Glibenklamid
Keď ATH:
A10BB01
Charakteristický.
Sulfonylmočovinové derivát II generácie.
Biely -Kryštalický prášok bielej farby (alebo biela so krémovým odtieňom). Prakticky nerozpustný vo vode, málo rozpustný v alkohole.
Farmakologický účinok.
Hypoglykemický, hypocholesteremic.
Aplikácia.
Diabetes mellitus typu 2 Ak nie je možné kompenzovať hyperglykémiu diétou, Zníženie telesnej hmotnosti, telesná aktivita.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť (vr. do sulfanilamidových liekov, tiazidové diuretiká), Diabetický dom a kóma, Ketoacidóza, Rozsiahle popáleniny, Chirurgické zákroky a zranenia, koľkých, paréza žalúdka; stavy, sprevádzané porušením absorpcie potravín, Vývoj hypoglykémie (Infekčné choroby atď.); Hypo- alebo hypertirióza, pečeň a obličky, leukopénia, diabetes mellitus typu 1, tehotenstvo, laktácie.
Tehotenstvo a dojčenie.
Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)
V čase liečby by mala prestať dojčiť.
Vedľajšie účinky.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): vzácny - trombocytopénia, granulocytopénia, erythropenia, pancytopénia, eozinofilija, leukopénia, agranulocytóza (zriedka), V niektorých prípadoch - hypoplastická alebo hemolytická anémia.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, zmena chuti.
Metabolizmus: gipoglikemiâ, proteinúria, Neskorý pokožka.
Zo zažívacieho traktu: abnormálna funkcia pečene, cholestáza, dyspepsia.
Alergické reakcie: kožné vyrážky (эritema, exfoliatívna dermatitída).
Ostatné: horúčka, artralgia, polyúria, priberanie na váhe, fotosenzitivita.
Spolupráca.
Antimykotiká na systémové účinky (azolový), ftorkhinolony, tetracyklínu, chloramfenikol (To inhibuje metabolizmus), H2-blokátory, beta-blokátory, ACE inhibítory, NSAID, Inhibítory MAO, clofibrat, bezafibrát, probenecid, paracetamol, etiónamidu, anabolický steroid, pentoxifylín, alopurinol, cyklofosfamid, rezerpín, sulfónamidy, inzulín - potenciálna hypoglykémia. Barbituráty, fenotiazinы, diazoksid, glukokortikoidu a hormóny štítnej žľazy, Estrogény, progestíny, glukagón, adrenomimetic drogy, lítium soľ, Deriváty kyseliny nikotínovej a saluretiky - oslabujú hypoglykemický účinok. Okyslenie prostriedky moču (Chlorid amónny, chlorid vápenatý, kyselina askorbová vo vysokých dávkach) zvýšenie účinku (znížiť stupeň disociácie a zvyšuje reabsorpciu). Je synergický (aditívny účinok) antikoagulanciá. Rifampicín urýchľuje a znižuje účinnosť inaktivácie.
Nadmerná dávka.
Príznaky: gipoglikemiâ (pocit hladu, ťažká slabosť, úzkosť, bolesť hlavy, závrat, Potenie, tlkot srdca, triaška, opuch mozgu, poruchy reči a videnia, porucha vedomia, a hypoglykemický kóma, prípadnú smrť).
Liečba: V miernych prípadoch - okamžitý príjem cukru, sladký horúci čaj, ovocný džús, kukuričný sirup, med; V závažných prípadoch - úvod 50% roztok glukózy (50 ML IV a vo vnútri), Kontinuálne / objem infúzie 5-10% dextrózy, in/m zavedenie glukagónu 1-2 mg, Diazoxid vo vnútri 200 mg každý 4 alebo h 30 mg iv počas 30 m; S mozgovým edémom - Mannit a Dexamethason; Monitorovanie úrovne glykémie (každý 15 m), definícia pH, BUN, kreatinínu, elektrolyty.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, bez žuvania, sa malým množstvom vody. Denná dávka sa vyberie individuálne, v závislosti na veku, závažnosť cukrovky, hladina hyperglykémie, a zvyčajne 1,25–20 mg (Počiatočná dávka je 2,5–5 mg/deň, Maximálne denne - 20–25 mg), ktorý je priradený jednému, druhý, Škrty - tri prívody po dobu 30-60 minút (Mikronizované formy za 10-15 minút) pred jedlom. Pri nedostatočnom účinku je možná kombinácia s biguanidmi a inzulínom.
Bezpečnostné opatrenia.
Na prevenciu hypoglykemických podmienok by sa mala prísne dodržiavať pravidelnosť recepcie. Stravovanie je povinné nie neskôr, než 1 h po použití lieku. Počas obdobia dávky na počiatočný účel alebo preklad od ostatných. Hypoglykemický liek ukazuje pravidelné stanovenie profilu cukru (niekoľkokrát týždenne). V procese liečby je potrebná dynamická kontrola hladín glukózy (glykozylovaný hemoglobín) sérum (aspoň 1 krát 3 Mesiaca). Je potrebné si uvedomiť, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidínu, rezerpín, guanetidín. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Alopurinol | FMR: synergizmus. Myslíte efekt. |
Vitamín C | FKv. FMR: synergizmus. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Chlorid vápenatý | FKv. FMR: synergizmus. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Paracetamol | FMR: synergizmus. Myslíte efekt. |
Pentoxifylín | FMR: synergizmus. Myslíte efekt. |
Rifampicín | FKv. FMR: antagonizm. Urýchľuje biotransformácii a oslabuje vplyv. |
Chloramfenikol | FKv. FMR: synergizmus. Замедляет биотрансформацию и усиливает эффект. |
Cyklofosfamid | FMR: synergizmus. Myslíte efekt. |
Etiónamidu | FMR: synergizmus. Myslíte efekt. |