Aminosalicylic kiselina
Код АТХ:
J04AA01
Карактеристика.
Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, као и при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, тешко - у алкохолу, относительно устойчива при комнатной температуре.
Фармаколошко дејство.
Противотуберкулезное, antibakterijski.
Апликација.
Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.
Контраиндикације.
Преосетљивост, укљ. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (Otkazivanje bubrega i/ili jetre, нефрит нетуберкулезной этиологии, хепатитис, -ciroza jetre), Amiloidoza, stomak bolest čireva i иno, enterocolitis (sekiracija), myxedema (некомпенсированная), Otkazivanje srca astme (укљ. на фоне порока сердца), Epilepsija.
U/u predstavljanju (Pored toga): Trombozu, koagulopatija, тешка атеросклероза.
Ограничења се односе.
Умеренно выраженная патология ЖКТ, deficit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza.
Трудноћа и дојење.
Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватне и добро контролисане студије код људи нису одржани). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.
Нуспојаве.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитицхескаиа анемија (sa je deficit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza); редко — тромбоцитопения, леукопениа (вплоть до агранулоцитоза), Lekovito hepatitisa, АТ12-дефицитная мегалобластная анемия.
Из дигестивног тракта: анорексија, мучнина, повраћање, флатуленција, dijareja ili konstipacija, чир на желуцу, ispiranje krvarenje, бол у трбуху, Повећање трансаминаза јетре, хипербилирубинемија, hepatomegaly, хепатитис.
Са урогениталног система: christalluria, протеинурија, гематурииа.
Алергијске реакције: копривњача, Purpura, энантема, droge groznica, астматические явления, bronhospazma, artralgia, еозинофилииа.
Друго: зоб с гипотиреозом или без него, myxedema (uz dugoročnu upotrebu kod velikih doza), мононуклеозоподобный синдром (грозница, главобоља, осип, bol u grlu), дијабетес мелитус, хипокалемија, метаболицхескии ацидоза; при в/в введении — ощущение жара, слабост, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.
Кооперација.
Нарушает всасывание рифампицина, erythromycin, линкомицина и витамина B12 (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.
Дозирање и администрација.
Инвардс, Ја /. Инвардс: через 0,5–1 ч после еды, prirodan mleko, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым — по 3–4 г 3 једном дневно (в амбулаторной практике — 9–12 г в 1 prijem), Kada telo težine manje od 50 kg- 6 g/d. У болести гастроинтестиналног тракта, начальных формах амилоидоза — 4–6 г/сут. Детям — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (максимум 10 g/d). Курс лечения до 1–2 лет. U/u kap po kap: sa brzinom 30, i do 15 мин при отсутствии местных и общих реакций — 40–60 капель в минуту. При первом вливании — не более 250 Јр 3% решење, при отсутствии побочных явлений — по 500 Јр, 5–6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом внутрь. Курс лечения 1–2 мес или более.
Мере предострожности.
Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пацијенти, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблете, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 g granula, одговарајући 2 г аминосалициловой кислоты и 4 grama šećera). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.
Упозорења.
Rešenje, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Варфарин | PDA: sinergiju. На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается эффект. |
Дигоксин | FCO. На фоне аминосалициловой кислоты снижается (Skoro u 2 пута) nivo plazme. |
Изониазид | FCO. На фоне аминосалициловой кислоты снижается (од 20%) образование N-ацетилизониазида. |
Метотрексат | FCO. PDA. На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается риск проявления токсичности (возможно в результате вытеснения метотрексата из связи с белками плазмы). |
Рифампицин | FCO. На фоне аминосалициловой кислоты может уменьшаться всасывание. |