Stalevo

Material activ: Levodopa, Entacapona, Carbidopa
Când ATH: N04BA03
CCF: De anti-drog – combinația unui precursor al dopaminei inhibitorului inhibitor periferic dopa-decarboxilază și KOMT
ICD-10 coduri (mărturie): G20, G21
Când CSF: 02.06.01.01.02
Producător: ORION CORPORATION ORION PHARMA (Finlanda)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit maroniu-roșu sau gri-roșu, rotund, lenticular, fără riscuri, Codul acoperit “LCE 50” pe una din fețe.

Excipienți: amidon de porumb, manitol, croscarmeloză sodică, povidonă, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan, oxid de fier galben, oxid de fier roșu, stearat de magneziu, polisorbat 80, glicerol 85%, Apa purificata, etanol 96%.

30 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.
100 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit maroniu-roșu sau gri-roșu, oblong-ovale, lenticular, fără riscuri, Codul acoperit “LCE 100” pe una din fețe.

Excipienți: amidon de porumb, manitol, croscarmeloză sodică, povidonă, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan, oxid de fier galben, oxid de fier roșu, stearat de magneziu, polisorbat 80, glicerol 85%, Apa purificata, etanol 96%.

30 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.
100 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit maroniu-roșu sau gri-roșu, oblong-elipsoidală, lenticular, fără riscuri, Codul acoperit “LCE 150” pe una din fețe.

Excipienți: amidon de porumb, manitol, croscarmeloză sodică, povidonă, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan, oxid de fier galben, oxid de fier roșu, stearat de magneziu, polisorbat 80, glicerol 85%, Apa purificata, etanol 96%.

30 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.
100 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antiparkinsonian combinate, care este o combinație de levodopa – precursor metabolic al dopaminei, karʙidopы – inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici și entacaponă – catecol-O-metiltransferază (KOMT).

Conținutul levodopa crește dopamina din creier. Dopamina este produs direct din levodopa implică decarboxilazei aminoacizilor aromatici. Efectul antiparkinsonian al levodopa datorită conversiei sale la dopamină direct în sistemul nervos central. Levodopa este decarboxilat rapid în țesuturile periferice, transformându-se în dopamină, care, Totuși, Ea nu pătrunde BBB.

Carbidopa inhibă decarboxilarea levodopa și procesul de formare a dopaminei în țesuturile periferice, ceea ce duce în mod indirect la o creștere a cantității de levodopa, intra CNS.

Ca rezultat al inhibării dopa decarboxilază levodopa biotransformata cu catecol-O-metiltransferază (KOMT) în potențial periculoase metabolit 3-O-metildopa (3-UMD).

Entacapona este reversibilă, inhibitor specific al COMT, acțiune în principal periferic. Entacapona incetineste clearance levodopa din sange, ceea ce conduce la o biodisponibilitate crescută a levodopa, prelungind efectul său terapeutic.

Farmacocinetica

Levodopa

Absorbție și distribuție

Rapid, dar nu complet (20-30% a dozei) absorbită din tractul gastro-intestinal. Mâncare, bogat cu o multime de aminoacizi neutri, poate întârzia și reduce absorbția de.

C_max atinsă după ingestia de 2-3 h . Biodisponibilitatea individuală de 15-33%.

Puțin leagă de proteinele plasmatice (10-30%). V_d – 1.6 l / kg.

Metabolismul și excreția

Extensiv metabolizat în toate țesuturile folosind decarboxilazei dopa și catecol-O-metiltransferază a dopaminei, noradrenalina, epinefrină și 3-O-metildopa. 75% din doza excretată în urină sub formă de metaboliți în 8 h . În formă nemodificată excretat în urină (35% pentru 7 h ) si fecale. Clearance-ul total al levodopa 0.55-1.38 L / kg / oră.

T_1/2 este 0.6-1.3 h .

Carbidopa

Absorbție și distribuție

Comparativ cu levodopa absorbit și absorbite mult mai lent. Date asupra farmacocineticii limitată. Leagă de proteinele plasmatice de aproximativ 36%.

Biodisponibilitatea individuală de 40-70%.

Printre metaboliți, excretat în urină, cele principale: alfa-metil-3-4-metoxi hydroxyphenylpropionic acidă și acidul alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaya. T_1/2 este 2-3 h .

Metabolismul și excreția

Biotransformat în ficat la doi metaboliți majori, se excretă în urină ca glucuronid și structurile independenți. Neizmenennaya carbidopa 30% excretat în urină. Printre metaboliți, excretat în urină, majore sunt metil-3-metoxi-4-hydroxyphenylpropionic acid alfa și acidul alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaya. T_1/2 este 0.6-1.3 h .

