Tretinoín (ATC kód L01XX14)

Keď ATH:
L01XX14

Charakteristický.

Žltá alebo svetlo oranžové kryštalický prášok s charakteristickou vôňou kvetov, rozpustný v demetilsulfoxide, trudnorastvorimy v poliatilenglikole, oktanol a 100% etanol, takmer nerozpustný, minerálne oleje a glycerín.

Farmakologický účinok.
Protinádorové, keratolytické, protivoseboreynoe, komedonoliticheskoe, dezinfekciu miestnych.

Aplikácia.

Ústne: Indukcia remisie akútnej promielozitarnom leukémie, vyznačuje translokácia t(15; 17) a/alebo prítomnosť génu nereálny PML/RAR-alpha, u pacientov predtým liečených, vr. recidív po chemoterapii so zaradením antratziklinov alebo refraktérna na štandardnú chemoterapeutickými.

Pre miestnu aplikáciu,: Akné mozgov, vulgárne, vr. s tvorbou komedóny, papuly, pustuly, Favr choroba – Rakusho (Nodulárna cystická elastos pokožku komedóny), giperpigmentatsiya.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, pre lokálne použitie – akútne zápalové (vr. ekzematóznu) kožné lézie (dermatitída, Seborrhea a iní.), Rosacea, rany, kožné popáleniny, fotosenzitivita, ochorenie konečníka.

Obmedzenie platí.

Nedostatok spoľahlivú antikoncepciu pre ženy vo fertilnom veku, intrakraniálna hypertenzia (najmä u detí), hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, leukocytóza (nad 5109/l), pečeň a obličky, pankreatitída, cukrovka, chronickej intoxikácie (vr. Alkoholický), vek nad 50 leta, detstva (pri vymenúvaní interiéru — na 1 rok a do výšky 12 rokov – lokálne použitie).

Tehotenstvo a dojčenie.

Kontraindikované v tehotenstve. Priradenie tehotných žien, retinoidov vedie k potratu a porušenie tvorbe plodu (porušenie vzniku a vývoja štruktúr centrálneho nervového systému, očné, brzlík, svalový systém, atď.). V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): arytmia (23%), hypotenzia (14%), vysoký tlak (11%), flebitída (11%), srdcové zlyhanie (6%), v 3% prípady infarktu myokardu, miokardit, perikardit, pľúcnej hypertenzie, kardiomyopatia; Porucha koagulácie (flebitída, DIC, /hemorrhage), periférny edém, ascites, ʙazofilija, gipergistaminemija, hyperkalcémie.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat (20%), parestézia (17%), úzkosť (20%), nespavosť (14%), depresia (14%), intrakraniálne krvácanie (9%), intrakraniálna hypertenzia (9%, viac detí), podráždenie (9%), halucinácie (6%), bolesť hlavy, slabosť, fatiguability, zmätok, podráždenie, ospalosť, kŕče, demencie, halucinácie; 3% — agnozija, afazija, cephaledema, kóma, dyzartria, encefalopatia, hemiplégia, giporefleksiя, tremor, lézia miechy a iné neurologické nežiaduce reakcie; zhoršené videnie a vypočutie.

Zo zažívacieho traktu: gastrointestinálne krvácanie (34%), bolesť v bruchu (31%), hnačka (23%), zápcha (17%), dyspepsia (14%), hepatosplenomegália (9%), zápal pečene (3%), peptický vred (3%), nešpecifické pečeň (3%), Bulózne choroby, anorexia, nevoľnosť a zvracanie, zmeny hmotnosti, žltačka, pankreatitída.

S močovej a pohlavnej sústavy: zhoršenie funkcie obličiek (11%), dizurija (9%), akútne zlyhanie obličiek (3%), Zväčšená prostata (3%), renálna tubulárna nekróza (3%).

