Levodopa

Keď ATH:
N04BA01

Farmakologický účinok

Protivoparkinsonicescoe nástroj. Levovraŝaûŝim je izomér dioksifenilalanina – predchodca dopamínu, v ktorom levodopy je prevedený pod vplyvom enzým rally-karboxy-lyases. Protivoparkinsonicescoe levodopy spôsobené transformáciou na dopamín v centrálnom nervovom systéme priamo, zaplniť deficit dopamínu v centrálnom nervovom systéme, ktorá vedie. Však väčšina z informácií poskytnutých v tele levodopy premieňa na dopamín v periférnych tkanivách. Tvorené v periférnych tkanivách dopamínu sa nepodieľa na realizáciu protivoparkinsoničeskogo účinok levodopy, tk. Neprechádza CNS, Okrem, On volá periférne vedľajšie účinky levodopy. V tejto súvislosti je vhodné l-dopa s inhibítormi periférne rally-karboxy-lyases (Carbidopa, Benserazid), Vďaka tomu sa dá podstatne znížiť dávku levodopy a závažnosť vedľajších účinkov.

Farmakokinetika

Ak je požití sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia závisí od rýchlosti evakuácia obsahu žalúdka a z pH v ňom. Prítomnosť potravy v žalúdku spomaľuje vstrebávanie. Niektoré aminokyseliny potravín môže konkurovať levodopy pre absorpciu z čreva a dopravy prostredníctvom GEB. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1-2 hodín po požití.

Len 1-3% účinné látky prenikajú do mozgu, zvyšok metabolizuje èkstracerebral′no, najmä prostredníctvom decarboxylation s tvorbou dopamínu, že nedôjde k prekročeniu Geb.

O 75% návrat s močom vo forme metabolitov v 8 žiadna.

Svedectvo

Parkinsonova choroba, Parkinsonova syndrómu (okrem parkinsonizmom, spôsobené neuroleptiká).

Režim dávkovania

Individuálne. Liečba začína s malou dávkou, postupným zvyšovaním najlepšie pre každého pacienta. Na začiatku liečby sa dávka 0.5-1 g / deň, priemernej terapeutickej dávky – 4-5 g / deň. Pri liečbe liekov, obsahujúce l-dopa s inhibítormi periférne rally-karboxy-lyases, konvertovať na l-dopa platia oveľa menších denných dávok.

Maximálna denná dávka: Požitie – 8 g.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: často – ortostatická hypotenzia, Arytmia.

Zo zažívacieho systému: často – nevoľnosť, vracanie, anorexia, bolesti v nadbrušku, dysfágia, ulcerogénne akcie (u predisponovaných pacientov).

CNS: často – spontánne hnutie, poruchy spánku, ažitaciâ, závrat; zriedka – depresia.

Z hematopoetického systému: zriedka – leukopénia, trombocytopénia.

Pri liečbe liekov, obsahujúce l-dopa s inhibítormi periférne rally-karboxy-lyases, Tieto vedľajšie účinky sú menej časté.

Kontraindikácie

Výrazy pečene, oblička, kardiovaskulárne a/alebo endokrinné systémy, závažná psychóza, zakrыtougolynaya glaukóm, melanómu, Precitlivenosť na levodope, detstva.

Tehotenstvo a dojčenie

Neodporúčame použitie levodopy v tehotenstve, Okrem prítomnosti presvedčivé dôkazy.

V prípade potreby využívania levodopy v laktácie by mala rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Upozornenie

Ak chcete použiť opatrnosťou u pacientov s chorobami obličiek, svetlo, endokrinný systém, Kardiovaskulárne, najmä keď História usmernenie k infarktu myokardu, abnormálny srdcový rytmus; Pri duševných porúch, ochorenie pečene, peptický vred, osteomalácia; u pacientov s chorobami, ktoré môžu vyžadovať použitie simpatomimeticakih prostriedkov (vr. bronchiálna astma), antihypertenzíva.

Ste sa mali vyhnúť náhle vysadení levodopy.

Pri prenose pacienta pri liečbe levodopou na liečbu levodopou s inhibítormi periférne rally-decarboksilaza prijímajúceho levodopy by mal zastaviť 12 hodín pred vymenovaním kombinované lieky.

Súčasne aplikácia levodopy s inhibítormi MAO (s výnimkou MAO-B inhibítora) nesmie sa odporúčať, Vzhľadom na možnosť poruchy prekrvenia, vr. arteriálnej hypertenzie, podráždenie, tlkot srdca, začervenanie tváre, závrat.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia uplatňovania levodopy mali vyvarovať aktivít, na ktoré vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť reakcií psychomotorických.

Liekové interakcie

Spolu so žiadosťou o antatidami zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Kým užívanie antipsychotík (neuroleptiká) butyrofenónu deriváty, dyfenylbutylpyperydyna, tioxantény, fenotiazíny, pyridoxín môže útlaku protivoparkinsoničeskogo činnosť.

Spolu s použitím beta-adrainomimetikami možné srdcovej arytmie.

Spolu s použitím inhibítorov MAO (s výnimkou MAO-B inhibítora) Možné obehové poruchy. Je to spôsobené hromadením pod vplyvom levodopy dopamínu a noradrenalínu, Inaktivácia ktoré spomaľuje pod vplyvom inhibítorov MAO.

Spolu s použitím m-holinoblokatorami možné zníženie účinku protivoparkinsoničeskogo; s prostriedkami na anestéziu – riziko arytmie.

Existuje dôkaz o zníženie biologická dostupnosť levodopy, zatiaľ čo použitie tricyklické antidepresíva.

Spolu s použitím diazepam, klozepinom, metionín, klonidín, fenytoín môže znížiť protivoparkinsoničeskogo akcie.

Spolu s použitím lítiové soli môže zvýšiť riziko dyskinézach a halucinácie.

Ak žiadate s papaverina hydrochlorid, prípadne významný pokles protivoparkinsoničeskogo rezerpinom akcie; s suksametoniem – arytmií; s tubokurarinom – zvýšené riziko arteriálna hypotenzia.