САФОЦИД

Aktívny materiál: Azitromycín, Flukonazol, Seknidazol
Keď ATH: J01FA10
CCF: Комбинированный препарат с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием
ICD-10 kódy (svedectvo): A54, A56.0, A56.1, A59, B37.3, N30, N34, N72, N76
Keď CSF: 06.07.01
Výrobca: LYKA LABS Ltd. (Indie)

Lieková forma, zloženie a balenie

Набор таблеток tri druhy:

Таблетки розового цвета, kolo, Valium, aspekt a Valium; на изломе — розового цвета (1 PC. v blistri).

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, кальция фосфат двухосновной (bezvodý), sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, farbivo “пунцовый лак 4R”.

Pills, potiahnuté ružovou farbou, kapsulovidnoy formulár, šošvkovitý, s valium; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. (1 PC. v blistri).

Pomocné látky: benzoan lauryl-, sodná soľ kroskarmelózy, povidón K-30, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý (bezvodý).

Zloženie škrupiny: gipromelloza, dietilftalat, mastenec (магния гидросиликат очищенный), Oxid titaničitý, makrogol 4000, farbivo “пунцовый лак 4R”.

Pills, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, kapsulovidnye, šošvkovitý, s valium; на изломе — белого или почти белого цвета (2 PC. v blistri).

Pomocné látky: kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý (bezvodý), sodná soľ glykolátu škrobu, povidón-30, Mastenec vymazané, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: hydroxypropyl, dietilftalat, Mastenec vymazané, Oxid titaničitý, makrogol 4000.

4 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Flukonazol – противогрибковый препарат, triazolu derivát, je silný selektívny inhibítor steroly syntéza v bunkách huby.

Эффективен при оппортунистических микозах, vr. spôsobená Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также činnosť flukonazol на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Azitromycín – антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Keď zápal vysokých koncentráciách má baktericídny účinok.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokoky skupiny C, F a G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; Gram negatívne baktérie: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema bledá, Borrelia burgdorferi.

Azitromycín nie aktívne proti Gram-pozitívne baktérie, rezistentné na erytromycín.

Seknidazol – противомикробный бактерицидный препарат, syntetický derivát nitrohimidazola.

Účinné proti obligátne anaeróbnych baktérií (Spóry- a nesporoobrazuth), patogénov určitých protozoálnych infekcií: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Seknidazol nie aktívne proti аэробных бактерий.

Zvyšuje citlivosť nádorov žiareniu, spôsobuje senzibilizáciu na etanol (disulfiramopodobnoe akcia). Spolupracuje s DNA, dovoláva porušenia trojhelikálnu štruktúru, Break priadze, inhibícia syntézy nukleových kyselín a bunkovej smrti.

Farmakokinetika

Flukonazol

Vstrebávanie

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, biologická dostupnosť 90%. При приеме натощак в дозе 150 mg C_max v plazme je 90% от содержания в плазме при в/в введении – 2.5-3.5 mg / l. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. C_max в плазме достигает пика через 0.5-1.5 hodín po podaní. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Rozdelenie

Zavedenie šok dávka (prvý deň), v 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, príslušný 90% C_ss, na 2 Day. Pred liečivá 1 Čas / deň 90% Úroveň C_ss To sa dosiahne tým, 4-5 liečba deň.

V_d blíži celkový obsah vody v tele. Väzba na plazmatické proteíny – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. V rogovom vrstve, pokožka, Derma a pot kvapalina dosahuje vysoké koncentrácie, ktoré presahujú srvátky.

Dedukcie

T_1/2 флуконазола составляет около 30 žiadna.

O 80% vylučované močom ako nezmenený. Flukonazol klírens je úmerná QC. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Azitromycín

Vstrebávanie

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, čo je spôsobené jeho stabilitou v kyslom prostredí a lipofilitou. Pri dávke 500 mg C_max azitromycínu v plazme sa dosahuje prostredníctvom 2.5-2.96 h a je 0.4 mg / l. Biologická dostupnosť je 37%.

