RUMIKOZ

Aktívny materiál: Itrakonazol
Keď ATH: J02AC02
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svedectvo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Keď CSF: 08.01.01
Výrobca: OAO Valenta farmácie (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, Veľkosť №0; Obsah kapsúl – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Pomocné látky: gipromelloza, poloxamér (Lutrol), pšeničný škrob, sacharóza.

Состав твердых желатиновых капсул: želatína, Oxid titaničitý, Chinolínová žltá, červený oxid železa, čierny oxid železitý, Žlté slnko, azoruʙin.

5 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
6 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, triazolu derivát. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itrakonazol účinný proti dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., vrátane Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_max plazma dosiahnuté 3-4 hodín po požití.

Rozdelenie

Chronické podávanie C_ss To dosiahlo v rámci 1-2 týždne. C_ss Itrakonazol plazma cez 3-4 hodín po podaní 0.4 ug / ml (100 v okamihu obdržania príjmu mg 1 Čas / deň), 1.1 ug / ml (200 v okamihu obdržania príjmu mg 1 Čas / deň) a 2 ug / ml (200 v okamihu obdržania príjmu mg 2 x / deň).

Väzba na plazmatické bielkoviny je 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, oblička, pečeň, ostatky, žalúdok, slezina, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, v 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 týždne po vysadení 4 týždňoch liečby; в слизистой оболочке влагалища – počas 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg / deň a 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 x / deň. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 mesiacov po 3 mesiacoch liečby. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, jeden z nich – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Dedukcie

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 z 24-36 žiadna.

Vylučovanie stolicou je z 3% na 18% dávka. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. O 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 v týždni.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U pacientov s nedostatočnosťou obličiek, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (napr, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T_1/2 итраконазола увеличен.

Svedectvo

- Kožného ochorenia;

- Plesňové keratitída;

- Onychomykóza, spôsobené dermatofytmi a / alebo plesní a kvasiniek;

- Systémová mykóza: systémová aspergilóza a kandidóza; kryptokokkoz, vrátane kryptokokovej meningitídy (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplazmóza; sporotrichóza; Parakokcidioidomykóza; blastomykóza; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (vr. Vulvovaginálna kandidóza);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Režim dávkovania

Препарат назначают внутрь после еды.

Stôl 1.

Biologická dostupnosť pri perorálnom itrakonazolu môže byť znížená u niektorých pacientov so zhoršenou imunitou, napr, u pacientov s neutropenickej, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onychomykóza, spôsobené dermatofytmi a / alebo kvasinky, плесневыми грибами

Pulzné liečba

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® podľa 200 mg 2 x / deň (podľa 2 čiapky. 2 x / deň) počas 1 v týždni (Tabuľka 2).

K liečbe грибковых поражений ногтевых пластинок кистей odporúčané 2 výmenný kurz.

K liečbe грибковых поражений ногтевых пластинок стоп odporúčané 3 výmenný kurz.

Интервал между курсами, počas ktorej nemusíte brať drogu, je 3 v týždni. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, ako opätovný rast nechtu.

Stôl 2.

Kontinuálne terapia

Na поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей dávka 200 mg / deň, trvania liečby – 3 Mesiaca.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, než z plazmy. Tak, Optimálne klinickej a mykologickej účinkov sa dosahuje prostredníctvom 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Systémové plesňové infekcie

Odporúčané dávky sa líši v závislosti od typu infekcie.

Stôl 3.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, bolesť v bruchu, hnačka, zápcha, reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, zápal pečene; zriedka – ťažká toxicita pečene, vr. Prípady akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, perifericheskaya neuropatia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém; zriedka – multiformný erytém exsudatívnej (Stevens-Johnsonov syndróm).

Dermatologické reakcie: alopécia, fotosenzitivita.

Ostatné: nepravidelná menštruácia, kaliopenia, edematous syndróm, kongestívneho srdcového zlyhania a pľúcny edém, farbenie moč tmavá farba, giperkreatininemiя.

Kontraindikácie

— одновременное с Румикозом^® užívanie liekov, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, левометадон, sertindolu); HMG-CoA reduktázy, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatín, lovastatín); мидазолама и триазолама (ústne); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergomyetrin, эрготамин и метилэргометрин);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат у детей, u pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním, с заболеваниями печени (vr. сопровождающимися печеночной недостаточностью), u chronického zlyhania obličiek.

Tehotenstvo a dojčenie

Kedy tehotenstvo liek menovať len, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Ženy v plodnom veku,, принимающим итраконазол, musíte použiť adekvátnu metódu antikoncepcie v priebehu liečby až do nástupu prvého menštruačného obdobia po jeho dokončení.

Upozornenie

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normalizovať až do ďalšej infúziou.

Zistené, itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Prípady srdcového zlyhania, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, okrem, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Blokátory kalciových kanálov môže mať negatívny inotropný účinok, čo môže zhoršiť tento efekt itrakonazol; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

Pri nízkych kyslosť žalúdočnej absorpcie itrakonazolu je rozbité. Pacienti, príjem antacidá (napr, hydroxid hlinitý), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, a u pacientov, получавших другие лекарственные средства, vlastniť hepatotoxický. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

Liečba by mala byť prerušená v prípade neuropatia, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Neexistuje žiadny dôkaz o cross-precitlivenosti na itrakonazol a ďalšie azolové antimykotiká. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

U pacientov s poruchou imunity (AIDS, stav po transplantácii orgánov, neutropénia) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Použitie v pediatrii

Румикоз^® не следует назначать детям, okrem, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Ovplyvnenie schopnosti riadiť auto a pracovať s technikou nebol pozorovaný.

Nadmerná dávka

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® žiadna.

Liečba: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, v prípade potreby, priradiť aktívne uhlie. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Drogy, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Prípravy, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Drogy, zásahom do metabolizmu itrakonazolu

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. V aplikácii s rifampicínom, рифабутином, fenytoín, karʙamazepinom, izoniazidom, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, ako je ritonavir, indinavir, klaritromycín a эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Vplyv itrakonazolu na metabolizmus iných liekov

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, vr. vedľajšie účinky. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Prípravy, ktoré nemôžu byť podávané súčasne s itrakonazolom

Blokátory kalciových kanálov, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, znázornené itrakonazolu.

Prípravy, v ktorom musí byť postúpenie monitorovať ich koncentrácie v plazme, akcie, vedľajšie účinky

- Perorálne antikoagulanciá;

- Inhibítory HIV proteázy (ritonavir, indinavir, sachinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfán, docetaxel, trimetrexát);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), metabolizovaný izoenzýmom CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (cyklosporín, takrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, metabolizovaný izoenzýmom CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Ostatné prípravky: Digoxín, Karbamazepín, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutín, eʙastin, reboxetin, cilostazol, disopyramid, Èletriptan, halofantrine, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramín, diazepamom, cimetidín, Indometacín, tolʙutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.