RUMIKOZ

Активни састојак: Itraconazole
Код АТХ: J02AC02
КФГ: Антимикотик
ИЦД-10 кодова (сведочење): (B) 35.0, (B) 21.8, (B) 21.9, (B) 21.9, (B) 22.0, (B) 22.1, (B) 36.0, (B) 23.0, (B) 37.1, (B) 37.2, Б37.3, (B) 23.2, B 23,4, (B) 37.7., (B) 37.8, B38, Б39, Б40, Б41, Б42, B44, B45, H 19,2
Код КФУ: 08.01.01
Произвођач: VALENTA PHARMACEUTICALS OAO (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Капсуле с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, Величина №0; Садржај капсула – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Ексципијенси: хипромелозе, poloksamer (лутрол), skrob pšenice, Сахароза.

Состав твердых желатиновых капсул: želatin, Титанијум диоксид, хинолиновыи зхелтыи, Iron oksid crveni, Iron oksid crni, Жута Сунсет, azorubin.

5 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
6 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itraconazole aktivni protiv dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Епидермопхитон флоццосум), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Цандида спп., uključujući Candida albicans, Цандида глабрата, Candida krusei), Aspergillus spp., Хистопласма спп., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Бластомицес дерматидис, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

Апсорпције

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Ц_{максимум} u plazma postignute u okviru 3-4 sati nakon unoљenja.

Додјела

При длительном приеме C_SS-A postignute u okviru 1-2 недеља. Ц_SS-A итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 уг / мл (100 мг при приеме 1 време / дан), 1.1 уг / мл (200 мг при приеме 1 време / дан) и 2 уг / мл (200 мг при приеме 2 пута / дан).

Povezivanje plazma proteina je 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, бубрег, јетра, кости, стомак, слезина, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, у 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища – за 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg/dan i 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 мг 2 пута / дан. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Метаболизам

Metabolised u jetri s formiranja aktivne metabolite, od kojih – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Повлачење

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 од 24-36 не.

Выведение с калом составляет от 3% у 18% доза. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. O 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недеље.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (на пример, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, Т._1/2 итраконазола увеличен.

Индикације

— дерматомикозы;

— грибковый кератит;

– onihomikozy, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

-sistematske Mycosis: системный аспергиллез и кандидоз; Kriptokoke, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplazmoza; споротрихозе; паракокцидиоидомикоза; Blastomycosis; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (укљ. вульвовагинальный кандидоз);

— глубокие висцеральные кандидозы;

-Tinea Versicolor.

Режим дозирања

Препарат назначают внутрь после еды.

Tabela 1.

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, на пример, kod pacijenata sa neutropenia, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onihomikozy, uzrokovana dermatofitami i/ili kvasca, плесневыми грибами

Puls terapija

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® о 200 мг 2 пута / дан (о 2 капе. 2 пута / дан) за 1 недеље (Tabela 2).

За третман грибковых поражений ногтевых пластинок кистей Препоручује 2 наравно.

За третман грибковых поражений ногтевых пластинок стоп Препоручује 3 наравно.

Интервал между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, је 3 недеље. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Tabela 2.

Непрерывная терапия

Са поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей doza je 200 мг / дан, продолжительность лечения – 3 Месеци.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, nego iz plazme. Тако, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Mikozy sistem

Рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции.

Tabela 3.

Нуспојаве

Из дигестивног система: диспепсија, мучнина, повраћање, смањен апетит, бол у трбуху, дијареја, затвор, реверзибилни повећања ензима јетре, хепатитис; скоро никада – тяжелое токсическое поражение печени, укљ. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Са централног и периферног нервног система: главобоља, вртоглавица, perifernu neuropatiju.

Алергијске реакције: осип, сврабеж, копривњача, ангиоедем; ретко – mnogoformnaya ekssoudatus Eritema (Стевенс-Јохнсонов синдром).

Дерматолошки реакције: alopecija, фотосензитизације.

Друго: menstrualne nepravilnosti, хипокалемија, otechny sindrom, застойная сердечная недостаточность и отек легких, mrlje od urina u tamna boja, gipercreatininemia.

Контраиндикације

— одновременное с Румикозом^® Upotreba lekova, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadin, astemizol, мизоластин, cisapride, дофетилид, quinidine, pimozide, левометадон, sertindole); prepreke za inhibitore reductase HMG-CoA, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatin, ловастатин); мидазолама и триазолама (za prijem unutra); препаратов алкалоидов спорыньи (Dihydroergotamine, ергометрин, эрготамин и метилэргометрин);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует применять препарат у детей, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, с заболеваниями печени (укљ. сопровождающимися печеночной недостаточностью), u hronične otkazivanje bubrega.

Трудноћа и дојење

У трудноћи, лек треба користити само у случају, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji treba da prestanem sa dojenjem.

Žene u dobi za rađanje, принимающим итраконазол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Упозорења

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

Otkriven je, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, осим, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пацијенти, получающим антацидные препараты (на пример, гидроксид алюминия), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, као и пацијената, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СИДА, состояние после трансплантации органов, неутропенија) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Употреба у педијатрији

Румикоз^® не следует назначать детям, осим, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

Предозирати

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® није доступно.

Лечење: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, ако је неопходно, označite aktivni ugljen. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Postoji određeni protivotrov..

Друг Интерацтионс

Лекови, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Припреме, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Лекови, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Када се примењује истовремено са рифампицин, рифабутином, фенитоин, Carbamazepina, изониазидом, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, indinavir, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, укљ. побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Припреме, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом

Калцијумских канала Блокатори, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, проявляемый итраконазолом.

Припреме, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, акција, побочными эффектами

— пероральные антикоагулянты;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir, indinavir, саквинавир);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, доцетаксел, триметрексат);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, Verapamil), metabolizirujushhiesja izofermentom CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, metabolizirujushhiesja izofermentom CYP3A4;

— некоторые ГКС (budezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

-druge droge: Digoksin, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутина, эбастин, ребоксетин, цилостазол, dizopiramid, Èletriptan, halofantrine, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipraminom, Diazepam, cimetidine, индометацином, толбутамидом, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, тамном месту на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 2 година.