reaktioner.

interaktion norfloxacin

Farmakokinetiska - samtidig användning av antacida, innehållande aluminiumhydroxid eller magnesiumhydroxid, PM, innehållande järn, zink och sukralfat saktar absorptionen av norfloxacin (tidsintervallet mellan deras syfte bör vara minst 2-4 timmar). Cnizhaet teofyllin clearance på 25% (medan programmet bör minska dosen av teofyllin), ökar koncentrationen i blodserumet av antikoagulanter, cyklosporin (inbördes). Farmakodynamisk - samtidig administrering med läkemedel, har potential att sänka blodtrycket, det kan orsaka en kraftig minskning; i sådana fall, såväl som med samtidig administrering av barbiturater och andra läkemedel för allmän anestesi, hjärtfrekvensen bör övervakas, FRÅN EKG. Samtidig användning av läkemedel, sänka anfallströskeln, kan leda till utveckling av epileptiforma kramper. Minskar effekten av nitrofuraner.

överdos norfloxacin

Symptom (3 d för 45 m): yrsel, illamående, kräkningar, dåsighet, uppträdandet av kallsvett (utan förändringar i grundläggande hemodynamiska parametrar), konvulsioner.

Behandling: magpumpning, adekvat hydreringsbehandling med forcerad diures, ordination av symtomatiska läkemedel. Den specifik antidot är frånvarande.

Administreringssätt och dosering av norfloxacin

Inuti, av 400 mg 2 en gång om dagen. Kursens längd beror på indikationerna för användning, svårighetsgraden av den infektiösa processen och patogenaktivitet: okomplicerade urinvägsinfektioner - för 7-10 dagar, med okomplicerad cystit - 3-7 dagar, kronisk återkommande urinvägsinfektion - upp 12 Sol, för akut bakteriell gastroenterit - 5 dagar. För akut okomplicerad gonokockinfektion - en gång 800 mg.

Patienter med nedsatt njurfunktion med mindre Cl-kreatinin 30 ml/min och patienter, hemodialys, utsedd 1/2 terapeutisk dos 2 en gång om dagen eller full dos 1 en gång om dagen.

Lokalt - 1-2 droppar i det drabbade ögat eller örat 4 en gång om dagen. Beroende på graden av infektion kan dosen den första dagen vara 1–2 droppar varje 2 Nej.

Försiktighetsåtgärder vid användning av norfloxacin

Förlängning av QT-intervallet/torsades de pointes. Det finns sällsynta rapporter om utveckling torsades de pointes under post-marketing studier på patienter, behandlas med kinoloner, inklusive norfloxacin. Dessa sällsynta fall var associerade med följande faktorer: ålder mer 60 år, kvinnligt kön, redan existerande hjärtsjukdom och/eller användning av komplex terapi. Norfloxacin ska inte ges till patienter med känd förlängning av QT-intervallet, när korrigerbart hypokalemi, och patienter, mottagande IA antiarytmika klass (kinidin, prokaynamyd) eller klass III (Amiodaron, sotalol).

Konvulsioner. Det rapporterades om utvecklingen av anfall hos patienter, behandlades med norfloxacin. Patienter, vidta andra droger i denna klass, Det rapporteras om utvecklingen av anfall, åtföljs av ökat intrakraniellt tryck, och toxisk psykos. Kinoloner kan också orsaka centrala nervsystemet stimulering, leder till tremor, ångest, yrsel, förvirring och hallucinationer. Om sådana reaktioner inträffar med norfloxacin, ska läkemedlet avbrytas omedelbart och lämplig behandling ges..

Effekten av norfloxacin på hjärnans funktion och elektriska aktivitet har inte studerats. I detta avseende måste försiktighet iakttas hos patienter med diagnostiserade eller misstänkta sjukdomar i centrala nervsystemet. (inkl. cerebral arterioskleros, epilepsi och andra faktorer, predisponerar för utveckling av anfall) (cm. "Användningsbegränsningar").

Överkänslighet/anafylaxi. Allvarliga överkänslighetsreaktioner har rapporterats (anafylaktoid och anafylaktisk), när du tar den första dosen kinoloner. I vissa fall är dessa reaktioner åtföljs av hjärtkollaps, medvetslöshet, svimningsanfall, svullnad i ansikte eller hals, dyspné, krapivnicej, zudom; endast ett fåtal patienter hade en historia av överkänslighetsreaktioner. Om allergiska reaktioner mot norfloxacin utvecklas, bör läkemedlet avbrytas.. Om allvarliga akuta överkänslighetsreaktioner utvecklas krävs omedelbar administrering av adrenalin och lämpliga åtgärder. (syre, i / i en vätska, antihistaminläkemedel, kortikosteroider etc.). Patienter med överkänslighet mot systemiskt norfloxacin eller andra kinoloner kan också ha överkänslighet mot lokalt norfloxacin (i form av droppar).

