Lewodopy

Gdy ATH:
N04BA01

Farmakologiczne działanie

Противопаркинсоническое средство. ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕВОВРАЩАЮЩИМ ИЗОМЕРОМ ДИОКСИФЕНИЛАЛАНИНА – ПРЕДШЕСТВЕННИКА ДОПАМИНА, w którym lewodopa jest konwertowany pod wpływem фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. Nie przenikają do ośrodkowego układu nerwowego, Oprócz, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Karbidopę, Benserazyd), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Farmakokinetyka

Jeśli spożyciu wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 1-2 godzin po spożyciu.

Tylko 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

O 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 nie.

Świadectwo

Choroba Parkinsona, Zespół Parkinsona (wyjątkiem parkinsonizm, вызванного нейролептиками).

Schemat dawkowania

Osoba. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / dzień, средние терапевтические дозы – 4-5 g / dzień. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Maksymalna dawka dobowa: połykanie – 8 g.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: często – hipotonia ortostatyczna, Niemiarowość.

Z układu pokarmowego: często – nudności, wymioty, anoreksja, ból w nadbrzuszu, dysfagia, wrzód działania (u pacjentów predysponowanych).

CNS: często – spontaniczny ruch, zaburzenia snu, ažitaciâ, zawroty głowy; rzadko – depresja.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – leukopenia, małopłytkowość.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Przeciwwskazania

Wyrażenia wątroby, nerka, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, ciężką psychozę, jaskra zakrыtougolynaya, czerniak, повышенная чувствительность к леводопе, dzieciństwo.

Ciąża i laktacja

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ostrzeżenia

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, światło, Układ hormonalny, Układu sercowo-naczyniowego, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, zaburzenia rytmu serca; при психических нарушениях, choroby wątroby, Choroba wrzodowa, osteomalacji; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (Włącznie. astma oskrzelowa), leki przeciwnadciśnieniowe.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) niezalecane, так как возможны нарушения кровообращения, Włącznie. nadciśnienie tętnicze, wzbudzenie, bicie serca, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

В период применения леводопы следует избегать деятельности, na które wymagają wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Interakcje

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Podczas gdy stosowanie leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyki) pochodne butyrofenonu, diphenylbutylpiperidines, tioksanteno, fenotiazyny, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

leki przeciwgorączkowe i przeciwpadaczkowe (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) ewentualne zaburzenia krążenia. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; środki do znieczulenia – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, klozepinom, метионином, klonidyna, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.