RUMIKOZ

Material activ: Itraconazol
Când ATH: J02AC02
CCF: Agent antifungic
ICD-10 coduri (mărturie): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Când CSF: 08.01.01
Producător: OAO Valenta PHARMACEUTICS (Rusia)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, Dimensiune №0; Conținutul de capsule – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

1 capace.
itraconazol100 mg

Excipienți: gipromelloza, poloxamer (Lutrol), amidon din grâu, zaharoză.

Compoziţia de hard gelatina capsule: gelatină, Dioxid de titan, galben de chinolină, oxid de fier roșu, oxid de fier negru, Apus de soare galben, azoruʙin.

5 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
6 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.

 

Acțiune farmacologică

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, derivat triazol. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itraconazol activă împotriva dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., albicans включая Candida, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Spp Cladosporium., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

 

Farmacocinetica

Absorbție

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax plasma realizat pentru 3-4 ore de la ingestie.

Distribuire

Administrarea cronică Css Acesta a ajuns în 1-2 săptămâni. Css Plasma itraconazol prin 3-4 ore după administrarea 0.4 ug / ml (100 La primirea mg 1 timp / zi), 1.1 ug / ml (200 La primirea mg 1 timp / zi) și 2 ug / ml (200 La primirea mg 2 ori / zi).

Legarea de proteinele plasmatice este de 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, rinichi, ficat, oase, stomac, splină, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, în 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 săptămâni după oprirea 4 săptămâni de tratament; в слизистой оболочке влагалища – în timpul 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg/zi si 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 ori / zi. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 luni după 3 luni de tratament. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat cu formarea metaboliților activi, dintre care unul – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Deducere

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 de la 24-36 h .

Excreția în fecale este de la 3% la 18% doza. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Despre 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 a săptămânii.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (de exemplu,, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T1/2 итраконазола увеличен.

 

INDICAȚII

- Pecingine;

- Keratite fungice;

- Onychomycosis, cauzate de dermatofiți și / sau drojdii și mucegaiuri;

- Micoză sistemică: aspergiloza sistemică și candidoza; kryptokokkoz, inclusiv meningita criptococică (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmoza; sporotricoza; Paracoccidioidomicoză; blastomicoza; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (incl. Candidoza vulvovaginal);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

 

DOZARE

Препарат назначают внутрь после еды.

Tabel 1.

LecturăDozaDurata tratamentului
Candidoza vulvovaginal200 mg 2 ori / zi sau1 zi sau
200 mg 1 timp / zi3 zi
Chromophytosis200 mg 1 timp / zi7 zi
Dermatomicozelor pielea netedă200 mg 1 ora / zi sau7 zi sau
100 mg 1 timp / zi15 zi
Înfrângeri vysokokeratinizirovannyh zone ale pielii, cum ar fi mâinile și picioarele, требуют дополнительного лечения200 mg 1 ora / zi sau7 zi sau
100 mg 1 timp / zi30 zi
Оральный кандидоз100 mg 1 timp / zi15 zi
Keratite fungice200 mg 1 timp / zi21 zi
Возможна коррекция длительности лечения с учетом положительной динамики клинической картины

Biodisponibilitatea cu itraconazol orală pot fi reduse la unii pacienți imunodepresati, de exemplu,, la pacienții cu neutropenie, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onychomycosis, cauzate de dermatofiți și / sau drojdie, ciuperci

Terapia puls

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза® de 200 mg 2 ori / zi (de 2 capace. 2 ori / zi) în timpul 1 a săptămânii (tabel 2).

Pentru tratamentul грибковых поражений ногтевых пластинок кистей recomandat 2 Rata de schimb.

Pentru tratamentul грибковых поражений ногтевых пластинок стоп recomandat 3 Rata de schimb.

Intervalul dintre cursuri, în care nu trebuie să ia droguri, este 3 a săptămânii. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, ca recresterea unghiei.

Tabel 2.

Sediu onychomycosis1-Ianuarie Sun.2-Eu, 3-Eu, 4-Ianuarie Sun.5-Ianuarie Sun.6-Eu, 7-Eu, 8-Ianuarie Sun.9-Ianuarie Sun.
Înfrângerea unghiei cu o leziune sau de oprire, fără a lovit perii unghiei1-cursa săptămânii, свободные от приема Румикоза®2-cursa săptămânii, свободные от приема Румикоза®3-curs
Поражение только ногтевых пластинок кистей1-cursa săptămânii, свободные от приема Румикоза®2-curs

Terapia continuă

La поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей doză de 200 mg / zi, durata tratamentului – 3 Luni.

Выведение Румикоза® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, decât din plasmă. Astfel, Efecte clinic și micologic optim sunt realizate prin 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Infecții fungice sistemice

Dozele recomandate variază în funcție de tipul de infecție.

Tabel 3.

