Kyselina aminosalicylová
Keď ATH:
J04AA01
Charakteristický.
Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, malorastvorim vo vode, быстро разрушается при нагревании, a при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, je ťažké - v alkohole, относительно устойчива при комнатной температуре.
Farmakologický účinok.
Antiphthisic, bakteriostatický.
Aplikácia.
Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, vr. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (obličiek a / alebo zlyhanie pečene, нефрит нетуберкулезной этиологии, zápal pečene, ciróze pečene), amiloidoz, žalúdočné a dvanástnikové vredy, enterokolitída (exacerbácia), myxedémom (некомпенсированная), dekompenzované srdcové zlyhanie (vr. на фоне порока сердца), epilepsie.
V / v úvode (dodatočne): troboflebitov, Porucha koagulácie, vyjadrené ateroskleróza.
Obmedzenie platí.
Умеренно выраженная патология ЖКТ, deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы.
Tehotenstvo a dojčenie.
Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (adekvátne a dobre kontrolované štúdie u ľudí neboli držané). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.
Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)
Preniká do materského mlieka, komplikácie u ľudí nebola zaregistrovaná.
Vedľajšie účinky.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, gemoliticheskaya anémia (v definícii, glukóza-6-fosfatdegidrogenazы); vzácny - trombocytopénia, leukopénia (вплоть до агранулоцитоза), drogami vyvolané hepatitídy, IN12-дефицитная мегалобластная анемия.
Zo zažívacieho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, nadúvanie, hnačka alebo zápcha, žalúdočný vred, gastrorrhagia, bolesť v bruchu, zvýšenie pečeňových transamináz, giperʙiliruʙinemija, gepatomegaliya, zápal pečene.
S močovej a pohlavnej sústavy: kristallurija, proteinúria, hematúria.
Alergické reakcie: žihľavka, purpura, энантема, droga horúčka, астматические явления, bronchospazmus, artralgia, eozinofilija.
Ostatné: зоб с гипотиреозом или без него, myxedémom (dlhodobé použitie vo vysokých dávkach), мононуклеозоподобный синдром (horúčka, bolesť hlavy, kožná vyrážka, bolenie hrdla), cukrovka, kaliopenia, metabolická acidóza; при в/в введении — ощущение жара, slabosť, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.
Spolupráca.
Нарушает всасывание рифампицина, Erytromycín, линкомицина и витамина B12 (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, I /. Vnútri: через 0,5–1 ч после еды, zaliať mliekom, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым — по 3–4 г 3 raz denne (в амбулаторной практике — 9–12 г в 1 recepcie), pôrodná hmotnosť nižšia ako 50 kg - 6 g / deň. Pri ochoreniach tráviaceho traktu, начальных формах амилоидоза — 4–6 г/сут. Детям — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (nie viac 10 g / deň). Курс лечения до 1–2 лет. B / kvapkanie: s rýchlosťou 30, a prostredníctvom 15 мин при отсутствии местных и общих реакций — 40–60 капель в минуту. При первом вливании — не более 250 ml 3% riešenie, при отсутствии побочных явлений — по 500 ml, 5–6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом внутрь. Курс лечения 1–2 мес или более.
Bezpečnostné opatrenia.
Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Pacienti, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, tablety, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 g pelety, zodpovedajúce 2 г аминосалициловой кислоты и 4 g cukru). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.
Upozornenie.
Riešenie, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Warfarín | FMR: synergizmus. На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается эффект. |
Digoxín | FKv. На фоне аминосалициловой кислоты снижается (takmer 2 doba) plazmatické hladiny. |
Izoniazid | FKv. На фоне аминосалициловой кислоты снижается (na 20%) образование N-ацетилизониазида. |
Metotrexát | FKv. FMR. На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается риск проявления токсичности (возможно в результате вытеснения метотрексата из связи с белками плазмы). |
Rifampicín | FKv. На фоне аминосалициловой кислоты может уменьшаться всасывание. |