Entacapona

Absorbție și distribuție

Rapid absorbită din tractul gastro-intestinal. C_max după o singură ingerare realizat prin 1 h . Biodisponibilitatea individuală de 35% (după o singură ingerare 200 mg).

Asociate cu proteinele plasmatice în 98%, în principal de albumină; la concentrații terapeutice nu deplasează din asocierea acesteia cu alte medicamente proteice cu un grad ridicat de complexarea (incl. warfarina, acid salicilic, fenilbutazonă, diazepam). V_d – 0.27 l / kg.

Metabolismul și excreția

Aproape complet metabolizat. Efect tratat “prima trecere” prin ficat, o cantitate mică de entacaponă, care (E)-izomer, Se transformă într- (DIN)-izomer (aproximativ 5% cantitatea totală de entacaponă în plasmă). Calea principală de entacaponă și metabolitului său activ – conjugarea cu acidul glucuronic.

Excretată în urină în 10-20% și fecale și biliară – pe 80-90%. Clearance-ul total este de aproximativ 0.7 L / kg / oră. T_1/2 este 0.4-0.7 h .

Din cauza scurt T_1/2 atunci când nu este reînnoit acumulare adevărat levodopa sau entacaponă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Parametrii farmacocinetici la pacienții mai tineri (45-64 an) și mai mari (65-75 an) aceeași vârstă.

Biodisponibilitatea levodopa semnificativ mai mare la femei. Biodisponibilitatea carbidopa și entacaponă nu depinde sexul pacienților.

Metabolismul entacaponei este încetinită la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până moderată (Clasele A și B de pe Child-Pugh), care crește concentrația în plasmă entacaponei în faza de absorbție, și o eliminare fază.

Insuficiența renală nu afectează farmacocinetica entacaponei. Nu au fost efectuate farmacocinetica cercetare de levodopa și carbidopa la pacienții cu insuficiență renală.

Mărturie

- Boala Parkinson și sindromul Parkinson (cu excepția medicament) Unde, Atunci când se utilizează o combinație de levodopa și carbidopa este ineficient.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă, fără împărțirea comprimat în bucăți.

Doza zilnică optimă este determinată printr-o selecție atentă individ. Vă recomandăm să utilizați unul dintre cele trei tipuri existente de medicamente de dozare (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg sau 150/37.5/200 levodopa mg / carbidopa / эntakapon). Într-o singură doză ar trebui să fie luate numai 1 Fila. Orice dozare. Doza zilnică maximă – 1.5 Dl levodopa, 2 Dl entacaponă, 375 mg carbidopa (chibrituri 10 Fila. Stalevo 150/37.5/200 mg).

Dacă este necesar, introducerea de mai levodopa reduce intervalul între administrarea medicamentului și / sau transferul pacientului la tratament într-o doză mai mare de Stalevo (siguranță în cadrul doza recomandată).

Când mai puțin levodopa, apoi crește intervalul dintre iau droguri și / sau transferul pacientului la tratament, la o doză mai mică de Stalevo.

Dacă este utilizat concomitent cu alte medicamente Stalevo, conținând levodopa, trebuie să urmați cu atenție recomandările pentru o doză zilnică totală de medicament.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: ataxie, amorțeală, Trizm, Sindromul de activare latentnogo Horner, dischinezie (inclusiv horeimorfnye, distonice și alte mișcări involuntare), giperkineziya, bradikineziâ (fenomen “pornirea / oprirea”), agravarea simptomelor bolii Parkinson, Spasm nictitantă, bruxism; somnolență, amețeală, durere de cap, anorexie, confuzie, insomnie, coșmaruri, halucinații, excitație, anxietate, euforie; schimbări în gândire (inclusiv gândire paranoic și psihoze tranzitorii); depresie cu dezvoltarea tendințe sinucigașe sau fără; Disfuncția cognitivă.

Pe partea de organul de vizibilitate: diplopie, vedere încețoșată, midriază, crize oculogire.

Sistemul cardiovascular: aritmie, hipotensiune arterială ortostatică, hipertensiune arterială, flebită.

Din sistemul digestiv: gură uscată, gust amar in gura, greață, vărsături, saliva, disfagie, Ikotech, durere și disconfort la nivelul abdomenului, constipație, diaree, meteorism, senzație de arsură pe limbă, hemoragii gastro-intestinale, dezvoltarea ulcerului duodenal, hepatită.