LecturăDozaDurata medieObservații
Aspergiloza200 mg 1 timp / zi2-5 LuniCreste doza la 200 mg 2 ori / zi, în caz de boală invazivă sau diseminate
Candidoză100-200 mg 1 timp / zide la 3 Soare. la 7 Luni
Kryptokokkoz (cu excepția meningita)200 mg 1 timp / zide la 2 Luni înainte 1 an
Meningita criptococică200 mg 2 ori / zide la 2 Luni înainte 1 anTerapia de întreținere
Histoplasmozade la 200 mg 1 timp / zi înainte 200 mg 2 ori / zi8 Luni
Blastomicozade la 100 mg 1 timp / zi înainte 200 mg 2 ori / zi6 Luni
Sporotricoza100 mg 1 timp / zi3 Luni
Paracoccidioidomicoză100 mg 1 timp / zi6 Luni
Xromomikoz100-200 mg 1 timp / zi6 Luni

 

EFECT SECUNDAR

Din sistemul digestiv: dispepsie, greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, durere abdominală, diaree, constipație, creșteri reversibile ale enzimelor hepatice, hepatită; rareori – toxicitate hepatică severă, incl. Cazuri de insuficiență hepatică acută cu evoluție letală.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, perifericheskaya neuropatie.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, angioedem; rareori – eritem multiform exudative (Sindromul Stevens-Johnson).

Reacțiile dermatologice: alopecie, fotosensibilitate.

Alte: neregularități menstruale, kaliopenia, Sindromul edematoasă, insuficiență cardiacă congestivă și edem pulmonar, colorarea urinei o culoare închisă, giperkreatininemiя.

 

CONTRAINDICAȚII

— одновременное с Румикозом® utilizarea de medicamente, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadină, astemizol, mizolastin, cisapridă, dofetilid, chinidina, pimozid, левометадон, SERTINDOLE); HMG-CoA reductază, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatin, lovastatin); мидазолама и триазолама (oral); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, Maleatul, эрготамин и метилэргометрин);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență следует применять препарат у детей, la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, cu boli de ficat (incl. сопровождающимися печеночной недостаточностью), în insuficienţă renală cronică.

 

Sarcina și alăptarea

Când sarcina droguri desemnează numai, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Femeile de varsta fertila, принимающим итраконазол, trebuie să utilizați metode contraceptive adecvate în timpul tratamentului până la debutul primului ciclu menstrual după finalizarea acestuia.

 

Precauții

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normalizarea până la următoarea perfuzie.

Detectat, itraconazol are un efect inotrop negativ. Cazuri de insuficiență cardiacă, связанных с приемом Румикоза®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, cu excepția, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Blocantele canalelor de calciu pot avea efecte inotrop negativ, care poate exacerba acest efect itraconazol; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

La aciditate scăzută de absorbție gastric de itraconazol este rupt. Pacientii, primirea antiacide (de exemplu,, hidroxid de aluminiu), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза®. Пациентам с ахлоргидрией, precum şi pacienţi, принимающим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, și la pacienții, получавших другие лекарственные средства, posedă hepatotoxic. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – în prima săptămână de tratament. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз®.

Tratamentul trebuie întrerupt în caz de neuropatie, которая может быть связана с приемом Румикоза®.

Nu există dovezi de eco-hipersensibilitate la itraconazol și alte medicamente antifungice azole. Румикоз® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

La pacienții cu insuficiență imunitate (SIDA, stat după transplantul de organe, neutropenie) может потребоваться увеличение дозы Румикоза®.

Utilizarea la Pediatrie

Румикоз® не следует назначать детям, cu excepția, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu a fost observat efecte asupra capacității de a conduce masina si a lucra cu tehnica.

 

SUPRADOZĂ

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз® nu.

Tratament: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, daca este necesar, atribui carbon activat. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Nu există un antidot specific.

 

Interacțiuni de droguri

Droguri, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Preparate, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Droguri, afectând metabolismul itraconazol

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Într-o aplicație cu rifampicină, rifabutină, fenitoina, karʙamazepinom, izoniazidom, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, cum ar fi ritonavir, indinavir, claritromicină și эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Efectul itraconazol asupra metabolismul altor medicamente

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, incl. efecte secundare. После прекращения лечения препаратом Румикоз® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Preparate, care nu pot fi administrate concomitent cu itraconazol

Blocante ale canalelor de calciu, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, demonstrat de itraconazol.

Preparate, în care cesiunea trebuie să monitorizeze concentrațiile acestora în plasmă, acțiune, efecte secundare

- anticoagulante orale;

- inhibitori de protează HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaxel, trimetrexat);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Alte preparate: Digoxină, Carbamazepină, buspirona, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutină, eʙastin, reboxetină, cilostazol, disopiramida, Èletriptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramina, diazepamom, cimetidina, Indometacin, tolʙutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

 

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

 

TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.