Èletriptan

Код АТХ:
N02CC06

Фармаколошко дејство

Средство для лечения мигрени. Селективни 5-ХТ1Б Серотонин Агонист- и 5-ХТ1Д рецепторе, који се налазе углавном, у крвним судовима голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, посебно, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Apsolutna bioraspoloživošću od približno 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 не.

При в/в введении Vd составляет 138 Ја. Связывание с белками – около 85%.

Ин витро студије су показале, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identifikovana 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (neaktivna) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 не, общий клиренс из плазмы – 36 /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, углавном, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h do 5.7 не.

У пациентов с нарушением функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Индикације

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

Режим дозирања

Je prema unutra. Начальная разовая доза – 40 мг. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Максимална дневна доза је 160 мг.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: ощущение тепла или приливы жара к лицу, Otkucaji srca, тахикардија, bol u grudnu kost, napraviti pakao.

Са централног и периферног нервног система: мамурлук, вртоглавица, Seжate, главобоља, гипестезииа, povećao se znoje, осећај “кома” у грлу.

Od strane DIGESTIVNOG TRAKTA: бол у трбуху, сува уста, мучнина, диспепсија.

На делу мишићно-коштаног система: мијастенију, mialgia.

Респираторни систем: Farangitis.

Алергијске реакције: осип, свраб, копривњача.

Контраиндикације

Тяжелые нарушения функции печени, nekontrolisana arterijsku hipertenziju, ЦХД (укљ. stenokardije Prinzmetala, перенесенный инфаркт миокарда, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, iz detinjstva i mladosti do 18 године, повышенная чувствительность к элетриптану.

Упозорења

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Èletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg i više (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Друг Интерацтионс

Када се користи истовремено са еритромицином (1 господин) и кетоконазолом (400 мг), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.