Glibenklamid

Keď ATH:
A10BB01

Charakteristický.

Sulfonylmočovinové derivát II generácie.

Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Prakticky nerozpustný vo vode, málo rozpustný v alkohole.

Farmakologický účinok.
Hypoglykemický, hypocholesteremic.

Aplikácia.

Diabetes mellitus typu 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, telesná aktivita.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť (vr. к сульфаниламидным препаратам, tiazidové diuretiká), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Ketoacidóza, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, koľkých, парез желудка; stavy, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); Hypo- или гипертиреоз, pečeň a obličky, leukopénia, diabetes mellitus typu 1, tehotenstvo, laktácie.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): vzácny - trombocytopénia, granulocytopénia, erythropenia, pancytopénia, eozinofilija, leukopénia, agranulocytóza (zriedka), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, zmena chuti.

Metabolizmus: gipoglikemiâ, proteinúria, поздняя кожная порфирия.

Zo zažívacieho traktu: abnormálna funkcia pečene, cholestáza, dyspepsia.

Alergické reakcie: kožné vyrážky (эritema, exfoliatívna dermatitída).

Ostatné: horúčka, artralgia, polyúria, priberanie na váhe, fotosenzitivita.

Spolupráca.

Antimykotiká na systémové účinky (azolový), ftorkhinolony, tetracyklínu, chloramfenikol (To inhibuje metabolizmus), H₂-blokátory, beta-blokátory, ACE inhibítory, NSAID, Inhibítory MAO, clofibrat, bezafibrát, probenecid, paracetamol, etiónamidu, anabolický steroid, pentoxifylín, alopurinol, cyklofosfamid, rezerpín, sulfónamidy, инсулин — потенцируют гипогликемию. Barbituráty, fenotiazinы, diazoksid, glukokortikoidu a hormóny štítnej žľazy, Estrogény, progestíny, glukagón, adrenomimetic drogy, lítium soľ, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Okyslenie prostriedky moču (Chlorid amónny, chlorid vápenatý, kyselina askorbová vo vysokých dávkach) zvýšenie účinku (znížiť stupeň disociácie a zvyšuje reabsorpciu). Je synergický (aditívny účinok) antikoagulanciá. Rifampicín urýchľuje a znižuje účinnosť inaktivácie.

Nadmerná dávka.

Príznaky: gipoglikemiâ (pocit hladu, ťažká slabosť, úzkosť, bolesť hlavy, závrat, Potenie, tlkot srdca, triaška, opuch mozgu, poruchy reči a videnia, porucha vedomia, a hypoglykemický kóma, prípadnú smrť).

Liečba: в легких случаях — немедленный прием сахара, sladký horúci čaj, ovocný džús, kukuričný sirup, med; в тяжелых случаях — введение 50% roztok glukózy (50 мл в/в и внутрь), Kontinuálne / objem infúzie 5-10% dextrózy, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg každý 4 alebo h 30 мг в/в в течение 30 m; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (každý 15 m), определение pH, BUN, kreatinínu, elektrolyty.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, bez žuvania, sa malým množstvom vody. Суточная доза подбирается индивидуально, v závislosti na veku, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) pred jedlom. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

Bezpečnostné opatrenia.

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, než 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) sérum (aspoň 1 krát 3 Mesiaca). Je potrebné si uvedomiť, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidínu, rezerpín, guanetidín. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Spolupráca