Amikacin
Код АТХ:
J01GB06
Карактеристика.
Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, лек друге врсте против ТБ. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.
Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Gigroskopichen, lako je rastvorljiva u vodi. Molekulske mase 781,75.
Фармаколошко дејство.
Широког спектра антибактеријска, protivotuberkuleznoe, baktericidno.
Апликација.
Инфективне болести-инфламаторне, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: respiratorne infekcije (бронхитис, упала плућа, емпијем, Apsces pluća), сепса (укљ. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Псеудомонас аеругиноса, резистентными к другим аминогликозидам), endocardit Bagdada, Инфекције ЦНС (включая менингит), infekcije trbuha (укљ. упала трбушне марамице), инфекција уринарног тракта (пијелонефритис, циститис, уретритис), простатитиса, гонореја, umor infekcije kože i mekih tkiva (укљ. zaražene Burns, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), Infekcija od žučni trakt, инфекције костију и зглобова (укљ. остеомиелитис), рана инфекција, postoperativna infekcija, отитис. Туберкулоза (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.
Контраиндикације.
Преосетљивост, укљ. u drugim aminoglikozidam; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, укљ. Неуритис од слушног нерва, kršenje funkcije bubrega (ренал фаилуре, уремија, азотемија), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.
Ограничења се односе.
Миастхениа, Паркинсонизам, дегидрататсииа, напредни старост, неонаталном периоду, укљ. u preuranjeni novorođenčadi.
Трудноћа и дојење.
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, од око 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)
Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Нуспојаве.
Са нервног система и чулних органа: главобоља, парестезија, клонус, конвулзије, potres, мамурлук, нарушение нейро-мышечной передачи (slabost mišića, otežano disanje, Апнеа), psihoza, oštećenje sluha (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, неповратан глувоћа) и равновесия (bez koordinacije pokreta, вртоглавица, неустойчивость).
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): Otkucaji srca, arterijska Hipotenzija, анемија, леукопениа, тромбоцитопенија, гранулоцитопенија, еозинофилииа.
Из дигестивног тракта: мучнина, повраћање, дијареја, дисбиосис, Повећање трансаминаза јетре, хипербилирубинемија.
Са урогениталног система: поражение почек (albuminuria, гематурииа, олигурија, ренал фаилуре).
Алергијске реакције: сврабеж, копривњача, artralgia, ангиоедем, анафилактицхескии шок.
Друго: droge groznica, bol u ubrizgavanje, дерматитис, u redu s njim i periflebit (у / у уводу).
Кооперација.
Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, holesterol, tetracyclines, амфотерицин Б, хлортиазидом, erythromycin, нитрофурантоином, сульфадиазином, витаминами С и группы В, калия хлоридом. Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Псеудомонас аеругиноса и других неферментирующих грамотрицательных бактерий. Dok i/ili dva ili više dosledna upotreba aminoglycosides (neomicin, streptomicin, kanamycin, dopamin, monomicin, тобрамицин, netilmicin) njihova antibakterijsko dejstvo je oslabila. (Konkurs za jednu "hvatanje" mehanizam mikrobne kavez), i su uvecane efekt otrova. Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности. Петлевые диуретики (furosemide, ethacrynic kiselina) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия. Ako zatvarate sredstva od udisanja narcosis, kurarepodobnami droge, opijata analgetika, magnezijum bogate momke i polimiksinami za ubrizgavao, kao i velike količine transfuziju krvi sa citratnymi konzervansa vidiљ neuromiљiжni blokadu. Smanjuje efektivnost antimiasteniceskih drogu (требуется корректировка их дозы).
Предозирати.
Симптоми: токсические реакции, neuromiљiжni blokade do disanje prestaje, novorođenčadi – ugnjetavanja CNS (лабавост, pijanstvo, кома, duboka depresija respiratornog).
Лечење: kalcijum-hlorid/u, антихолинестераза (неостигмине сц), м-холиноблокаторы (Атропин), simptomatična terapija, Ako je potrebno, IVL. Hemodijalizu, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.
Дозирање и администрација.
/ П, Ја / (Jet, за 2 м, или кап, sa brzinom 60 капель в минуту). Odraslih i djece: о 5 mg/kg svaka 8 h ili 7,5 mg/kg svaka 12 не; Maksimalna doza je 15 мг / кг / дан, курсовая доза не более 15 господин. Недоношенным новорожденным: в начальной дозе — 10 мг / кг, zatim na 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч; новорожденным начальная доза — 10 мг / кг, zatim na 7,5 mg/kg svaka 12 не. Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.
Мере предострожности.
Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (укљ. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (audiogram). Постоянный фармакокинетический мониторинг (Цмаксимум определяют через 30 mine i 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Цмин — через 6 не) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.
Упозорења.
Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.
Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 Јр 0,9% rastvor natrijum hlorida ili 5% rešenje o skrobni љeжer.
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
пеницилин | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) antibakterijsko dejstvo. |
Vankomicin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) rizik od neuro-, Тх- и/или нефротоксичности. |
Карбенициллин | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) antibakterijsko dejstvo. |
Carboplatin | PDA: sinergiju. На фоне амикацина усиливается (узајамно) rizik od OTO- i Nephrotoxicity. |