Kanamycin (När ATH A07AA08)
När ATH:
A07AA08
Karakteristik.
Aminoglykosider I generationen, Tuberkulosläkemedel II-serien. Producera strålnings svamp Streptomyces kanamyceticus eller andra relaterade mikroorganismer. Det är ett komplex av tre komponenter, vars huvudkomponent som - kanamycin A (Det är allmänt definieras som kanamycin), och kanamycin B och C - två mindre komponent.
Den produceras i form av två salter - kanamycin bisulfat (Tabletter för oral administrering) och kanamycinsulfat (pulver / lösning för parenteral användning, Film öga).
Kanamycin monosulfat - vitt kristallint pulver utan smak och lukt. Lättlöslig i vatten, praktiskt taget olösligt i alkohol. Stabil i alkaliska lösningar.
Kanamycinsulfat - pulver eller porös massa av vitt. Mycket lättlösligt i vatten.
Farmakologisk verkan.
Brett spektrum antibakteriella, baktericid, TB.
Tillämpning.
Infektionssjukdomar, orsakade av känsliga patogener. Parenteral administrering: tuberkulos i kombination med andra läkemedel mot tuberkulos, biliary vägsinfektioner, ben och leder, Andnings (inkl. lunginflammation, empyem, lung abscess), hud och mjukdelar (inkl. infekterade brännskador), urinvägarna (inkl. pyelonefrit, pyelitis, cystit), allvarliga Pyo-septisk sjukdomar (sepsis, meningit, peritonit, bakteriell endokardit), postoperativa infektioner.
Inuti: tarm dekontaminering före elektiva kolorektala operationer (i kombination med erytromycin, metronidazolom); GI infektioner, orsakade av mikroorganismer som är känsliga mot kanamycin (dysenteri, dysenteric bacteriocarrier, bakterialynыy kolit, enterokolit); pechenochnaya эntsefalopatiya och pechenochnaya koma (som en extra läkemedel).
Filmer öga: konjunktivit, .Aloe, keratit, kornealsår.
Kontra.
Överkänslighet, inkl. andra aminoglykosider; neurit av VIII kranialnerver, svår kronisk njursvikt med azotemi och uremi. Kanamycin monosulьfat: tarmvred.
Begränsningarna gäller.
Botulism, myastenia gravis och Parkinsons (aminoglykosider kan orsaka en kränkning av neuromuskulär transmission, vilket leder till en ytterligare försvagning av skelettmusklerna), levern och njurarna, barn de första levnadsmånaderna och tidigt. Kanamycin monosulьfat: sårskador på tarmen.
Graviditet och amning.
Under graviditeten, används endast för hälsa (adekvata och välkontrollerade studier på människa har inte haft). Den passerar genom placentabarriären, Det bestämdes serumkoncentrationer av foster, utgör 16-50% av koncentrationen i serum hos modern, bestämd i amnionvätska. I försök på råttor och kaniner visade ingen teratogen effekt. I försök på råttor och marsvin visades, vid doser som 200 mg / kg / dag kanamycin gav hörselnedsättning hos foster. Det har ototoxisk effekt på fostret.
Kategori åtgärder leder till FDA - (D). (Det finns tecken på risk för negativ åtgärd HP på frukt man, erhållits i forskning eller praktik, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, Trots den potentiella risken, Om läkemedlet du behöver i livshotande situationer eller i svår sjukdom, När säkrare medel inte kan tillämpas eller de är ineffektiva.)
Vid tiden för behandling ska sluta amma. Bröstmjölk är koncentrationen 18 ig / ml. Det kan ha en inverkan på tarmfloran hos barn, Men på grund av den låga absorption från mag-tarmkanalen av andra komplikationer hos spädbarn inte är registrerat.
Bieffekter.
Från nervsystemet och sinnesorganen: parestesi, konvulsioner, vellication, kramper, huvudvärk, neyromыshechnaya blockad (muskelsvaghet, andningssvårigheter), dåsighet, besegrade VIII par kranialnerver (brus i öronen, känslan av "stuffiness" öra, hörselnedsättning, upp till fullständig dövhet, ostadig gång, okoordinerade rörelser, yrsel).
Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): anemi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni.
Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, dysbios, diarré, malabsorption (med långvarig intag), onormal leverfunktion (ökning av levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija).
Med urin- och könsorganen: nedsatt njurfunktion (öka / minska frekvensen av urinering, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminuri, proteinuri, oligurija).
Allergiska reaktioner: läkemedelsfeber, hudutslag, anafylaktiska reaktioner, astmatiska episoder.
När du använder ögon filmer: känsla av främmande kropp i ögat (3-5 min), tårflöde, svullnad och rodnad talet.
Samverkan.
