Norfloxacín (ATC kód J01MA06)

Keď ATH:
J01MA06

Charakteristický

Fluorochinolónového antibiotikum II generácie. Syntetický pyridon analóg kyseliny nalidixová; je atóm fluóru v polohe 6 (zvyšuje vplyv na gramnegatívne mikroorganizmy) a piperazínu skupina v polohe 7 (To poskytuje účinnosť proti Pseudomonas). Norfloxacín je metabolit pefloksatsina, ktorý je odlišný od absencia metylovej skupiny na piperazínového jadra.

Biely alebo svetložltý kryštalický prášok. Oktanol / voda - 0,46. Ľahko rozpustný v ľadovej kyseline octovej, veľmi mierne - v etanole, metanolu a vody. Rozpustnosť pri 25 ° C (mg / ml): voda - 0,28; metanol - 0,98; etanol - 1,9; Acetón - 5,1; xloroforme - 5,5; dietyl éter - 0,01; benzén - 0,15; etylacetát - 0,94; oktylalkohol - 5,1; ľadová kyselina octová - 340. Rozpustnosť vo vode je závislá na pH: sa zvyšuje ostro pri pH<5 a pH>10. Hygroskopický, vzduch tvorí hemihydrát. Molekulová hmotnosť - 319,34.

Farmakologický účinok

Antibakteriálne širokospektrálny, baktericídne.

Aplikácia

Infekcie, spôsobených patogénmi citlivými na norfloxacín:

vnútri - Akútne a chronické infekcie močových ciest (vr. pyelonefritída, zápal močového mechúra, uretrit), infekcie pohlavných orgánov (vr. prostatitis, cervicitída, endometritída), neoslojnennaya kvapavka, GI (vr. salmonelóza, úplavici); prevenciu infekcií u pacientov s granulocytopénie;

lokálne - Otitis externa, a akútna exacerbácia chronickej otitis media; očné infekcie, vr. zápal spojiviek, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya vred, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vr. história), zápal šliach alebo pretrhnutie šľachy, spojené s príjmom ďalších liečiv alebo norfloxacín chinolónu; deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, detstva a dospievania hore 18 leta, pre kvapky - na 12 leta (bezpečnosť a účinnosť norfloxacínu u detí a mladistvých nie sú definované; je potrebné chápať,, že norfloxacín spôsobuje artropatie nedospelých zvierat).

Obmedzenie platí

Mozgová ateroskleróza, cievna mozgová príhoda, epilepsie a kŕče, myastenia gravis, renálna / pečeňová nedostatočnosť.

Tehotenstvo a dojčenie

Keď tehotenstvo je možné, v prípade, že efekt terapie pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie Bezpečnosť norfloxacínu u tehotných žien nie je vykonávaná, vr. pre miestnu aplikáciu vo forme kvapiek).

Nevedno, Myslíte norfloxacín dostane do mlieka dojčiacich žien. Po obdržaní dojčiace matky v nízkych dávkach norfloxacínom (200 mg) Vo vnútri, že nebol detegovaný v materskom mlieku. Avšak, je potrebné vziať do úvahy, že ostatné deriváty chinolónových systémový účinok do materského mlieka, a je tu potenciálne riziko závažných nežiaducich účinkov u detí, dojčené. Dojčiace ženy by sa mali buď prestať dojčiť, alebo prijímanie norfloxacín (S ohľadom na dôležitosť lieku pre matku), vr. na miestnom pôsobení vo forme kvapiek.

Vedľajšie účinky

Systémové účinky

Zo zažívacieho traktu: znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, horká chuť v ústach (vr. Po nakvapkaní do oka), bolesť v bruchu, hnačka, zvýšenie pečeňových transamináz, Alkalická fosfatáza, LDH; psevdomembranoznыy kolitída (dlhodobé užívanie).

S močovej a pohlavnej sústavy: kristallurija, merulonefritída, dizurija, polyúria, albuminúria, giperkreatininemiя, Uretrálna krvácanie.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, nespavosť, halucinácie, mdloby.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): tachykardia, nepravidelný srdcový tep, zníženie krvného tlaku, vaskulitída, leukopénia, eozinofilija, pokles hematokritu.

Na strane pohybového aparátu: Zápal šliach, roztrhnutie šľachy, artralgia.

Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, opuch, Syndróm Stevens - Johnson.

Ostatné: kandidóza.

Pri instilácie do oka: rozmazané videnie, pálenie a bolesť v oku, spojivky hyperémia, xemoz, fotofóbia, alergické reakcie.