Zo strany dýchacieho systému: infekcie horných dýchacích ciest (63%), dýchavičnosť (60%), respiračné nedostatočnosť (26%), zápal pohrudnice (20%), pneumónia (14%), krepitácie (14%), jekspiratornaja dýchavičnosť (14%), infekcie dolných dýchacích ciest (9%), infiltrácia pľúcneho tkaniva (6%), pľúcny edém (3%), bronchiálna astma (3%), edém hrdla (3%), nešpecifické pľúcne ochorenia (3%), kašeľ, rhinedema.

Pre kožu: alopécia, zvýšené potenie, celulitída, suchosť kože a slizníc, Xerophthalmia, cheilitis, dermatitída, opuch tváre, vyrážka, эritema, svrbenie, podkožné krvácanie; Lokálna aplikácia pálenia, hyperémia, opuchy, bullation, peeling, dočasné vrecká hyper- alebo gipopigmentation, fotosenzitivita; veľmi zriedkavé – alergická kontakt, exfoliatívna, bulózna dermatitída.

Ostatné: gipotermiя, zvýšenej triglyceridy, cholesterol, transamináz, časté bolesti syndróm (myalgia, bolesť kostí), Acidóza, Retinovej kyseliny syndróm» (horúčka, suchosť slizníc, nevoľnosť, vracanie, vyrážka, mukozitída, syndróm akútnej respiračnej tiesne, dýchavičnosť, pocit nedostatku vzduchu, pneumónia, edém hrdla, pľúcny edém, bronchiálna astma, infiltrácia pľúcneho tkaniva, giperlejkocitoz, gipotenziya, zápal pohrudnice, ľadvinový, pečene alebo viacerých orgánových systémov dysfunkcie (prípadnú smrť), vzniku infekcií (septikémie), letargia.

Spolupráca.

Nezlučiteľné s tetracyklíny (zvýšené riziko intrakraniálnej hypertenzie), perorálnej antikoncepcie, obsahujúci progesterón (znižuje účinok antikoncepcie), Vitamín a (riziko gipervitaminoza), rovnako ako fotosensibilizirujushhimi drogy (sulьfonamidami, tiazidnami duiretikami, fenotiazinami, atď.), kozmetické a hygienické prostriedky, volanie deskvamaciju, suchosť a podráždenie kože. Tretinoín zvyšuje prevádzku systému miestne použitie Minoxidilu. Lokálna aplikácia systému pomocou retinoido obsahujúcimi, a dlhodobému pôsobeniu slnka, horúce podnebie, UV žiarenie zvyšuje riziko nežiaducich reakcií. Ketokonazol a ďalšie lieky, ovplyvnenie pečene citohromoksidazy, zvýšiť koncentráciu tretinoina plazmy. Terapeutický účinok miestne vymenovanie je posilnená v spojení s použitím benzoyl peroxid a antibiotiká (Tam by mali byť menovaní v rovnakom čase).

Nadmerná dávka.

Príznaky: Retinovej kyseliny syndróm».

Liečba: priebeh liečby oproti (10 mg každý 12 h pre 3 dní).

Dávkovanie a správa.

Vnútri: 45 mg / m2 /sut 2 recepcia v rámci 90 dní alebo 30 dní po dosiahnutie kompletnú remisiu a následnú konsolidáciu chemoterapia zitostatikami. Maximálna povolená dávka pre dospelých je 195 mg / m2 /d, pre deti - 60 mg / m2 /d. Keď obličky a/alebo pečeňové zlyhanie dávky na 25 mg / m2 /d, u pacientov s solídnych nádorov je 1/3 z maximálneho, u detí je nižšia ako pri maximálnej odporúčanej.

Lokálne: na wamyten a clay povrch postihnutej oblasti kože rovnomerne nanesený tenkou vrstvou (gél a krém sa prst, krém a roztok — vatovým tampónom) 1-2 krát denne 6 žiadna, potom umyte vodou. Priebeh liečby je 4-6 týždňov (na 14 Slnka). Ako preventívne opatrenie je 1 - 3 krát týždenne po dlhú dobu (Po liečbe s teplou vodou). Pre ľudí s svetla a suchej pokožky je doba expozície na začiatku liečby 30 m, potom postupne predĺžiť trvanie expozície.

