Stalevo

Materiał aktywny: Lewodopy, Entakapon, Karbidopę
Gdy ATH: N04BA03
CCF: Do walki z narkotykami – Kombinacja prekursora dopaminy inhibitor inhibitor obwodowej dekarboksylazy dopy, i Komt
Kody ICD-10 (świadectwo): G20, G21
Gdy CSF: 02.06.01.01.02
Producent: ORION PHARMA Orion Corporation (Finlandia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty brązowo-czerwone lub szaro-czerwony, okrągły, soczewkowy, bez ryzyka, Kod powlekane “LCE 50” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, mannitol, kroskarmeloza sodowa, powidon, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu, żelaza tlenek żółty, czerwony tlenek żelaza, stearynian magnezu, polisorbat 80, glicerol 85%, Woda oczyszczona, etanol 96%.

30 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.
100 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty brązowo-czerwone lub szaro-czerwony, podłużne, owalne, soczewkowy, bez ryzyka, Kod powlekane “LCE 100” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, mannitol, kroskarmeloza sodowa, powidon, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu, żelaza tlenek żółty, czerwony tlenek żelaza, stearynian magnezu, polisorbat 80, glicerol 85%, Woda oczyszczona, etanol 96%.

30 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.
100 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty brązowo-czerwone lub szaro-czerwony, podłużne, elipsoidalne, soczewkowy, bez ryzyka, Kod powlekane “LCE 150” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, mannitol, kroskarmeloza sodowa, powidon, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu, żelaza tlenek żółty, czerwony tlenek żelaza, stearynian magnezu, polisorbat 80, glicerol 85%, Woda oczyszczona, etanol 96%.

30 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.
100 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

W połączeniu przeciwparkinsonowskich narkotyków, która jest kombinacją lewodopy – metaboliczny prekursor dopaminy, karʙidopы – inhibitor dekarboksylazy aromatycznego aminokwasu i entakapon – katecholo-O-metylotransferazy (Komt).

Zawartość lewodopy zwiększa dopaminy w mózgu. Dopamina jest produkowana bezpośrednio z lewodopą udziałem dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych. Efekt lewodopy w chorobie Parkinsona z powodu ich konwersję dopaminy bezpośrednio do ośrodkowego układu nerwowego. Lewodopa szybko dekarboksylowany w tkankach obwodowych, zamienia dopaminy, który, Jednak, Nie przeniknąć barierę krew-mózg.

Karbidopa hamuje dekarboksylację lewodopy, oraz proces tworzenia się dopaminy w tkankach obwodowych, co pośrednio prowadzi do wzrostu ilości lewodopy, wprowadzania do OUN.

W wyniku zahamowania dekarboksylazy dopy lewodopy biotransformacji z katecholo-O-metylotransferazy (Komt) w potencjalnie niebezpieczne metabolitu 3-O-metyldopy (3-UMD).

Entakapon jest odwracalnym, specyficznym inhibitorem COMT, Akcja głównie obwodowe. Entakapon opóźnia klirens lewodopy w krwiobiegu, co prowadzi do zwiększonej biodostępności lewodopy, wydłużenie działania terapeutycznego.

Farmakokinetyka

Lewodopy

Wchłanianie i dystrybucja

Szybko, ale nie całkowicie (20-30% dawki) absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Jedzenie, bogate z dużą ilością aminokwasów obojętnych, mogą opóźniać i zmniejszać wchłanianie.

C_maks osiągnięte po spożyciu przez 2-3 nie. Indywidualne biodostępność 15-33%.

Nieco wiąże się z białkami osocza (10-30%). V_D – 1.6 l / kg.

Metabolizm i wydalanie

Metabolizowany we wszystkich tkankach za pomocą dekarboksylazy DOPA i katecholową-O-metylotransferazy do dopaminy, noradrenalina, epinefryna i 3-O-metyldopa. 75% z moczem w postaci metabolitów w obrębie 8 nie. W postaci niezmienionej wydalane z moczem (35% dla 7 nie) i odchody. Całkowity klirens lewodopy 0.55-1.38 L / kg / h.

T_1/2 jest 0.6-1.3 nie.

Karbidopę

Wchłanianie i dystrybucja

W porównaniu z lewodopą wchłoniętej i wchłania się wolniej. Danych na temat farmakokinetyki ograniczone. Wiąże się z białkami osocza w około 36%.

Indywidualne biodostępność 40-70%.

Wśród metabolitów, wydalany z moczem, najważniejsze z nich: -metoksy-4-hydroxyphenylpropionic alfa-metylo-3 i kwasu a-metylo-3,4-digidroksifenilpropionovaya. T_1/2 jest 2-3 nie.

