LODOZ

Aktívny materiál: Bisoprolol, Gidroxlorotiazid
Keď ATH: C07BB07
CCF: Antihypertenzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): I10
Keď CSF: 01.09.16.02
Výrobca: Merck SANTE s.a.s. (Francúzsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený žltá farba, film; kolo, šošvkovitý, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “2.5” – s iným.

Pomocné látky: magnéziumstearát, krospovydon, kukuričný škrob, predželatínovaný kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, кальция фосфат однозамещенный.

Zloženie škrupiny: polysorbát 80 VS, žltý oxid železitý, makrogol 400, Oxid titaničitý, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/6.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Pills, obalený Ružová farba, film; kolo, šošvkovitý, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “5” – s iným.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, кальция фосфат однозамещенный.

Zloženie škrupiny: polysorbát 80 VS, žltý oxid železitý, červený oxid železa, makrogol 400, Oxid titaničitý, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, film; kolo, šošvkovitý, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “10” – s iným.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, кальция фосфат однозамещенный.

Zloženie škrupiny: polysorbát 80 VS, makrogol 400, Oxid titaničitý, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kombinovať antihypertenzíva drog.

Бисопролол является высокоселективным бета₁-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, predovšetkým, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 mg + 6.25 mg.

Vedľajšie účinky, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) a bradykardia, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 doba.

Farmakokinetika

Bisoprolol

T_max в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 na 4 žiadna. Väzba na plazmatické proteíny – o 30%.

40% бисопролола метаболизируется в печени. Tieto metabolity sú neaktívne.

T_1/2 z plazmy je 11 žiadna. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, ako aj metabolity. Общий клиренс составляет около 15 l /.

Gidroxlorotiazid

Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% na 80%. T_max v krvnej plazmy je o 4 žiadna (z 1.5 na 5 žiadna). Väzba na plazmatické proteíny – 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененной форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T_1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 žiadna.

Hydrochlorothiazid prechádza placentárnou bariérou, vylučuje do materského mlieka.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, T_1/2 zvyšuje.

Svedectvo

— артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Režim dávkovania

Лодоз рекомендуется принимать утром (doba jedla). Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.

Dávka by mala byť zvolená individuálne, используя следующие лекарственные формы Лодоза:

- 2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

- 5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

- 10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида.

Начальная доза соответствует 1 pútko. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 Čas / deň. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 pútko. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 Čas / deň. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 1 pútko. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 Čas / deň.

V Pacienti нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (CC>30 ml / min) úprava dávky nie je potrebná.

Vedľajší efekt

CNS: poruchy spánku, depresia; možný – únava, fatiguability, závrat, bolesť hlavy (могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения).

Kardiovaskulárny systém: bradykardia, porušenie AV-vedenia, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ortostatická hypotenzia.

Dýchací systém: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, zápal pečene, žltačka, zvýšenie aktivity AST a ALT.

Z močového systému: обратимое повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины.

Na strane pohybového aparátu: чувство холода и онемения конечностей, svalová slabosť, kŕče.

Zo zmyslov: strata sluchu, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, s použitím kontaktné šošovky), rozmazané videnie.

Metabolizmus: hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia, giperglikemiâ, glykozúria, hyperurikémia, нарушение водно-электролитного состояния, metabolická alkalóza.

Z hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia.

Dermatologické reakcie: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.

Ostatné: impotencia, nosové alergie.

Препарат обычно переносится хорошо. Побочные эффекты описаны менее чем в 10% Prípady.

Kontraindikácie

— тяжелые формы бронхиальной астмы, COPD;

- Chronické srdcové zlyhanie dekompenzácia, не поддающаяся лекарственной терапии;

- Kardiogénny šok;

- SSS, vr. sinoatrialynaya blokáda;

— AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

- Vыrazhennaya bradykardia (Srdcové Tep<50 u. / min);

- variantné angína (Prinzmetalova angína);

- Pheochromocytoma (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);

— тяжелые формы нарушения периферического кровообращения (vr. Raynaudova choroba);

- Hypotenzia;

-hypokaliémia;

— hypovolémiou;

- Závažná renálna dysfunkcia (CC<30 ml / min);

- Závažné pečeňové;

— одновременное применение с флоктафенином, sultopridom, antiarytmiká, lítiové prípravky;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам.

FROM opatrnosť следует применять при AV-блокаде I степени, Psoriáza, CHD, chronickej srdcovej nedostatočnosti decompensation, tyreotoxikóza, водно-электролитных нарушениях (giponatriemiya, kaliopenia, hyperkalcémie), podagra, rovnako ako u starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Не рекомендуется применять Лодоз при беременности, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.

V súčasnosti neznámy, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выделяются с грудным молоком. Грудное вскармливание во время лечения препаратом Лодоз противопоказано.

