Èletriptan

Keď ATH:
N02CC06

Farmakologický účinok

Liečba migrény. Selektívny agonista sérotonínu 5-HT1B- a 5-HT1D receptorov, ktoré sú prevažne, v krvných cievach nahý mozog. Keď sú tieto receptory stimulované, dôjde k vazokonstrikcii., najmä, systém krčnej tepny, čo vedie k zníženiu bolesti hlavy. Eletriptan má tiež vysokú afinitu k serotonínovým 5-HT1F receptorom, má mierny účinok na 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- a 5-HT7 receptory.

Protimigrénový účinok eletriptánu môže byť spôsobený jeho schopnosťou zúžiť vnútrolebečné krvné cievy., ako aj jeho inhibičný účinok na neurogénny zápal.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je eletriptan rýchlo a dostatočne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (81%). Absolútna biologická dostupnosť približne 50%. Čas na dosiahnutie Cmax v krvnej plazme je asi 1.5 žiadna.

Pri IV injekcii je Vd 138 l. Väzba na bielkoviny - asi 85%.

V in vitro štúdie ukazujú,, že eletriptan sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmu CYP3A4 a v malej miere CYP2D6. Identifikované 2 hlavný cirkulujúci metabolit, ktoré vznikajú N-oxidáciou (neaktívne) a N-demetyláciou (aktivita porovnateľná s eletriptanom). Plazmatická koncentrácia aktívneho metabolitu je iba 10-20% o koncentrácii eletriptánu a nemá veľký význam pre vývoj jeho terapeutického účinku.

Po intravenóznom podaní je T1 / 2 eletriptanu asi 4 žiadna, celkový klírens z plazmy - 36 l /. Po perorálnom podaní je priemerný renálny klírens asi 3.9 l /. Podiel extrarenálneho klírensu je približne 90% z celkového odbavenia; toto naznačuje, že sa zobrazuje eletriptan, hlavne, vo forme metabolitov v moči a výkaloch.

U starších pacientov je zvýšenie T1 / 2 možné s približne 4.4 h k 5.7 žiadna.

U pacientov s poruchou funkcie pečene (tried A a B podľa Child-Pugh) odhalili štatisticky významné zvýšenie AUC a T1 / 2, ako aj mierne zvýšenie Cmax v krvnej plazme

Svedectvo

Mierne astma migréna (s aurou a bez aury).

Režim dávkovania

Je vo vnútri. Počiatočná jednotlivá dávka - 40 mg. Frekvencia použitia závisí od klinickej odpovede na príjem.

Maximálna denná dávka je 160 mg.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: pocit tepla alebo horúčavy na tvári, tlkot srdca, tachykardia, bolesť na hrudi, zvýšený krvný tlak.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: ospalosť, závrat, paresthesia, bolesť hlavy, gipesteziya, zvýšená potenie, pocit “kóma” v hrdle.

Na strane zažívacieho traktu: žalúdočné ťažkosti, sucho v ústach, nevoľnosť, dyspepsia.

Na strane pohybového aparátu: myasthenia, myalgia.

Dýchací systém: zápal hltana.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka.

Kontraindikácie

Závažnej pečeňovej, nekontrolovaná hypertenzia, CHD (vr. Prinzmetalova angína, infarkt myokardu, asymptomatická ischémia myokardu) alebo podozrenie na ňu, Okluzívny periférne cievne ochorenia, porušenie cerebrálneho obehu alebo prechodný ischemický záchvat v histórii, - užívanie ergotamínu alebo jeho derivátov počas - 24 h pred alebo po užití eletriptanu, súbežné použitie s inými agonistami serotonínových 5-HT1 receptorov, detstva a dospievania hore 18 leta, precitlivenosť na eletriptan.

Upozornenie

Eletriptan sa má používať iba v prípadoch, keď je nepochybná diagnóza migrény.

Eletriptan sa nemá používať profylakticky..

Eletriptan nie je indikovaný na úľavu hemiplegík, oftalmoplegická alebo bazilárna migréna.

Nemali by sa podávať pacientom bez predchádzajúceho vyšetrenia, u ktorých je pravdepodobné, že majú alebo majú zvýšené riziko vzniku kardiovaskulárnych chorôb.

Nepoužívajte na liečbu bolesti hlavy, ktoré môžu byť spojené s mozgovou príhodou, praskla aneuryzma.

Èletriptan, prijaté počas objavenia sa aury nebráni rozvoju bolesti hlavy, preto by sa nemal používať iba počas fázy bolesti hlavy.

Nemá sa používať súčasne so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek je zosilnený hypotenzný účinok eletriptanu. Pri použití eletriptanu v dávkach 60 mg, a ďalšie (v rozmedzí terapeutických dávok) zaznamenali malé a prechodné zvýšenie krvného tlaku. TK sa zvýšil vo väčšej miere u pacientov s poškodením funkcie obličiek a u starších pacientov (neboli pozorované žiadne klinické následky).

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​erytromycínom (1 g) a ketokonazol (400 mg), sú silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 a preukázali významné zvýšenie Cmax v krvnej plazme, AUC a T1 / 2 eletriptánu.

Pri súčasnom užívaní s kofeínom alebo ergotamínom je mierne, ale aditívne zvýšenie krvného tlaku.