Metabolizm i wydalanie

Metabolizowana w wątrobie do dwóch głównych metabolitów, są wydalane z moczem w postaci glukuronidu i niepowiązanych struktur. Neizmenennaya karbidopy 30% wydalany z moczem. Wśród metabolitów, wydalany z moczem, Głównym to-metylo-3-metoksy-4-hydroxyphenylpropionic alfa i kwas alfa-metylo-3,4-digidroksifenilpropionovaya. T_1/2 jest 0.6-1.3 nie.

Entakapon

Wchłanianie i dystrybucja

Szybko absorbowane z przewodu pokarmowego. C_maks po spożyciu pojedynczej osiągnąć poprzez 1 nie. Indywidualne biodostępność 35% (Po jednym spożyciu 200 mg).

Związany z białkiem plazmy 98%, głównie albuminy; przy stężeniach terapeutycznych nie wypiera z jej połączeniu z innymi lekami białka o wysokim stopniu kompleksowania (Włącznie. warfaryna, kwas salicylowy, fenylbutazon, diazepam). V_D – 0.27 l / kg.

Metabolizm i wydalanie

Prawie całkowicie metabolizowany. Efekt traktowane “Pierwszy przebieg” przez wątrobę, Niewielka ilość entakaponu, który (E)-izomer, Okazuje się (Z)-izomer (w przybliżeniu 5% Całkowita ilość entakaponu w osoczu). Głównym szlakiem entakaponu i jego aktywnego metabolitu – sprzęganie z kwasem glukuronowym.

Wydalany z moczem w 10-20% i kał i żółci – na 80-90%. Całkowity klirens wynosi około 0.7 L / kg / h. T_1/2 jest 0.4-0.7 nie.

Ze względu na krótki T_1/2 kiedy ponowny wybór nie jest rzeczywista kumulacja lewodopy ani entakaponu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Parametry farmakokinetyczne u pacjentów młodszych (45-64 rok) i starszych (65-75 lat) ten sam wiek.

Dostępność biologiczna lewodopy znacząco wyższe u kobiet. Biodostępność karbidopy i entakaponu nie zależy od płci pacjentów.

Metabolizm entakaponu jest zwolniony u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby (Klasy A i B w skali Child-Pugh), który zwiększa stężenie w osoczu entakaponu w fazie absorpcji, faza eliminacji i.

Niewydolność nerek nie wpływa na farmakokinetykę entakaponu. Badania farmakokinetyki lewodopy i karbidopy u pacjentów z niewydolnością nerek nie zostały przeprowadzone.

Świadectwo

- Chorobie Parkinsona i zespół Parkinsona (wyjątkiem leku) gdzie, Przy użyciu kombinacji lewodopy i karbidopy jest nieskuteczne.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku, bez dzielenia na części tabletu.

Optymalna dawka dzienna zależy od uważnej indywidualnego doboru. Zalecamy korzystanie z jednego z trzech istniejących typów dawki leków (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg lub 150/37.5/200 mg lewodopy / karbidopy / эntakapon). W pojedynczej dawki powinny być podejmowane tylko 1 Zakładka. Każda dawka. Maksymalna dawka dobowa – 1.5 Pan lewodopy, 2 Pan entacapone, 375 mg karbidopa (zapałki 10 Zakładka. Stalevo 150/37.5/200 mg).

Jeśli jest to konieczne, wprowadzanie większej liczby połączeń lewodopa zmniejszyć odstęp pomiędzy przyjęciem leku i / lub przeniesienia pacjenta na leczenie, w większej dawce Stalevo (pewnością w zalecanej dawce).

Gdy mniej lewodopy, następnie zwiększyć odstęp między przyjęciem leku i / lub przeniesienie pacjenta do leczenia, w mniejszym dawki leku Stalevo.

Jeśli stosowany jednocześnie z innymi lekami Stalevo, zawierające lewodopę, należy dokładnie przestrzegać zaleceń dla całkowitej dawki dobowej leku.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ataksja, drętwienie, Trizm, Zespół aktywacji latentnogo Horner, dyskineza (w tym horeimorfnye, dystoniczne i inne ruchy mimowolne), giperkineziya, bradikineziâ (zjawisko “włączanie / wyłączanie”), nasilenia objawów choroby Parkinsona, Skurcz nictitating, bruksizm; senność, zawroty głowy, ból głowy, anoreksja, zamieszanie, bezsenność, koszmary, omamy, wzbudzenie, niepokój, euforia; zmiany w myśleniu (w tym paranoiczne myślenie i przejściowe psychozy); depresja z tendencjami samobójczymi rozwoju lub bez; zaburzenie funkcji poznawczych.

Na części narządu wzroku: podwójne widzenie, rozmazany obraz, rozszerzenie źrenic, oculogyric kryzysy.

Układu sercowo-naczyniowego: niemiarowość, hipotonia ortostatyczna, nadciśnienie tętnicze, zapalenie żyły.