Spolupráca

Farmakokinetické - Súčasné užívanie antacíd, obsahujúce hydroxid hlinitý alebo hydroxid horečnatý, Premiér, obsahujúce železo, zinku a sukralfát spomaľuje vstrebávanie norfloxacín (časový interval medzi ich menovanie by mal byť aspoň 2-4 hodiny). Cnizhaet na teofylín klírens 25% (zatiaľ čo aplikácie by sa mala znížiť dávku teofylínu), zvyšuje koncentráciu v sére antikoagulancií, cyklosporín (vzájomne). Farmakodynamické - súčasné podávanie s liekmi, To má potenciál na zníženie krvného tlaku, môže vyvolať prudký pokles v jeho; V týchto prípadoch, a súčasné zavedenie barbituráty a iných drog pre celkovej anestézii, srdcovej frekvencie by mala byť sledovaná, Krvný tlak a EKG. Súčasné použitie liekov, zníženie prah kŕčov, môže viesť k rozvoju záchvatov epileptiformné. Znižuje nitrofuránov.

Nadmerná dávka

Príznaky (3 d pre 45 m): závrat, nevoľnosť, vracanie, ospalosť, Vzhľad studený pot (bez väčších zmien v hemodynamickými indexov), kŕče.

Liečba: výplach žalúdka, Primeranej hydratácie terapia forsírovaná diuréza, vymenovanie symptomatických liekov. Špecifické antidotum nie je prítomný.

Dávkovanie a správa

Vnútri, podľa 400 mg 2 raz denne. Dĺžka kurzu je závislá na indikáciu na použitie, závažnosti infekcie a aktivita patogénu: nekomplikované infekcie močových ciest - pre 7-10 dní, s nekomplikované cystitídy - 3-7 dní, v recidivujúcich chronických infekcií močových ciest - up 12 Slnka, akútna bakteriálna gastroenteritída - 5 dní. Pri akútnej nekomplikovanej gonokokovej infekcie - raz 800 mg.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek v Cl kreatinínu menej ako 30 ml / min a pacientov, hemodialýzy, menovaný 1/2 terapeutická dávka 2 krát za deň alebo plná dávka 1 raz denne.

Lokálne - 1-2 kvapky do postihnutého oka alebo ucha 4 raz denne. V závislosti na stupni infekcie dávky prvý deň môže byť 1 - 2 kvapky každý 2 žiadna.

Bezpečnostné opatrenia

Пролонгация интервала QT / torsades de pointes. Existujú vzácne správy o vývoji torsades de pointes počas post-marketingových štúdií u pacientov, príjem chinolóny, vrátane norfloxacín. Tieto vzácne prípady sú spojené s nasledujúcimi faktormi: Vek viac 60 leta, samice, predchádzajúcej srdcové choroby a / alebo použitie kombinovanej terapie. Norfloxacín by nemal byť používaný u pacientov so známou predĺženie intervalu QT, keď neopraviteľná hypokalémia, a pacienti, užívajúci antiarytmiká IA trieda (chinidín, prokaynamyd) alebo triedy III (Amiodarón, sotalol).

Kŕče. Bolo oznámené, na vývoj záchvatov pacientov, liečení norfloxacínom. Pacienti, prijať ďalšie lieky tejto triedy, Je hlásených na vývoj záchvatov, sprevádzané zvýšeného vnútrolebečného tlaku, a toxické psychózy. Chinolóny môže tiež spôsobiť stimulácia centrálneho nervového systému, vedie k tras, úzkosť, točenie hlavy, zmätenosť, halucinácie a. Ak sa takéto reakcie na pozadí norfloxacínom sa musí okamžite zrušiť a vykonávať príslušné farmakoterapie.

Vplyv na fungovanie norfloxacín a elektrickej aktivity mozgu sa neskúmal. Preto je potrebná opatrnosť u pacientov s diagnostikovaným alebo podozrenie na ochorenie CNS (vr. cerebrálnej artérioskleróza, epilepsie a ďalšie faktory, predisponujúce k záchvatom) (cm. "Obmedzenia týkajúce sa používania").

Giperchuvstvitelynosty / anafylaxia. Hlásené prípady závažných reakcií precitlivenosti (anafylaktoidné a anafylaktický), pri obdržaní prvej dávky chinolónu. V niektorých prípadoch sa tieto reakcie sú sprevádzané srdcový kolaps, strata vedomia, omdlieť, opuch tváre alebo hrdla, dýchavičnosť, krapivnicej, zudom; Len málo pacientov malo v anamnéze reakcie precitlivenosti. V prípade alergickej reakcie na liečivá norfloxacín by malo byť zrušené. S rozvojom ťažké akútne reakcie precitlivenosti vyžadujú okamžité podanie adrenalínu a vykonávanie činnosti súvisiace (kyslík, v / v kvapaline, antihistaminiká lieky, kortikosteroidy a ďalšie.). Pacienti s precitlivenosťou na norfloxacín systémové účinky alebo iné chinolóny môžu byť citlivé na norfloxacín a aktuálne (vo forme kvapiek).