Det är oacceptabelt att blanda kanamycin en spruta eller ett vätskesystem med beta-laktamantibiotika (penicilliner, cefalosporiner), och heparin på grund av fysikalisk inkompatibilitet. Indometacin, fenylbutazon och andra NSAID, kränka renalt blodflöde, kan bromsa utsöndringen från kroppen av kanamycin. Med den samtidiga och / eller sekventiell användning av två eller flera aminoglykosider (neomycin, Streptomycin, gentamicin, monomicin, tobramycin, netilmycin, amikacin) deras antibakteriella aktivitet är försvagad (konkurrens om en mekanism för "fånga" av mikrobiella celler), och toxiska effekter förstärks. Kanamycin kan appliceras tidigast 10-12 dagar efter avslutad behandling med dessa antibiotika. Det bör inte användas tillsammans med viomycin, полимиксином B, metoksifluranom, амфотерицином B, vankomycin, kapreomycin och andra GTR- och nefrotoxiska medel, och furosemid, etakrynsyra och andra diuretika. I ett program med medel för inhalationsanestesi, inkl. metoksifluranom, kurarepodobnymi droger, opioidanalgetika, Magnesiumsulfat, polymyxiner för parenteral administrering, samt stora mängder av blodtransfusioner med citrat konserveringsmedel förbättrad neuromuskulär blockad. Minskar effekten av läkemedel antimiastenicheskih (under och efter behandling med kanamycin kräver justering av doser antimiastenicheskih fonder).
Överdosering.
Symptom: neuromuskulär blockad tills upphörandet av andningen, spädbarn - CNS depression (slakhet, stupor, koma, djup andningsdepression).
Behandling: kalciumklorid / i, kolinesterashämmare (Neostigmin n / a), atropyn, symtomatisk terapi, om så är nödvändigt - IVL. Hemodialys, peritonealdialys när njurfunktionen. Nyfödda spenderar utbytestransfusion.
Dosering och administration.
/ M, I / släppa, i kaviteten, inandning, lokalt.
Kanamycinsulfat. / M, / Dropp, i kaviteten, inandning. I tuberkulos: / M, vuxna - 1 g 1 en gång dagligen, äldre patienter eller patienter med njursvikt - högst 750 mg/dag; den maximala dygnsdosen 2 g; i infektioner minerade icke-tuberkulösa etiologi engångsdos för vuxna - 0,5 g, dagligen - 1-1,5 g (av 0,5 g var 8-12 timmar). B / dropp, 15 mg / kg / dag (30 m), den maximala dygnsdosen 1 g. Behandlingstiden för tuberkulos 1 månader eller mer, nontuberculous infektioner Orsak 5-7 dagar. Hålrumstvättning administreras i 10-50 ml 0,25% vattenhaltig. Vid genomförandet av peritonealdialys upplöstes 1-2 g 500 ml dialysvätska. Lösningen kan användas för injektion för inhalationer - för 250 mg 2-4 gånger per dag. Vnutrybryushynno, av 500 mg (som 2,5% lösning).
Kanamycin monosulьfat. Inuti, sanering av tarmen - på 0,5 g 4 gånger per dag i 1-2 dagar före operation; hepatisk encefalopati (adjuvans) - 2-3 gram per 6 Nej.
Filmer öga. Tillämpad 1-2 gånger per dag. Filmen med en ren ögon pincett bort från flaskan, eller skum, och, dra fingrarna på sin fria hand undre ögonlocket, lägga den i den bildade mellan ögonlocket och ögongloben utrymme. Då locket frigörs och hålla ögat i en lugn (fast) tillstånd under 30-60 sekunder för att väta filmen och dess övergång till det elastiska (mjuk) tillstånd.
Försiktighetsåtgärder.
På grund av den höga toxiciteten och den snabba utvecklingen av resistens hos mikroorganismer med användning av andra infektioner (utom tuberkulos) Det bör vara strikt begränsad. Nyfödda och för tidigt födda barn kanamycin utse endast för hälsa, eftersom njurfunktionen har inte tillräckligt utvecklad, som kan öka T1/2 och manifestationen av toxisk effekt. Behandlingen bör vara under noggrann medicinsk övervakning. Om du har riskfaktorer för toxiska effekter bör regelbundet identifiera topp (Cmax) och kvarvarande (Cmin) kanamycin koncentration i serum (genomföra farmakokinetiska övervakning). Före och under behandlingen bör kontrollera vecko funktion hörselnerven (audiometria) och njure (inkl. serumkreatinin och blodurea). Vid första tecken på GR- eller nefrotoxicitet kanamycin välter.
Aktiviteten uttrycks i enheter (ED); 1 ED-aktivitet 1 ug kanamycin A (grunder).
Med tanke på den dåliga fördelningen av aminoglykosider i fettvävnad, patienter, kroppsvikt överstiger idealiska mer än 25%, daglig dos, beräknat på faktisk kroppsvikt, måste minskas med 25%. I undernärda patienter öka dosen 25%.
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Vankomycin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) Risken för att utveckla nervceller, e- och / eller nefrotoxicitet. |
Warfarin | FMR: synergism. Mot bakgrund av ökad effekt av kanamycin. |
Karboplatin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) Risken att utveckla GTR- och nefrotoxicitet. |
Furosemid | Ökningar (inbördes) Risk för ototoxiska symtom. |
Cefoperazon | FMR: synergism. Ökningar (inbördes) sannolikheten för nedsatt njurfunktion. |