Z układu pokarmowego: suche usta, gorzki smak w ustach, nudności, wymioty, ślinienie, dysfagia, Ikotech, ból i dyskomfort w jamie, zaparcie, biegunka, bębnica, pieczenie na języku, krwawienie z przewodu pokarmowego, rozwój choroby wrzodowej dwunastnicy, zapalenie wątroby.

Reakcje skórne: zaczerwienienie skóry, uczucie uderzenia gorąca, nadmierne pocenie się, Przebarwienia potu (ściemnianie), wypadanie włosów, rumieniowa wysypka lub makulopodobnye, pokrzywka.

Z układu moczowego: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, zabarwienie moczu, priapizm.

Układ oddechowy: ból w klatce piersiowej, duszność.

Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość (Włącznie. hemolityczny), małopłytkowość, agranulocytoza.

Inny: słabość, zmęczenie, disfonija, zlokachestvennaya czerniaka.

Przeciwwskazania

- Wyrażone ludzkiej wątroby;

- Jaskra Zakrыtougolynaya;

- Guz;

- Łączne stosowanie nieselektywnych inhibitorów MAO typu A i B (np, fenelzyną, tranylcyprominę);

- Łączne stosowanie z selektywnymi inhibitorami MAO na typy A i B;

- Złośliwy zespół neuroleptyczny i / lub rabdomiolizy ostrej atraumatyczny (Włącznie. historia).

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Stosowanie u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia i oddechowego, astma, choroby wątroby, choroba nerek; cukrzycy i innych chorób endokrynologicznych niewyrównaną, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego; drgawki (historia), zawał serca (uporczywe zaburzenia rytmu serca), Dzieje psychozy i / lub w czasie leczenia, depresja z tendencjami samobójczymi, zachowania antyspołeczne; jaskry otwartego kąta. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków Stalevo, może powodować niedociśnienie ortostatyczne; neuroleptykami, blokiruyushtimi dopaminy (zwłaszcza antagoniści dopaminy D₂-Receptory); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, dezipraminę, Maprotylina, venlafaksinom; warfaryna i leki, metabolizowany COMT (paroksetyna).

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży (z wyjątkiem, gdy potencjalna korzyść leku niż potencjalne ryzyko dla płodu) i laktacja.

Ostrzeżenia

Stalevo nie jest przeznaczony do eliminacji reakcje pozapiramidowe, indukowane przez podawanie leków.

Przed planowana znieczulenie ogólne lek może zostać podjęta dopiero, dopóki pacjent jest dozwolone przyjmowanie doustne.

W przypadku długotrwałego leczenia Stalevo wymaga okresowe monitorowanie czynności wątroby, Układ krwiotwórczy, nerka, Układu sercowo-naczyniowego. Funkcje kontrolne układu sercowo-naczyniowego jest wymagane przez cały okres kontroli dawki początkowej.

Stosowanie leku w jaskrze z otwartym kątem jest możliwe tylko przy starannym monitorowaniem ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Podczas wymiany preparatem Stalevo lewodopę + karbidopa (bez entakaponu) należy zwiększyć dawkę lewodopy.

Zniesienie Stalevo jest powolny, W razie potrzeby, zwiększenie dawki lewodopy.

Stalevo farmakoterapia nie wyklucza stosowania innych leków przeciw chorobie Parkinsona. Dzienna dawka seleginina podczas przyjmowania leku Stalevo nie powinna przekraczać 10 mg.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Entakapon w połączeniu z lewodopą może wywoływać uczucie senności i okazjonalne natychmiastowy sen. Musisz zrezygnować z jazdy i pracy z maszyn i mechanizmów podczas przyjmowania leku preparatem Stalevo.

Przedawkować

Objawy: zwiększone nasilenie efektów ubocznych.

Leczenie: hospitalizacja, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, kontrola funkcji układu oddechowego, układu krążenia i dróg moczowych, Monitorowanie EKG; Jeśli to konieczne – Terapia antiaritmicheskaya.

Pirydoksyny neэffektiven w peredozirovke Stalevo.

Interakcje

Efekt terapeutyczny Stalevo zmniejsza się, gdy podjęta z antagonistami receptora dopaminy (niektóre leki przeciwpsychotyczne i przeciwwymiotne), fenytoina, papawerynę.

Na jednoczesnego odbioru z suplementacji żelaza może zmniejszać skuteczność preparatu Stalevo, tk lewodopy i entakaponu w przewodzie żołądkowo-jelitowym, tworząc chelatowe kompleksy z jonami żelaza. Przestrzegać w szczelinie 2-3 godziny między stosowania leku Stalevo i preparatów żelaza.

Efekt terapeutyczny leku Stalevo może być zmniejszona u pacjentów, odbieranie dietę wysokobiałkową, ze względu na działanie współzawodniczące lewodopy i aminokwasów;.

Stalevo jest kompatybilny z imipraminy i moklobemid, piridoksina gidroxloridom, diazepamom, ibuprofen.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.