Levodopa

Când ATH:
N04BA01

Acțiune farmacologică

Protivoparkinsonicescoe instrument. Este levogir dihidroxifenilalanină izomer – dopamina precursor, Levodopa este convertit în care sub influența enzima de raliu-Carboxi-liazele. Levodopa Protivoparkinsonicescoe datorită transformării sale în dopamină în sistemul nervos central direct, care conduce pentru a umple deficitul de dopamină în sistemul nervos central. Cu toate acestea, cele mai multe dintre informaţiile furnizate în corpul de levodopa este transformat în dopamina in tesuturile periferice. Format din ţesuturile periferice dopamina nu participă la realizarea efectului protivoparkinsoničeskogo de levodopa, tk. Ea nu penetrează SNC, În afară de, El numeşte majoritatea efectelor adverse periferice de levodopa. În acest sens, se recomandă l-dopa combinate cu inhibitori de periferice raliu-Carboxi-liazele (Carbidopa, Benserazida), care face posibilă pentru a reduce substantial doza de levodopa şi severitatea efecte secundare.

Farmacocinetica

Dacă ingerarea este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Absorbţie depinde de viteza de evacuare a conţinutului stomacului şi la pH-ului în ea. Prezenţa alimentelor în stomac incetineste absorbtia de. Unele alimente de aminoacizi poate concura cu levodopa pentru asimilare de intestin și transportul prin GEB. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 1-2 ore de la ingestie.

Numai 1-3% substanțele active patrund in creier, èkstracerebral′no restul metabolizate, în principal prin decarboxylation cu formarea de dopamina, care nu trece Geb.

Despre 75% reveni cu urină sub formă de metaboliţi în cadrul 8 h .

Mărturie

Boala Parkinson, Sindromul Parkinson (cu excepția parkinsonism, cauzate de neuroleptice).

Dozare regim

Individual. Tratamentul începe cu o doză mică de, Acesta crescând treptat la cel mai bun pentru fiecare pacient. La începutul tratamentului doza este 0.5-1 g / zi, doza terapeutica medie – 4-5 g / zi. Atunci când se tratează medicamente, care conţin l-dopa cu inhibitori de periferice raliu-Carboxi-liazele, convertit la l-dopa aplica doze mult mai mici de zi cu zi.

Doza zilnică maximă: ingerare – 8 g.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: deseori – hipotensiune arterială ortostatică, Aritmie.

Din sistemul digestiv: deseori – greață, vărsături, anorexie, dureri epigastrice, disfagie, acțiune ulcerogenic (la pacienții predispuși).

CNS: deseori – mișcare spontană, tulburări de somn, ažitaciâ, amețeală; rareori – depresiune.

Din sistemul hematopoietic: rareori – leucopenie, trombocitopenie.

Atunci când se tratează medicamente, care conţin l-dopa cu inhibitori de periferice raliu-Carboxi-liazele, Aceste reacţii adverse sunt mai puţin frecvente.

Contraindicații

Expresii ale ficatului, rinichi, cardiovasculare şi/sau endocrin sisteme, psihoza severa, zakrыtougolynaya glaucom, melanom, hipersensibilitate la levodope, copilărie.

Sarcina și alăptarea

Nu recomandăm utilizarea de levodopa în timpul sarcinii, cu excepția prezenței dovezi puternice.

Dacă este necesar, utilizarea de levodopa în timpul alăptării trebuie să decidă asupra încetarea alăptării.

Precauții

Aplică precauţie la pacienţii cu boli renale, ușoară, sistemul endocrin, Cardiovascular, mai ales atunci când istoria orientarea pentru infarct miocardic, ritm cardiac anormal; Atunci când tulburări psihice, boli de ficat, Ulcerul peptic, osteomalacie; pacienții cu boli, care pot necesita utilizarea fondurilor simpatomimeticakih (incl. astm bronsic), antihipertensive.

Trebuie să evitaţi întreruperea bruscă a levodopa.

Atunci când transferul unui pacient cu tratamentul levodopa în tratamentul levodopa cu inhibitori de raliu periferic-decarboksilaza primesc levodopa ar trebui să oprească pentru 12 ore înainte de numirea combinate medicaţie.

Aplicarea simultana de levodopa cu inhibitori MAO (cu excepția MAO-B inhibitor) Nu se recomandă, din cauza posibilitatii de tulburari circulatorii, incl. hipertensiune arterială, excitație, emoție, înroșirea feței, amețeală.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de aplicare a levodopa ar trebui să evite activităţile, care necesită concentraţie mare şi reacţii psihomotorii viteza.

Interacțiuni de droguri

Împreună cu cererea antatidami creşte riscul de reacţii adverse.

Deși utilizarea medicamentelor antipsihotice (neuroleptice) butirofenon derivate, difenilbutilpiperidina, thioxanthen, fenotiazine, piridoxina poate opresiunii protivoparkinsoničeskogo activitate.

Împreună cu utilizarea de beta-adrainomimetikami posibile Aritmii cardiace.

La aplicarea simultană cu inhibitori MAO (cu excepția MAO-B inhibitor) posibile Tulburări circulatorii. Acest lucru se datorează acumulării de sub influenţa levodopa dopamina si noradrenalina, inactivarea care incetineste sub influenţa inhibitori MAO.

Împreună cu utilizarea acțiunii m-holinoblokatorami posibil reduse de protivoparkinsoničeskogo; cu mijloace pentru anestezie – riscul de aritmie.

Există dovezi de scădere o biodisponibilitate de levodopa, în timp ce utilizarea de antidepresive triciclice.

Împreună cu utilizarea de diazepam, klozepinom, metionină, clonidina, fenitoina pot reduce acţiunile protivoparkinsoničeskogo.

Împreună cu utilizarea de litiu săruri pot creşte riscul de dyskinesias şi halucinaţii.

Daca aplici cu clorhidrat de papaverina, eventual scădere semnificativă protivoparkinsoničeskogo rezerpinom acţiuni; cu suksametoniem – posibile aritmii; cu tubokurarinom – risc crescut de hipotensiune arterială.