Psevdomembranoznыy kolitída. Je dôležité vziať do úvahy možnosť pseudomembranóznej kolitídy, V prípade, že príjem antibiotík u pacientov sa objaví hnačka. Liečba antibakteriálne látky vedie k modifikovanie normálneho hrubého flóry, a môže viesť k zvýšenému rastu klostridií. Štúdie ukazujú,, Toxín ​​sa zdá byť postavený, produkoval Clostridium difficile, To je hlavnou príčinou "antibiotikami spojené kolitídy". Ak sa diagnóza "pseudomembranózna kolitída" by mala začať vhodnú liečbu.

Periférna neuropatia. To bolo hlásil, o zriedkavých prípadoch zmyslovými alebo senzomotorickej polyneuropatie axonálne, čo vedie k parestézia, gipestezii, dyzestézia a slabosť u pacientov, pričom chinolóny, vr. norfloxacín. Ak má pacient symptómy neuropatie, vrátane bolesti, horiace, napichovanie, znecitlivenie a / alebo slabosť, horúčka a ďalšie., by mali prestať užívať norfloxacín.

Hlásené prípady pretrhnutí šľachy ramena, ruky, Achillovej šľachy, vyžadujú chirurgické ošetrenie alebo vedie k dlhodobej narušeniu funkcie končatiny, Pacienti, príjem chinolóny, vrátane norfloxacín. Po uvedení na trh štúdie ukázali zvýšené riziko natrhnutia šľachy na pozadí súčasne užívali kortikosteroidy, najmä u starších pacientov. Keď sa bolesť kĺbov a svalov, známky zápalu alebo ruptúry šľachy norfloxacínom by mali byť okamžite zrušená; pacient by mal byť v pokoji, a vyhnúť sa stresu k úplnému vylúčeniu diagnózy "tendinitídy" alebo "natrhnutie šľachy". Ruptúra ​​šľachy je možné ako počas liečby chinolóny (vr. norfloxacín), a po ukončení liečby.

Je potrebné si uvedomiť, že norfloxacín nie je určený na liečbu syfilisu. Antimikrobiálne lieky, použitý vo vysokých dávkach v priebehu krátkeho časového obdobia pre liečbu kvapavky, môže maskovať alebo oddialiť príznaky syfilis vyvolávanie. Všetci pacienti s kvapavka je nutné vykonať sérologický test na syfilis v čase diagnózy, a znovu (cez 3 Mesiaca) po vymenovaní norfloxacínom.

Počas dvojito zaslepenej štúdii cross-over s dobrovoľníkmi, aby sa porovnanie jednotného norfloxacín dávky a kedy bolo podávané placebo 800 alebo 1600 mg norfloxacín (1-2 Odporúčaná denná dávka) niektoré dobrovoľníkov boli nájdené v moči jehlicovitých kryštálov látky, najmä v alkalickom moči. Aj keď sa neočakáva vyvíjať kryštalúriu pod odporúčaným dávkovacím režimom (podľa 400 mg 2 raz denne), Počas liečby Norfloxacín nevyhnutných opatrení - pacienti musia dostávať dostatok tekutín na udržanie diuréza aspoň 2 / 01-05 / 1 l / deň pre dospelých, a neprekračujte odporúčanú dávku.

Keď žiadajú očné kvapky musieť nosiť slnečné okuliare. Počas liečby by sa mali vyhnúť oslnenie. Pacienti, pričom niektoré chinolóny, s nadmerným vystavením priamych fototoxicita reakcie slnečného žiarenia pozorovalo. V prípade fotosenzitivity by mala byť prerušená norfloxacín liečba.

Khinolony, vrátane norfloxacín, môže zhoršiť symptómy myastenia gravis a viesť k život ohrozujúce slabosti dýchacích svalov. Opatrnosť je potrebná pri použití chinolóny, vr. NOR, Pacienti myastenia gravis.

Rovnako ako u iných antibakteriálnych činidiel, norfloxacín pri dlhšom používaní môže viesť k zvýšenému rastu necitlivých mikroorganizmov, vr. huby. V prípade superinfekcie je nutné prijať vhodné opatrenia.

Nepravdepodobný, že použitie norfloxacínu v neprítomnosti potvrdená, alebo podozrenie na bakteriálne infekcie alebo profylaktický prínos pre pacienta, zvyšuje riziko vzniku liekovú rezistenciu.

Počas operácie vyžaduje monitorovanie krvného koagulačného systému (Počas liečby môže zvýšiť index protrombínu).

Počas liečby norfloxacín musia byť opatrní pri jazde a okupácie potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Spolupráca