Èletriptan

Când ATH:
N02CC06

Acțiune farmacologică

Средство для лечения мигрени. Selectiv agonist al serotoninei 5-HT1B- şi receptorii 5-HT1D, care sunt în principal, în vasele de sânge голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, în special, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmacocinetica

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Biodisponibilitatea absolută de aproximativ 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 h .

При в/в введении Vd составляет 138 L. Связывание с белками – около 85%.

In studiile in vitro arată, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identificat 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (inactiv) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 h , общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% din clearance-ul total; Acest lucru sugerează că, что элетриптан выводится, mai ales, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h la 5.7 h .

La pacienții cu insuficiență hepatică (clasele A şi B pe o scară Child-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Mărturie

Uşoare astm migrenă (с аурой и без ауры).

Dozare regim

Este interior. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Doza zilnică maximă este de 160 mg.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: ощущение тепла или приливы жара к лицу, emoție, tahicardie, dureri în piept, creșterea tensiunii arteriale.

Din sistemul nervos central și periferic: somnolență, amețeală, parestezii, durere de cap, gipesteziya, crescut transpirație, senzație “comă” în gât.

Pe partea din tractul digestiv: Dureri de stomac, gură uscată, greață, dispepsie.

Pe partea aparatului locomotor: miastenia, mialgie.

Sistemul respirator: faringită.

Reacții alergice: eritem, mâncărime, urticarie.

Contraindicații

Hepatică gravă, hipertensiune arterială necontrolată, CHD (incl. Anginei Prinzmetal, infarct miocardic, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, Boli vasculare periferice ocluzive, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, copilărie și adolescență până 18 an, повышенная чувствительность к элетриптану.

Precauții

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Èletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, și mai (într-o gamă de doze terapeutice) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Interacțiuni de droguri

Când este utilizat concomitent cu eritromicină (1 g) și ketokonazolom (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.