Reacțiile dermatologice: înroșirea pielii, senzație de bufeuri, hiperhidroză, decolorarea sudoare (întunecare), căderea părului, erupții cutanate eritematoase sau makulopodobnye, urticarie.

Din sistemul urinar: retenție urinară, incontinență urinară, decolorarea urinei, priapism.

Sistemul respirator: dureri în piept, dispnee.

Din sistemul hematopoietic: anemie (incl. hemolitic), trombocitopenie, agranulocitoză.

Alte: slăbiciune, oboseală, disfonija, zlokachestvennaya melanom.

Contraindicații

- Ficat uman Exprimata;

- Glaucom Zakrыtougolynaya;

- Feocromocitom;

- Utilizarea combinată a neselectivă a MAO inhibitori de tip A și B (de exemplu,, fenelzină, tranilcipromină);

- Utilizarea combinată cu inhibitori selectivi ai MAO tipuri A și B;

- Sindrom neuroleptic malign și / sau rabdomioliză acută atraumatice (incl. istorie).

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență Utilizarea la pacienții cu boli cardiovasculare și pulmonare severe, astm, boli de ficat, boală de rinichi; diabet și boli și alte endocrine decompensate, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal; convulsii (istorie), infarct miocardic (aritmie cardiaca persistentă), antecedente de psihoza si / sau in timpul tratamentului, depresie cu tendințe suicidare, comportamentul antisocial; glaucom cu unghi deschis. Trebuie avut grijă în timp ce aplicarea de Stalevo cu medicamente, capabil de a induce hipotensiune arterială ortostatică; cu neuroleptice, blokiruyushtimi dopamina (dopaminovыh special antagonistami D₂-Receptorii); antidepresive triciclice, desipramina, Maprotilina, venlafaksinom; cu warfarină și preparate, COMT metabolizat (paroxetina).

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii (cu excepția, în cazul în care beneficiul potential al medicamentului decât riscul potențial pentru făt) și alăptarea.

Precauții

Stalevo nu este destinat să elimine reacții extrapiramidale, indusă prin administrarea de medicamente.

Înainte de droguri anestezie generala planificat poate fi luată până la, până când pacientul este permisă administrarea orala.

În cazul tratamentului pe termen lung cu Stalevo necesita monitorizarea periodică a funcției hepatice, Sistemul hematopoietic, rinichi, Cardiovascular. Funcții de control ale sistemului cardiovascular este necesar pentru întreaga perioadă de doza inițială de control.

Utilizarea medicamentului în glaucom cu unghi deschis este posibilă numai cu o monitorizare atentă a presiunii intraoculare.

La înlocuirea tratamentului cu Stalevo la levodopa + carbidopa (fără entacaponă) necesitatea de a crește doza de levodopa.

Eliminarea Stalevo este lent, dacă este necesar, creșterea dozei de levodopa.

Tratamentul medicamentos Stalevo nu se opune aplicării altor medicamente antiparkinsoniene. De zi cu zi seleginina doză în timp ce lua un medicament Stalevo nu trebuie să depășească 10 mg.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Entacapona combinat cu levodopa poate provoca somnolență și somn instant ocazional. Trebuie să renunțe la conducere și de lucru cu masini si mecanisme in timpul tratamentului de droguri Stalevo.

Supradozaj

Simptomele: creșterea severității efectelor secundare.

Tratament: spitalizare, lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, controlul funcțiilor respiratorii, Sisteme de cardiovasculare și ale căilor urinare, Monitorizarea ECG; daca este necesar – Terapia antiaritmicheskaya.

Piridoxină neэffektyven la oțel peredozyrovke.

Interacțiuni de droguri

Efectul terapeutic al Stalevo este redus, în timp ce a primit antagoniști ai receptorilor de dopamină (unele antipsihotice și antiemetice), fenitoina, papaverină.

La recepție simultan cu suplimente de fier poate scădea eficacitatea Stalevo, levodopa și entacapona tk în tractul gastro-intestinal pentru a forma complexe de chelare cu ionii de fier. Observați în timeslot 2-3 ore intre luați Stalevo și a preparatelor de fier.

Efectul terapeutic al Stalevo poate fi redus la pacienții, primirea dieta bogata in proteine, datorită acțiunii competitiv al levodopa și unor aminoacizi.

Stalevo este compatibil cu imipramina și moclobemidă, piridoksina gidroxloridom, diazepamom, ibuprofen.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.