Psevdomembranoznыy kolit. Det är viktigt att ta hänsyn till möjligheten till pseudomembranös kolit, Om intag av antibiotika i patienter tycks diarré. Behandling antibakteriella medel leder till modifiering av den normala kolonfloran, och kan leda till ökad tillväxt av clostridia. Studier visar, vilket gift, produceras Clostridium difficile, är grundorsaken till "antibiotikaassocierad kolit". Om diagnosen "pseudomembranös kolit" ska börja lämplig behandling.

Perifer neuropati. Sällsynta fall av sensorisk eller sensorimotorisk axonal polyneuropati har rapporterats, leder till parestesi, gipestezii, dysestesi och svaghet hos patienter, tar kinoloner, inkl. norfloxacin. Om patienten utvecklar symtom på neuropati, inklusive smärta, bränning, prickning, domningar och/eller svaghet, temperaturhöjning osv., ska sluta ta norfloxacin.

Fall av senbristning skuldra, händer, Hälsenan, kräver kirurgisk behandling eller leder till en långvarig störning av lem funktion, patienter, behandlas med kinoloner, inklusive norfloxacin. I anges uppföljning efter godkännandet studier en ökad risk för senbristning i bakgrunden samtidigt mottagande kortikosteroider, speciellt hos äldre patienter. När smärta i leder och muskler, tecken på inflammation eller bristning i en sena norfloxacin bör hävas omedelbart; patienten bör vara i vila och undvika laster upp till full undantag tendinit diagnos "eller" senan brista ". Senan bristning är möjligt både under terapi hinolonami (inkl. norfloxacin), och efter behandling.

Det inses, att norfloxacin inte är indicerat för behandling av syfilis. Antimikrobiella läkemedel, används i höga doser under en kort period för att behandla gonorré, kan maskera eller fördröja uppkomsten av symtom på att utveckla syfilis. Alla patienter med gonorré bör ha ett serologiskt test för syfilis vid tidpunkten för diagnosen., och även igen (genom 3 Månader) efter förskrivning av norfloxacin.

Under en dubbelblind, crossover-studie på frivilliga, där engångsdos norfloxacin jämfördes med placebo när det togs 800 eller 1600 mg norfloxacin (1–2 rekommenderade dagliga doser) några frivilliga hade nålformade kristaller av ämnet i urinen, speciellt med alkalisk urinreaktion. Även om utvecklingen av kristalluri inte förväntas om den rekommenderade doseringsregimen följs (av 400 mg 2 en gång om dagen), Under behandling med norfloxacin är försiktighetsåtgärder nödvändiga - patienterna bör få en tillräcklig mängd vätska för att bibehålla diuresen på en nivå av minst 1,2–1,5 l/dag hos vuxna, och inte heller överskrida rekommenderade doser.

Du måste bära solglasögon när du använder ögondroppar. Under behandlingen bör solexponering undvikas. Patienter, tar vissa kinoloner, Fototoxicitetsreaktioner har observerats vid överdriven exponering för direkt solljus. Om ljuskänslighetsreaktioner utvecklas, bör norfloxacinbehandling avbrytas..

Kinoloner, inklusive norfloxacin, kan orsaka förvärrade symtom myastenia gravis och leda till livshotande andningsmuskelsvaghet. Försiktighet bör iakttas vid användning av kinoloner, inkl. norfloxacin, hos patienter med myastenia gravis.

Som andra antibakteriella medel, norfloxacin vid långvarig användning kan leda till ökad tillväxt av icke-känsliga mikroorganismer, inkl. svamp. Om superinfektion utvecklas måste lämpliga åtgärder vidtas.

Osannolikt, att användning av norfloxacin i frånvaro av en bekräftad eller misstänkt bakterieinfektion eller profylaktiskt kommer att gynna patienten, detta ökar risken för att utveckla läkemedelsresistens.

När du utför kirurgiska ingrepp krävs övervakning av blodkoagulationssystemets tillstånd. (under behandlingen är en ökning av protrombinindex möjlig).

Under behandling med norfloxacin måste försiktighet iakttas när du kör bil och deltar i potentiellt farliga aktiviteter., kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

interaktion norfloxacin