Rozdelenie

Azitromycín dobre preniká do dýchacieho traktu, orgánov a tkanív urogenitálneho traktu (vr. do prostaty), do kože a mäkkých tkanív. Vysoká koncentrácia tkaniva (v 10-15 krát vyššia, než v krvnej plazme) a dlhé T_1/2 v dôsledku nízkej väzby azitromycínu na plazmatické bielkoviny, ako aj jeho schopnosť prenikať do eukaryotických buniek a koncentrovať sa v prostredí s nízkym pH, okolitý lyzozóm. Это в свою очередь определяет большой V_d – 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Preukázané, že fagocyty dodávajú azitromycín do miest infekcie, kde sa uvoľňuje pri fagocytóze. Koncentrácia azitromycínu v ohniskách infekcie je výrazne vyššia, než u zdravých tkanivách (v priemere 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Napriek vysokej koncentrácii vo fagocytoch, azitromycín významne neovplyvňuje ich funkciu. Azitromycín zostáva v baktericídnych koncentráciách v ohnisku zápalu pre 5-7 dní po poslednej dávke, čo umožnilo vyvinúť krátke (3-denné a 5-dňové) liečebné kúry.

Metabolizmus

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты неактивны.

Dedukcie

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 Fáza: T_1/2 je 14-20 h v intervale 8 na 24 h potom vezme prípravok a 41 žiadna – v intervale od 24 na 72 žiadna, umožňuje používať drogu 1 Čas / deň.

Seknidazol

Absorpcia a distribúcia

Absorpcie vыsokaya, biologická dostupnosť 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г T_max je 4 žiadna.

To preniká placentárnu bariéru, vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus a vylučovanie

To sa metabolizuje v pečeni.

Выводится с мочой в течение 72 žiadna (16% dávka).

Svedectvo

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, Sexuálne prenosné infekcie:

- Kvapavka;

- Trichomoniasis;

- Chlamydia;

- Bakteriálna;

— грибковые инфекции;

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, uretrity, vulvovaginitises, цервициты.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne – одновременно все 4 pútko. (1 pútko. flukonazol, 1 pútko. азитромицина и 2 pútko. секнидазола), входящие в состав блистера, pre 1 hodiny pred jedlom alebo 2 ч после еды однократно.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: zriedka – poruchy srdcového rytmu.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zažívacie poruchy, žalúdočné ťažkosti, nadúvanie, anorexia.

Zo zmyslov: zriedka – poruchy chuti.

Z hematopoetického systému: leukopénia.

Alergické reakcie: kožné vyrážky, svrbenie, anafylaktickej reakcie.

Ostatné: zriedka – bolesť hlavy, závrat, stomatitída.

Kontraindikácie

- Organické choroby centrálnej nervovej sústavy;

— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, predĺženie QT intervalu;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Detský vek;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

FROM opatrnosť следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Tehotenstvo a dojčenie

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojčenie).

Upozornenie

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Nadmerná dávka

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

Liekové interakcie

Flukonazol

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, priemerný, na 12%. V tejto súvislosti sa odporúča starostlivo sledovať výkon protrombínového času u pacientov, prijímanie liečiva v kombinácii s anti-kumarinovyh.

Флуконазол увеличивает T_1/2 plazma od perorálnych antidiabetík – sulfonylmočoviny (vr. hlorpropamyd, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) u zdravých ľudí. Súčasné podávanie flukonazolu a perorálnych antidiabetík môže byť, ale lekár by mal mať na pamäti možnosť hypoglykémie.

Pacienti, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, tk. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадиом, астемизолом или другими препаратами, predĺženie QT intervalu.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Azitromycín

Antacidá (алюминий и магнийсодержащие), etanol a jedlo spomaľujú a znižujú vstrebávanie azitromycínu.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (v bežných dávkach) nezistila sa žiadna zmena protrombínového času, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

Pri súčasnom použití azitromicínu s koncentráciou digoxínu v plazme zvyšuje krvný.

Pri súčasnom užívaní azitromycínu s ergotamínom alebo dihydroergotamínom zosilnené toxický účinok (vazospazmus, dyzestézia).

Azitromycín spomaľuje a zvyšuje plazmatické koncentrácie a toxicitu cykloserínu, antikoagulanciá, metylprednizolón, Felodipín, a drogy, podstupuje mikrozomálne oxidácia (vr. Karbamazepín, terfenadín, cyklosporín, geksoʙarʙital, námeľové alkaloidy, kyselina valproová, disopyramid, bromokriptín, fenytoín, orálny antidiabetiká, Teofylín a iné deriváty xantínu), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Seknidazol

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (vr. žalúdočné kŕče, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, návaly horúčavy).

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, chránené pred svetlom pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.