Ste

Aktívny materiál: Levodopa, Entakapon, Carbidopa
Keď ATH: N04BA03
CCF: Protidrogové – dopamínu prekurzor kombinácii s inhibítorom inhibítora periférne dopa-dekarboxylázy a KOMTECH
ICD-10 kódy (svedectvo): G20, G21
Keď CSF: 02.06.01.01.02
Výrobca: ORION CORPORATION ORION PHARMA (Fínsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený коричневато-красного или серовато-красного цвета, kolo, šošvkovitý, bez rizika, kódované “LCE 50” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuričný škrob, manitol, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý, žltý oxid železitý, červený oxid železa, magnéziumstearát, polysorbát 80, glycerol 85%, Vyčistená voda, etanol 96%.

30 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
100 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.

Pills, obalený коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-овальные, šošvkovitý, bez rizika, kódované “LCE 100” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuričný škrob, manitol, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý, žltý oxid železitý, červený oxid železa, magnéziumstearát, polysorbát 80, glycerol 85%, Vyčistená voda, etanol 96%.

30 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
100 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.

Pills, obalený коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-эллипсоидальные, šošvkovitý, bez rizika, kódované “LCE 150” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuričný škrob, manitol, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý, žltý oxid železitý, červený oxid železa, magnéziumstearát, polysorbát 80, glycerol 85%, Vyčistená voda, etanol 96%.

30 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
100 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kombinované dávok antiparkinsoník drog, представляющий собой сочетание леводопы – метаболического предшественника допамина, карбидопы – ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона – ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (KOMTECH).

Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, ktorý, Avšak, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, čo nepriamo vedie k zvýšeniu množstva levodopy, vstupom do CNS.

В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (KOMTECH) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-UMD).

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Farmakokinetika

Levodopa

Absorpcia a distribúcia

Быстро, но не полностью (20-30% dávky) vstrebáva z gastrointestinálneho. Stravovanie, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание.

C_max dosiahne po požití 2-3 žiadna. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33%.

Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%). V_d – 1.6 l / kg.

Metabolizmus a vylučovanie

Активно метаболизируется во всех тканях при помощи допа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до допамина, norepinefrín, эпинефрина и 3-О-метилдопы. 75% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 žiadna. V nezmenený vylučujú močom (35% pre 7 žiadna) a výkaly. Общий клиренс леводопы 0.55-1.38 l/kg/h.

T_1/2 je 0.6-1.3 žiadna.

Carbidopa

Absorpcia a distribúcia

По сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%.

Индивидуальная биодоступность составляет 40-70%.

Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T_1/2 je 2-3 žiadna.

Metabolizmus a vylučovanie

Биотрансформируется в печени до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% vylučujú močom. Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T_1/2 je 0.6-1.3 žiadna.

Entakapon

Absorpcia a distribúcia

Rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. C_max при однократном приеме внутрь достигается через 1 žiadna. Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 mg).

Spojené s proteíny krvnej plazmy na 98%, hlavne albuminom; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (vr. warfarín, кислота салициловая, fenylbutazón, diazepam). V_d – 0.27 l / kg.

Metabolizmus a vylučovanie

Takmer kompletne metabolizuje. Ošetrené efekt “prvý priechod” pečeňou, небольшое количество энтакапона, ktorý (E)-izomér, To sa zmení na (FROM)-izomér (približne 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита – конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью – na 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 l/kg/h. T_1/2 je 0.4-0.7 žiadna.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 rok) и более пожилого (65-75 leta) возраста одинаковы.

Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, a eliminácia fázy.

Poškodenie obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku entakaponu. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.

Svedectvo

— болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) kde, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, без деления таблетки на части.

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg alebo 150/37.5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только 1 pútko. любой дозировки. Maximálna denná dávka – 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 mg karbidopy (zápalky 10 pútko. Сталево 150/37.5/200 mg).

При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы).

Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.

Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: ataxia, stuhnutosť, TRIZ, активация латентного синдрома Хорнера, dyskinéza (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), giperkineziya, bradikineziâ (jav “включение-выключение”), ухудшение симптомов паркинсонизма, Nictitating kŕč, bruxizmus; ospalosť, závrat, bolesť hlavy, anorexia, zmätok, nespavosť, nočné mory, halucinácie, podráždenie, úzkosť, eufória; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция.

Na strane orgánu zorného: diplopia, размытое зрительное восприятие, rozšírenie zreníc očí, okulogyrické kríza.

Kardiovaskulárny systém: arytmia, ortostatická hypotenzia, arteriálnej hypertenzie, flebitída.

Zo zažívacieho systému: sucho v ústach, horká chuť v ústach, nevoľnosť, vracanie, slintanie, dysfágia, Ikot, боли и дискомфортные ощущения в животе, zápcha, hnačka, nadúvanie, ощущение жжения на языке, gastrointestinálne krvácanie, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, zápal pečene.

Dermatologické reakcie: preplachovanie kože, ощущение приливов крови, hyperhidróza, изменение цвета пота (stmavnutie), strata vlasov, эритематозные или макулоподобные высыпания, žihľavka.

Z močového systému: retencia moču, inkontinencia moču, zafarbenie moču, priapizmus.

Dýchací systém: bolesť na hrudi, dýchavičnosť.

Z hematopoetického systému: anémia (vr. hemolyticko), trombocytopénia, agranulocytóza.

Ostatné: slabosť, únava, disfonija, Malígny melanóm.

Kontraindikácie

- Vyjadril ľudská pečeň;

- Zakrыtougolynaya glaukóm;

- Pheochromocytoma;

— совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (napr, фенелзин, tranylcypromín);

— совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В;

— злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (vr. história).

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, astma, ochorenie pečene, ochorenie obličiek; сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu; kŕče (história), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальном поведении; glaukóm s otvoreným uhlom. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию; с нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D₂-receptory); tricyklické antidepresíva, dezipramín, мапролитином, venlafaxín; с варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (paroxetín).

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v priebehu tehotenstva (okrem, когда потенциальный положительный эффект от приема препарата превышает возможный риск для развития плода) a dojčenia.

Upozornenie

Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

Pred plánovanej celkovej anestézii liek môže byť prijaté až po, kým pacient nemá perorálny príjem.

В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, oblička, Kardiovaskulárne. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата.

Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.

При замене Сталево на терапию леводопа + carbidopa (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.

Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 mg.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.

Nadmerná dávka

Príznaky: zvýšenej závažnosti vedľajších účinkov.

Liečba: hospitalizácia, výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; v prípade potreby – антиаритмическая терапия.

Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

Liekové interakcie

Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), fenytoín, papaverín.

При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов.

Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, diazepamom, ibuprofén.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.