ПАКСИЛ

Активни састојак: Paroxetine
Код АТХ: N06ab05
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, Ф40, (F) 41.0, Ф41.1, (F) 25.6, Ф42, Ф43
Код КФУ: 02.02.04
Произвођач: Laboratoire GlaxoSmithKline({Француска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бео, премазан, Ovalni, лентикуларан, sa graviranje “20” на одной стороне и линией разлома – na drugoj.

Ексципијенси: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антидепресив. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) ефекат.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (ima slab antiholinergicakim akciju), а₁-, а₂– и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (Д₂), 5-ХТ₁-подобным, 5-ХТ₂-подобным и гистаминовым H₁-receptore.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Postoji dokaz da, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 недеља. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Штавише, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 година, приказан, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Фармакокинетика

Апсорпције

Nakon uzimali neke paroxetine je dobro se resorbuje iz digestivnog trakta. Jede ne utiče na selidbe.

Додјела

Ц_SS-A postavljeno na 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

Основана, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

Метаболизам

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “prvi prolaz” kroz jetru, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “prvi prolaz” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

Повлачење

Vratite se sa urina (neizmenjen – мање 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (neizmenjen – 1%, u obliku metabolite – 36%).

Т._1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 не.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КЗ мање од 30 мл / мин) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

Индикације

— депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депресија, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 година, шоу, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

— лечение (укљ. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКП). Штавише, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

— лечение (укљ. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Штавише, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

— лечение (укљ. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии;

— лечение (укљ. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Штавише, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Режим дозирања

Да odrasli у депресије средняя терапевтическая доза составляет 20 мг / дан. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 мг / дан. Увеличение дозы следует проводить постепенно – од 10 mg u intervalima od 1 stavke za preuzimanje. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Да odrasli у обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг / дан. Начинать лечение следует с 20 мг / дан, затем постепенно доза повышается на 10 мг каждую неделю. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг / дан. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (Неколико месеци).

Да odrasli у паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг / дан. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг / дан. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг / дан. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Да odrasli у социальной фобии средняя терапевтическая доза составляет 20 мг / дан. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 мг / дан.

Да odrasli у generalizovani uznemirujućih poremećaj средняя терапевтическая доза составляет 20 мг / дан. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 мг / дан.

Да odrasli у посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг / дан. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 мг / дан.

У starijih pacijenata лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг / дан.

У Pacijenti sa strogo funkcija bubrega (КЗ мање од 30 мл / мин) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают дозу препарата, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, Nisam likvidan, prirodan vode.

Отмена препарата

Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.

Нуспојаве

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: врло често (>1/10), често (>1/100 и <1/10), retko (>1/1000 и <1/100), ретко (>1/10 000 и <1/1000), скоро никада (<1/10 000), uključujući pojedinačne slučajeve. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 човек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Појава ретких и веома ретких нежељених ефеката одређени су на основу постмаркетиншком података (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, него правих самих ефеката фреквенције).

Из дигестивног система: врло често – мучнина; често – смањен апетит, сува уста, затвор, дијареја; ретко – елеватед ензима јетре; скоро никада – gastrointestinalni krvarenje, хепатитис (иногда с желтухой), Otkazivanje jetre. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени очень редкие. При развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб.

ЦНС-: често – мамурлук, Nesanica, ajitation, potres, вртоглавица, главобоља; retko – sputannosti svesti, халуцинације, extrapyramidal simptome; ретко – Manija, конвулзије, akathisia; скоро никада – Serotoninski sindrom (ajitation, sputannosti svesti, диафорез, халуцинације, hiperrefleksija, myoclonus, тахикардија, potres). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией. Неки од симптома (мамурлук, Nesanica, ajitation, sputannosti svesti, халуцинације, Manija) могут быть обусловлены основным заболеванием.

Од поглед органа: често – zamagljen vid; retko – Mydriasis; скоро никада – острая глаукома.

Кардио-васкуларни систем: retko – Sinusna tahikardija.; retko – постуральная гипотония.

Фром тхе уринарног система: ретко – Zadržavanje urina, уринарна инконтиненција.

Из крви система коагулације: retko – кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, модрице; скоро никада – тромбоцитопенија.

