КОРДИПИН РЕТАРД
Aktívny materiál: Nifedipín
Keď ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor. Antianginózne a liek proti.
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)
PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE
| Pills, Film-coated, dlhodobo pôsobiace | 1 pútko. |
| nifedipín | 20 mg |
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, glyceryl palmitostearát, mastenec, Koloidný oxid kremičitý, benzoan lauryl-, magnéziumstearát, povidón.
Zloženie škrupiny: Kopolymér peroxid vodíka, mastenec, Oxid titaničitý, makrogol, Chinolínová žltá farbivo (E104).
15 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK
Farmakologický účinok
Selektívny blokátor kalciových kanálov triedy II, dihydropyridínového derivátu. Inhibuje vstup vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev. To má proti angine pectoris a hypotenzný akciu. Znižuje tonus hladkého svalstva ciev. Rozširuje koronárne a periférne tepny, znižuje periférny cievny odpor, BP a mierne – kontraktilita myokardu, znižuje afterload a spotrebu kyslíka myokardu. Zlepšuje koronárny prietok krvi. Prakticky žiadna antiarytmická aktivita. Neinhibuje vedenie myokardu.
Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Metabolizuje sa pri “prvý priechod” pečeňou. Väzba na bielkoviny je 92-98%. To sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. T1/2 – o 2 žiadna. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov a v stopových množstvách v nezmenenej forme.; 20% návrat cez čreva vo forme metabolitov.
Svedectvo
Prevencia záchvatov angíny (vr. vazospastická angína), v niektorých prípadoch – zmiernenie angíny útokov; arteriálnej hypertenzie, hypertenznej krízy; Raynaudova choroba.
Režim dávkovania
Individuálne. Počiatočná perorálna dávka – podľa 10 mg 3-4 x / deň. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na 20 mg 3-4 x / deň. V osobitných prípadoch (variantné angína, závažná hypertenzia) krátkodobo možno dávku zvýšiť na 30 mg 3-4 x / deň. Na zmiernenie hypertenznej krízy, ako aj záchvat anginy pectoris možno použiť sublingválne na 10-20 mg (zriedka 30 mg).
In / in na úľavu od záchvatu anginy pectoris alebo hypertenznej krízy – podľa 5 mg pre 4-8 žiadna.
Intrakoronárne na zmiernenie akútnych spazmov koronárnych artérií sa podáva ako bolus 100-200 g. Pri stenóze veľkých koronárnych ciev je počiatočná dávka 50-100 g.
Maximálna dávka: Požitie – 120 mg / deň, v / v úvode – 30 mg / deň.
Vedľajší efekt
Kardiovaskulárny systém: preplachovanie kože, pocit tepla, tachykardia, hypotenzia, periférny edém; zriedka – bradykardia, komorová tachykardia, asistolija, zvýšenie záchvatov angíny.
Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka; zriedka – zhoršenie funkcie pečene; V niekoľkých málo prípadoch, – giperplaziya vpravo. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach sú možné dyspeptické príznaky., zvýšenie pečeňových transamináz, intrahepatálna cholestáza.
Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach sú možné parestézie., svalov, tremor, mierne poruchy videnia, poruchy spánku.
Z hematopoetického systému: V niekoľkých málo prípadoch, – leukopénia, trombocytopénia.
Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach je možná dysfunkcia obličiek..
Na strane endokrinného systému: V niekoľkých málo prípadoch, – gynekomastia.
Alergické reakcie: kožná vyrážka.
Lokálne reakcie: pri intravenóznom podaní je možné pálenie v mieste vpichu.
Počas 1 minút po intrakoronárnom podaní je možný negatívny inotropný účinok nifedipínu, zvýšená TEPOVÁ FREKVENCIA, hypotenzia; tieto príznaky postupne vymiznú po 5-15 m.
Kontraindikácie
Hypotenzia (systolický TK nižšie 90 mmHg.), kolaps, kardiogénny šok, závažné srdcové zlyhanie, Heavy aortalnыy stenóza; precitlivenosť na nifedipín.
Tehotenstvo a dojčenie
Neexistujú žiadne adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti nifedipínu počas gravidity.. Užívanie nifedipínu počas tehotenstva sa neodporúča..
Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, vyhnúť sa jeho použitiu počas laktácie alebo počas liečby prestať dojčiť.
IN experimentálne štúdie bola zistená embryotoxicita., fetotoxické a teratogénne účinky nifedipínu.
Upozornenie
Nifedipín sa má pri akútnom infarkte myokardu používať len v klinickom prostredí pod prísnym dohľadom lekára., závažné poruchy cerebrálnej cirkulácie, cukrovka, Porušenie pečene a obličiek, s malígnou arteriálnou hypertenziou a hypovolémiou, ako aj u pacientov, hemodialýzy. U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek sa treba vyhnúť vysokým dávkam nifedipínu.. U starších pacientov je pravdepodobnejšie, že zníži prietok krvi mozgom v dôsledku náhlej periférnej vazodilatácie.
Pri perorálnom podaní možno nifedipín žuť, aby sa urýchlil účinok..
Ak sa počas liečby objaví bolesť za hrudnou kosťou, nifedipín sa má vysadiť.. Zastavte nifedipín postupne, pretože v prípade náhleho prerušenia (najmä po dlhšej liečbe) môže vyvinúť stiahnutie.
Pri intrakoronárnom podaní v prítomnosti stenózy dvoch ciev sa nifedipín nemá podávať do tretej otvorenej cievy kvôli nebezpečenstvu výrazného negatívneho inotropného účinku..
Počas liečby sa vyhnite pitiu alkoholu kvôli riziku nadmerného poklesu krvného tlaku.
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov
Na začiatku liečby sa treba vyhnúť vedeniu vozidla a iným potenciálne nebezpečným činnostiam., vyžadujúce rýchle emocionálne reakcie. V priebehu ďalšej liečby sa miera obmedzení určuje v závislosti od individuálnej znášanlivosti nifedipínu..
Liekové interakcie
Kým užívanie antihypertenzív, Diuretiká, deriváty fenotiazínu zvyšujú antihypertenzívny účinok nifedipínu.
Pri súčasnom použití s anticholinergikami sú u starších pacientov možné poruchy pamäti a pozornosti..
Pri súčasnom použití s betablokátormi sa môže vyvinúť závažná arteriálna hypotenzia.; v niektorých prípadoch – vývoj srdcového zlyhania.
Pri súčasnom použití s nitrátmi sa zvyšuje antianginózny účinok nifedipínu..
Pri súčasnom použití s prípravkami vápnika sa účinnosť nifedipínu znižuje v dôsledku antagonistickej interakcie, spôsobené zvýšením koncentrácie iónov vápnika v extracelulárnej tekutine.
Prípady rozvoja svalovej slabosti sú opísané pri súčasnom použití so soľami horčíka..
Pri súčasnom užívaní s digoxínom je možné spomaliť vylučovanie digoxínu z tela a, Teda, zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie.
Pri súčasnom použití s diltiazemom sa zvyšuje antihypertenzívny účinok..
Pri súčasnom použití s teofylínom sú možné zmeny koncentrácie teofylínu v krvnej plazme..
Rifampicín indukuje aktivitu pečeňových enzýmov, zrýchlením metabolizmu nifedipínu, čo znižuje jeho účinnosť.
Pri súčasnom použití s fenobarbitalom, fenytoín, karbamazepín znižuje koncentráciu nifedipínu v plazme.
Existujú hlásenia o zvýšení koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme a zvýšení jeho AUC pri súčasnom použití s flukonazolom, itrakonazolom.
Pri súčasnom použití s fluoxetínom sa môžu vedľajšie účinky nifedipínu zvýšiť..
V niektorých prípadoch je pri súčasnom použití s chinidínom možné zníženie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme., a zrušením nifedipínu je možné významné zvýšenie koncentrácie chinidínu, ktorý je sprevádzaný predĺžením QT intervalu na EKG.
Plazmatické koncentrácie nifedipínu môžu byť mierne zvýšené.
cimetidín a, v menšej miere ranitidín, zvýšiť koncentráciu nifedipínu v krvnej plazme a, tak, zvýšiť jeho antihypertenzívny účinok.
Etanol môže zvýšiť účinok nifedipínu (Nadmerná hypotenzia), čo spôsobuje závraty a iné nežiaduce reakcie.