Upozornenie

Предосторожности, связанные с применением бисопролола

Nenechajte sa náhle prerušiť liečbu, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Дозу рекомендуется снижать постепенно в течение 2 týždne. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.

В случае необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов. В случае развития бронхоспазма во время терапии следует назначать бета-адреномиметики.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.

Необходимо снижение дозы препарата при ЧСС в покое <50-55 уд./мин и при наличии клинических симптомов брадикардии.

Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой I степени.

У пациентов c периферическими нарушениями кровообращения (Raynaudova choroba) бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.

Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с низкой дозы препарата, необходим тщательный контроль состояния пациента.

Pacienti, принимающих Лодоз, следует предупредить о возможности возникновения гипогликемии и необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (tachykardia, сердцебиение и повышенное потоотделение).

На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Бисопролол следует назначать только в случаях необходимости.

При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (adrenalín) v bežných dávkach.

Спортсменов следует проинформированы о том, что Лодоз содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Предосторожности, связанные с применением hydrochlorothiazid

Перед началом далее регулярно во время терапии и необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль. Особое внимание требуется при наличии факторов риска, napr, пациентам старческого возраста, пациентам с циррозом печени.

Необходим контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, napr, u starších pacientov, Pacienti, получающих тиазидные и тиазидоподобные диуретики, а также у пациентов с циррозом, сопровождающимся отеками, ascites, у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT.

Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия в крови необходимо провести в течение первой недели терапии Лодозом.

Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.

Необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии.

У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Тиазидные диуретики эффективны при нормальной функции почек или незначительно сниженной функции почек (CC<60 мл/мин или содержание сывороточного креатинина > 220 mmol / l). У пациентов пожилого возраста содержание сывороточного креатинина можно рассчитывать с учетом возраста, массы тела и пола пациента по формуле Кокрофта:

Pre mužov:

CC (ml / min)= [140-vek] x telesná hmotnosť (kg)/72 x sérového kreatinínu (mg / dl)

Pre ženy: полученное значение х 0.85

Gipovolemiя (потеря жидкости и натрия), возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что приводит к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек.

Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.

В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы в начале лечения.

Použitie v pediatrii

Эффективность и безопасность препарата у Deti a mladiství mladší 18 leta nie je nastavená, поэтому применение препарата противопоказано.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

Nadmerná dávka

Príznaky: nadmerné zníženie krvného tlaku, bradykardia. У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности.

Liečba: в случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие лекарственные средства: атропин в дозе 1-2 mg; глюкагон в дозе 1 мг медленно болюсно и затем, v prípade potreby, в форме инфузии в дозе 1-10 mg / h; далее при необходимости вводят либо эпинефрин (adrenalín) dávka 15-85 g, введение можно повторить, его общее количество не должно превышать 300 g, либо допамин в дозе 2.5-10 ug / kg / min.

При передозировке у новорожденных, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности, назначают глюкагон из расчета 0.3 mg / kg; adrenalín (adrenalín) и добутамин (обычно в высоких дозах) необходимо обеспечить наблюдение в ОИТ новорожденных. Продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста).

Liekové interakcie

Препарат противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, sultopridom.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (astemizol, bepridil, Erytromycín, halofantrine, pentamidín, sparfloxacín, terfenadín, винкамицин).

Требуется осторожность при одновременном применении препарата с баклофеном, ингаляционными галогенизированными общими анестетиками, blokátory kalciových kanálov pomalých (bepridilom, diltiazemom, verapamil), antiarytmiká (пропафеноном, xinidinom, гидрохинидином, dizopiramidom), insulinom, препаратами мочевины, lidokaín, йодосодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, Liek, spôsobujú hypokaliémiu – amfoteritinom b (v úvode /) a mineralokortikoidami (системное применение), tetrakozaktidom, laxatíva; srdcové glykozidy, Diuretiká, вызывающими гиперкалиемию (amiloridom, канреноном, spironolaktón, Triamterén); ACE inhibítory, metformínu.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении трициклических антидепрессантов (vr. imipramín), neuroleptiká, блокаторов медленных кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (vr. амлопидин, фелопидин, лацидипин, nifedipín, nikardipín, нимодипин, нитрендипин).

Применение Лодоза одновременно с трициклическими антидепрессантами, vr. Inhibítory MAO, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время комбинированное их применение следует принимать во внимание, поскольку может потребоваться уменьшение дозы гипотензивного средства из-за аддитивного гипотензивного действия.

При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии.

При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.

При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение содержания сывороточного креатинина.

Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при одновременном назначении с ГКС (na systémové použitie), НПВС и тетракозактидом.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Doba použiteľnosti – 3 rok.