Èletriptan

Код АТХ:
Н02ЦЦ06

Фармаколошко дејство

Лечење мигрене. Селективни 5-ХТ1Б Серотонин Агонист- и 5-ХТ1Д рецепторе, који се налазе углавном, у крвним судовима голог мозга. Када су ови рецептори стимулисани, долази до вазоконстрикције, посебно, системи каротидних артерија, што доводи до смањења главобоље. Елетриптан такође има висок афинитет за серотонин 5-ХТ1Ф рецепторе, има умерен ефекат на 5-ХТ1А-, 5-ХТ2Б-, 5-ХТ1Е- и 5-ХТ7 рецепторе.

Антимигренски ефекат елетриптана може бити последица његове способности да сужава интракранијалне крвне судове, као и његов инхибиторни ефекат на неурогену инфламацију.

Фармакокинетика

Након оралне примене, елетриптан се брзо и довољно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. (81%). Apsolutna bioraspoloživošću od približno 50%. Време до достизања Цмак у крвној плазми је приближно 1.5 не.

Уз интравенску примену, Вд је 138 Ја. Везивање за протеине – прибл. 85%.

Ин витро студије су показале, да се елетриптан метаболише у јетри уз учешће изоензима ЦИП3А4 и, у малој мери, ЦИП2Д6. Identifikovana 2 главни циркулишући метаболит, који настају Н-оксидацијом (neaktivna) и Н-деметилацијом (упоредиви по активности са елетриптаном). Концентрација активног метаболита у плазми је само 10-20% на концентрацију елетриптана и није од великог значаја за развој његовог терапијског ефекта.

Након интравенске примене, Т1/2 елетриптана је око 4 не, укупан клиренс плазме - 36 /. Након оралне примене, просечни бубрежни клиренс је приближно 3.9 /. Пропорција екстрареналног клиренса је приближно 90% од укупног клиренса; ово указује на то, да се елетриптан излучује, углавном, у облику метаболита у урину и фецесу.

Код старијих пацијената, Т1/2 се може повећати за приближно 4.4 h do 5.7 не.

Код пацијената са оштећеном функцијом јетре (Класе А и Б на Цхилд-Пугх скали) детектовано је статистички значајно повећање АУЦ и Т1/2, као и благо повећање Цмак у крвној плазми

Индикације

Ублажавање напада мигрене (са и без ауре).

Режим дозирања

Je prema unutra. Почетна појединачна доза - 40 мг. Учесталост употребе зависи од клиничког одговора на примену.

Максимална дневна доза је 160 мг.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: осећај топлоте или врућине на лицу, Otkucaji srca, тахикардија, bol u grudnu kost, napraviti pakao.

Са централног и периферног нервног система: мамурлук, вртоглавица, Seжate, главобоља, гипестезииа, povećao se znoje, осећај “кома” у грлу.

Od strane DIGESTIVNOG TRAKTA: бол у трбуху, сува уста, мучнина, диспепсија.

На делу мишићно-коштаног система: мијастенију, mialgia.

Респираторни систем: Farangitis.

Алергијске реакције: осип, свраб, копривњача.

Контраиндикације

Тешка дисфункција јетре, nekontrolisana arterijsku hipertenziju, ЦХД (укљ. stenokardije Prinzmetala, претходни инфаркт миокарда, асимптоматска исхемија миокарда) или сумња у то, оклузивна периферна васкуларна болест, цереброваскуларни удес или пролазни исхемијски напад у историји, употреба ерготамина или његових деривата током 24 сати пре или после узимања елетриптана, истовремена употреба са другим агонистима серотонин 5-ХТ1 рецептора, iz detinjstva i mladosti do 18 године, преосетљивост на елетриптан.

Упозорења

Елетриптан треба користити само у случајевима, када је дијагноза мигрене ван сумње.

Елетриптан се не сме користити профилактички.

Елетриптан није индикован за ублажавање хемиплегије, офталмоплегична или базиларна мигрена.

Не треба га прописивати пацијентима без претходног прегледа, за које постоји вероватноћа да имају или су под повећаним ризиком од развоја кардиоваскуларних болести.

Не користите за лечење главобоље, што може бити повезано са можданим ударом, руптура анеуризме.

Èletriptan, узет током појаве ауре не спречава развој главобоље, стога га не треба користити само током фазе главобоље.

Не треба да се користи истовремено са снажним инхибиторима изоензима ЦИП3А4.

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, хипотензивни ефекат елетриптана је појачан. Када користите елетриптан у дозама 60 mg i više (унутар распона терапијских доза) забележено је благо и пролазно повећање крвног притиска. Крвни притисак се више повећао код пацијената са оштећеном функцијом бубрега и код старијих пацијената (нису уочене никакве клиничке последице).

Друг Интерацтионс

Када се користи истовремено са еритромицином (1 господин) и кетоконазолом (400 мг), који су моћни инхибитори изоензима ЦИП3А4, откривено је значајно повећање Цмак у крвној плазми, AUC и T1/2 элетриптана.

Када се користи истовремено са кофеином или ерготамином, постоји благи, али адитивно повећање крвног притиска.