Didanosin

När ATH:
J05AF02

Karakteristik.

Det vita kristallina pulver. Löslig i vatten (vid 25 ° C och pH 6 löslighet är 27,3 mg / ml). Instabil i surt medium (vid ett pH av mindre 3 och temperatur 37 ° C 10% läkemedlet bryts ned till mindre än hypoxantin, än 2 m).

Farmakologisk verkan.
Antiviral, inhibering av HIV omvänt transkriptas.

Tillämpning.

HIV-infektion hos vuxna, långsiktiga AZT, intolerans mot zidovudin eller symtom på klinisk och immunologisk fel på bakgrunden av hans utnämning hos vuxna och barn (senior 8 Månader).

Kontra.

Överkänslighet, motstånd, alkoholism, hypertriglyceridemi, pankreatit, inkl. historia (kan utveckla akut pankreatit, ibland med dödlig utgång), gikt (ökar koncentrationen av urinsyra i blodet), stater, kräva att begränsa natrium i kroppen: hjärtsvikt, cirros eller svår leverdysfunktion, perifert ödem och / eller överbelastning i lungkretsloppet, gipernatriemiya, hypertoni, njursvikt, toxemi av graviditeten, fenylketonuri (Tugg dispergerbara tabletter och innehåller 45 till 67,4 mg fenylalanin).

Begränsningarna gäller.

Brott av lever och njurar (Kreatininclearance mindre än 60 ml / min), tk. kumulativa effekten är möjlig och utvecklingen av toxiska effekter, perifer neuropati.

Graviditet och amning.

Kontraindicerat vid graviditet forgiftning.

Bieffekter.

Dyspepsi (epigastrisk smärta, illamående, diarré), akut pankreatit (buksmärtor, illamående, anacatharsis), hepatit (smärta i övre högra kvadranten, Gul-färgning av huden och sklera), perifer neuropati (prickning, bränning, smärta och domningar i de nedre extremiteterna), larm, huvudvärk, irritabilitet, sömnlöshet, kramper, depigmentering av näthinnan (endast barn), anemi, granulocytopeni, leukopeni, trombocytopeni (ökad blödning, Hemorragisk utslag), allergiska reaktioner (feber och svettningar, hudutslag och klåda).

Samverkan.

Alkohol, asparaginas, azatioprin, valproinsyra och dess derivat, metildofa, sulfonamider derivat, tiaziddiuretika och furosemid, tetracikliny, Östrogener och andra läkemedel pankreotoksichnye ökar risken för pankreatit, kloramfenikol (levomicetin), etambutol, etionamid, gidralazin, Isoniazid, litiumsalt, Metronidazol, fenytoin, Vinkristin-perifer neuropati. Som ett resultat av höjning av pH-värdet minskar upptaget av substanser, som behövs för absorption av sura miljön (dapson, ketokonazol, itrakonazol, och andra.). Magnesium och aluminiumsalter buffertsystem droger didanosin kelatförening med fluorokinoloner, Tetracyklin, vilket drastiskt minskar deras absorption.

Överdosering.

Symptom: pankreatit, perifer neuropati, diarré, hyperuricemi, leverdysfunktion.

Behandling: symptomatisk (Det finns ingen specifik antidot). Hemodialys ger liten effekt (för 4 h koncentration i blodet serum minskning gäller endast 20%).

Dosering och administration.

Inuti, fastande. Varje vuxen 12 Nej: kroppsvikt upp 60 kg - 167 mg pulver eller 125 mg per tablett, 60-74 kg 250 mg pulver eller 200 mg tabletter, ovan 75 kg - 375 mg pulver eller 300 mg tabletter.

Barn (senior 8 Månader): dos räkna läkare kroppsyta, är vanligen 25-100 mg varje 8-12 timmar.

Patienter anuriei (dialys) begagnade 1/4 total daglig dos 1 en gång om dagen.

Försiktighetsåtgärder.

Ftorkhinolony, tetracikliny, dapson, ketokonazol, itrakonazol som utses för 2 timmar före eller efter 2 timmar efter didanosin.