Bezpečnostné opatrenia.

Požitie liečba prebieha v nemocnici pod starostlivým dohľadom hematológ a onkológ. Pred začiatkom liečby leukémie cytogenetické štúdií identifikovať zmeny v chromozómoch (pri absencii chromozómovej translokácie t(15; 17) a/alebo príslušných transkriptata PML/RAR-alpha si pozreli vymenovanie ďalších liekov). Počas liečby si vyžaduje kontrolu cholesterolu, triglyceridov, počet leukocytov, pečeňovej funkcie. By mali poskytnúť primerané prostriedky a nástroje pre diagnostiku a liečbu komplikácií. Po skončení liečby prostredníctvom 2-4 týždne je možné recidívy akútnej leukémie. Ženy (aj s anamnestické odkazy na neplodnosť) Musia používať primeranú antikoncepciu mesiac pred, počas a do mesiaca po kurze. Použitie Štart na 2-3-tý deň normálny menštruačný cyklus. Nedostatok tehotenstvo musí byť potvrdená laboratórne metódy 2 týždne pred začiatkom liečby, Tieto výskumy sa vykonajú aspoň raz každý 1 raz za mesiac. To by sa mali zdržať použitia v pediatrickej praxi, pretože bezpečnosť a účinnosť ich použitie u detí nie je identifikovaná. Zvýšenie počtu leukocytov v krvi pre prevenciu retinovej kyseliny syndrómu ošetrenie je vhodné kombinovať s polnodozovym chemoterapiou kurz (Je predpísaný 5 deň liečby - s celkovým počtom leukocytov 6 109/l, na 10 deň - s celkovým počtom leukocytov 10 109/l, na 15 deň - s celkovým počtom leukocytov 15 109/l a viac, okamžite - ak sa liečba začne na pozadí zvýšeného počtu leukocytov nad 10 109/l).

Kedy externej aplikácie pri vykonávaní liečby by mali chrániť oblasti ošetrené kože slnečnému svetlu alebo umelým UV žiareniu, vietor, studený; Pacienti, s pálením, liečba by mala začať po uvoľnenie opaľovanie. Kontakte so sliznicami, umyť vodou.

Spolupráca

Účinná látkaPopis interakcií
Kyselina aminokaprónovúFMR. Na pozadí tretinoina zvyšuje riziko trombotických komplikácií (kombinované použitie opatrnosť).
AprotinínFMR. Na pozadí tretinoina zvyšuje riziko trombotických komplikácií (kombinované použitie opatrnosť).
BenzoylperoxidFMR. Myslíte efekt (kontraindikovaný kombinovaného uplatnenia lokálne).
KetokonazolFKv. Spomaľuje (inhibuje CYP3A4) Biotransformácia a zvyšuje koncentráciu v krvi.
MinoksidilFMR. Na pozadí tretinoina zosilnený účinok.
ProgesterónFMR. Na pozadí tretinoina znížený antikoncepčný účinok (kombinované použitie sa neodporúča).
RetinolFMR. Na pozadí tretinoina je zväčšený účinok a zvyšuje riziko predávkovania zvyšuje (kombinované použitie je kontraindikované).
RifampicínFKv. Urýchľuje biotransformáciu (indukuje CYP3A4), Znižuje hladinu krvi a znižuje účinok.
TetracyklínFMR. Na pozadí tretinoina zvyšuje riziko intrakraniálnej hypertenzie (kombinované použitie je kontraindikované).
Kyselina tranexamováFMR. Na pozadí tretinoina zvyšuje riziko trombotických komplikácií (kombinované použitie opatrnosť).
FenobarbitálFKv. Urýchľuje biotransformáciu (indukuje CYP3A4), Znižuje hladinu krvi a znižuje účinok.
ErytromycínFKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (inhibuje CYP3A4), To zvyšuje koncentráciu v krvi a zvyšuje účinok.

 

Tlačidlo Späť na začiatok