Iz endokrini sistem: скоро никада – нарушение секреции антидиуретического гормона; ретко – гипопролактинемия/галакторея.

Од метаболизма: ретко – гипонатриемииа (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Алергијске реакције: скоро никада – ангиоедем, копривњача.

Дерматолошки реакције: често – povećao se znoje; retko – осип; скоро никада – реакције фотосензитивности.

Друго: врло често – seksualne disfunkcije; често – повышение уровня холестерина, zevanje, umor, прираст; скоро никада – периферни едеми.

После отмены препарата често отмечаются головокружение, сенсорные нарушения, поремећаји спавања, алармни, главобоља, retko – ajitation, мучнина, potres, sputannosti svesti, povećao se znoje, дијареја.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 Verovatnije puta, nego u placebo grupi: emocionalna lability (укљ. причинение вреда самому себе, суицидалне мисли, suicidalna pokušaji, tearfulness, lability raspoloženje), neprijateljstvo, смањен апетит, potres, povećao se znoje, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 године) с обсессивно-компульсивным расстройством.

Контраиндикације

– istovremeni prijem MAO inhibitore i period 14 nekoliko dana nakon njihove otkazivanja (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

— одновременный прием тиоридазина;

— одновременный прием пимозида;

- До старости 18 године (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Трудноћа и дојење

АТ eksperimentalne studije не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, посебно, kardiovaskularnog sistema (на пример, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 novorođenče. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, осим, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, povezane sa prijema droge.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. Treba napomenuti, међутим, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: Respiratorni distres sindrom, цијаноза, Апнеа, grčevitu napadi, нестабильность температуры, трудности с кормлением, повраћање, гипогликемию, arterijsku hipertenziju, Hipotenzija, гиперрефлексию, potres, подрхтавање, нервную возбудимость, раздражимость, летаргија, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (мање 24 не). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, око 6-12 од 1000 Жене, у поређењу са 1-2 од 1000 женщин в общей популяции.

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Ипак, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Упозорења

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (старости 18-24 године) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% da 0.92% односно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (од 25 у 64 и старији 65 године) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% da 0.05% односно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 од 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 године. Подаци, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Taj rizik ostaje do, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, посебно на почетку тока лечења, а также в периоды изменения доз (повећати или смањити). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Штавише, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пацијенти (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, посебно у третману почетку, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Мора се имати на уму, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (хипертермија, Ukočenost, myoclonus, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, promene u mentalnom statusu, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Smatra se da bude (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, Ne prethodi 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

Kao drugi antidepresivi, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, је мање од 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Paroxetine izaziva Mydriasis, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) пацијенти, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) често отмечаются головокружение, сенсорные нарушения (парестезија, Сонитус), поремећаји спавања (яркие сновидения), алармни, главобоља, retko – ajitation, мучнина, potres, sputannosti svesti, povećao se znoje, дијареја. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайного пропуска одной дозы. По правилу, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов – у 2-3 meseci ili više. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

У детей симптомы отмены пароксетина (emocionalna lability, укљ. суицидалне мисли, suicidalna pokušaji, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, вртоглавица, тошнота и боль в животе) отмечались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 Verovatnije puta, nego u placebo grupi.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, uzimati lijek da bi trebalo da se obustavi.

Употреба у педијатрији

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Ипак, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Предозирати

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

Симптоми: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, грозница, promenite AD, непроизвольные мышечные сокращения, алармни, тахикардија. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

Лечење: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, назначение 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Nepoznati određene protuotrov.. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

Друг Интерацтионс

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптанı, трамадол, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, koja sadrži Hypericum perforatum) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) kontraindikovana.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 mg jednom) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, укључени у метаболизам лекова.

При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (карбамазепин, Пхенитоин, Рифампицин, фенобарбитал), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (карбамазепин, Пхенитоин, натријум валпроат) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (на пример, Љta je to, nortriptyline, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, Атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 Ц (на пример, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, otkrivena, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, i obrnuto. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина ав плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “Pirueta” и внезапной смерти.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

Клиничке студије су показале, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (тј. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, Za stomak, Digoksin, sa muљkarcem, etanol.

Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, поред тога, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок употребе – 3 година.