ЭКВАТОР

Активни састојак: Amlodipine, Lisinopril
Код АТХ: C09BB
КФГ: Антихипертензивних лекова
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10
Код КФУ: 01.09.16.04
Произвођач: ГЕДЕОН Рихтер доо. (Мађарска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете круг, раван, бели или скоро бели, закошен, postigao je na jednoj strani i graviranje “A+L” с друге стране.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, sodium skroba glycolate tip je, микрокристална целулоза.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Kombinovanu ANTIHIPERTENZIVNE droge, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – ACE inhibitor, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пре- i postnagruzku, pritisak u kapilara pluća, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Љiri arterije u veći stepen, nego vene. Poboljšava protok krvi u miokardom išemizirovannogo. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 h nakon administracije droge unutra, достигая максимума через 6 не. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 не. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipine – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, u većoj meri, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, дакле, PAKAO.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, тк. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероватно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (posebno sa vasospastic angine) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 време / дан. Много, nego na 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, кроз 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Agregatia zaustavlja trombocite, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, dijabetes i giht.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Од, блокатор калцијумових канала, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, дакле, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Фармакокинетика

Lisinopril

Апсорпције

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_{максимум} u plazma (90 нг / мл). Апсорпције составлиает 30% (6-60%), bioraspoloživošću 29%.

Додјела

Связывается исключительно с АПФ.

Prodire u Geb i kidanja barijeru.

Метаболизам

Ne preraрuje.

Повлачење

Выводится с мочой в неизмененном виде, Т._1/2 12.6 не. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipine

Апсорпције

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) upili iz digestivnog trakta. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 6-10 не. Izložene uticaju “prvi prolaz” kroz jetru. Биорасположивост 64-80%.

Додјела

Равнотежа стање се постиже на 7-8 сутки регулярного приема. У_Д око 20 л / кг.

Povezivanje proteina krvne plazme – 95-98%. Prodire u Geb.

Метаболизам

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Повлачење

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – u obliku metabolite; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; прелази у мајчино млеко. Укупни клиренс 500 мл / мин.

Выведение имеет двухфазный характер. Т._1/2 završna faza 35-50 време.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Т._1/2 са хипертензијом – 48 не, kod starijih pacijenata – у 65 не, Kada otkazivanje jetre – у 60 не, Т._1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_{максимум} в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, Т._1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, uključene u pripremi, Nije verovatno. АУЦ, время достижения и величины C_{максимум} u plazma, Т._1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 време / дан.

Индикације

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Режим дозирања

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® u istim dozama, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Пацијент, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 таб. bez obzira na obrok.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® је 1/2 tablete/dan. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Са iznenadnog zastoja srca и выраженной артериальной гипертензии za podršku doza je 1 таб.

Са почечной недостаточности и КК 30-70 мл / мин назначают половину обычной начальной дозы (тк. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови.

Са bolesti jetre выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® је 1/2 таб. у дану. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: 1-3% – ortostatical gipotenzia; ретко – Аритмија, lupanje srca, тахикардија (вероватно, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Са централног и периферног нервног система: 8% – главобоља, 3% – вртоглавица; 1-3% – слабост; ретко – povećana pospanost., мышечная фасцикуляция конечностей и губ, umor, lability raspoloženje, sputannosti svesti.

Респираторни систем: 5% – suv kašalj.

Из дигестивног система: moguća 1-3% – дијареја, мучнина, повраћање; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); ретко – нарушение функции кишечника, сува уста, бол у трбуху, панкреатитис, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, хепатитис, giperplazia desni, смањен апетит.

Фром тхе уринарног система: povećana kreatinin, Urea azot (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); ретко – kršenje funkcije bubrega, često mokrenje upućuje, олигурија, анурија, akutnog otkazivanja bubrega, уремија, протеинурија.

Од метаболизма: хиперкалемиа.

Дерматолошки реакције: 1-3% – сврабеж, осип, црвенила коже; ретко – povećao se znoje, alopecija.

Алергијске реакције: ретко – копривњача; 0.1% – angioedema lica, udovi, усне, језик, надгортанника, гркљан. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, неутропенија, агранулоцитоза (влияние ингибитора АПФ), тромбоцитопенија, eritrotsitopenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Друго: 1-3% – отек щиколоток ног, стетхалгиа, artralgia; ретко – sindrom, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, импотенција.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Нуспојаве, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Контраиндикације

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

— izrazio arterijski gipotenzia;

-kardiogeni šok;

— otok angioneuroticeski u istoriji, укљ. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Трудноћа;

- Дојење;

— dete i mladosti da 18 године (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

Ц опрез следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (укљ. u slučaju nestašicu moždano krvarenje), ЦХД, koronarni deficit, bradikardija, Tahikardija, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, Ako blagi ili umereni arterijska Hipotenzija, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (укљ. Склеродерма, СЕЛ), Kada krv kostnomozgovy ugnjetavanja, Dijabetes, hyperkalemia, stanja nakon transplantacije bubrega, Otkazivanje bubrega, диете с ограничением натрия, kod starijih pacijenata, Kada otkazivanje jetre.

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana za upotrebu u trudnoći.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (arterijska Hipotenzija, ренал фаилуре, хиперкалемиа). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Подаци, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, није доступно.

Упозорења

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, ЦХД, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Ako je neka od bubrega, на пример, при стенозе почечной артерии (посебно, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), hyponatremia, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, udovi, усне, језик, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioneurotic edem, локализованный на лице, усне, ekstremiteta, обично, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: введение 0.1% епинефрин (Adrenalin) n/a (0.3-0.5 Јр, тј. 0.3-0.5 мг) или медленно в/в (0.1 Јр, тј. 0.1 мг), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, посебно у третману почетку, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Предозирати

Симптоми: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Лечење: simptomatična terapija, контроль сердечной деятельности, PAKAO, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. Kada odbijete izražena AD, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Друг Интерацтионс

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Zajedno sa dioretikami kalisberegatmi u aplikaciju (mog pristupa, triamteren, amiloride), kalijum drogu, So zamene i dodaci jelima, koja sadrži kalijum, Nikako giperkaliemii razvoj, posebno u pacijente sa ljudskim bubrezima. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (Beta-adrenoblokatorami, blokatorami kalcijum kanale (включая верапамил), ACE inhibitore, nitrate) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (posebno sa indomethacin, тк. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), estrogena, адреностимуляторами, sympathomimetic (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodarona, quinidine, Beta-adrenoblokatora, Antipsihotik znači (неуролептици) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Procainamide, quinidine i druge lekove, продужење интервала КТ, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Cimetidine ne utiče na farmakokinetiku amlodipina, u redu.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droga treba kupovati podalje od dece na temperaturi od 15 ° do 25 ° c. Рок употребе – 3 година.