RUMIKOZ

Materiał aktywny: Itrakonazol
Gdy ATH: J02AC02
CCF: Środek przeciwgrzybiczy
Kody ICD-10 (świadectwo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Gdy CSF: 08.01.01
Producent: OAO Valenta farmacja (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Kapsułki z biały korpus i nasadka różowo brązowy, Rozmiar №0; Zawartość kapsułki – przegubowe mikro od jasnożółtego do żółto beżowy.

Substancje pomocnicze: gipromelloza, poloksamerowy (Lutrol®), skrobia pszenna, sacharoza.

Skład kapsułek z twardej żelatyny: żelatyna, Dwutlenek tytanu, żółcień chinolinowa, czerwony tlenek żelaza, tlenek żelaza czarny, Zachód żółty, azoruʙin.

5 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
6 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Syntetyczne leki przeciwgrzybicze o szerokim spektrum, triazolu pochodną. Ingibiruet syntezy ergosterola błon komórkowych grzybów, który powoduje efekt leków przeciwgrzybiczych.

Itrakonazol aktywny wobec dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drojjepodobnykh grzybów i drożdży (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., Candida albicans включая, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, jak również na innych drożdży i grzybów.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Podaniu doustnym maksymalnej biodostępności itrakonazola notatki podczas przyjmowania kapsułek bezpośrednio po spożyciu. C_maks w osoczu osiągane w ciągu 3-4 godzin po spożyciu.

Dystrybucja

Przewlekłe stosowanie C_SS To w odległości 1-2 tydzień. C_SS Itrakonazolu w osoczu przez 3-4 godziny po podaniu 0.4 ug / ml (100 Po otrzymaniu mg 1 czas, dzień /), 1.1 ug / ml (200 Po otrzymaniu mg 1 czas, dzień /) i 2 ug / ml (200 Po otrzymaniu mg 2 razy / dobę).

Wiązanie z białkami osocza jest 99.8% osoczu krwi.

Itrakonazol przenika i jest rozprowadzany w tkankach i narządach. Stężenie leku w płucach, nerka, wątroba, kości, żołądek, śledziona, mięśni szkieletowych w 2-3 razy wyższe niż stężenie w osoczu. Nagromadzenie itrakonazol w tkankach keratyny, zwłaszcza w skórze, w 4 czasu przekracza jego gromadzenie się w osoczu, i prędkości się zależy od regeneracji naskórka.

W przeciwieństwie do stężenia w osoczu, które nie są wykrywalne po 7 dni po zakończeniu leczenia, w stężeniach terapeutycznych w skórze są utrzymywane przez 2-4 tygodni po zatrzymaniu 4 tygodniach leczenia; błony śluzowej pochwy – podczas 2 dni po zakończeniu 3-dniowy kurs leczenia w dawce 200 mg/dzień i 3 dni po zakończeniu 1-dniowy kurs leczenia w dawce 200 mg 2 razy / dobę. Stężenie terapeutyczne w paznokcie keratyny jest określana przez 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i trwa 6 miesięcy po 3 miesiącach terapii. Itrakonazol jest także tajne łojowych i potowych.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie z utworzeniem aktywnych metabolitów, z których jeden – gidroksiitrakonazol dostarcza porównywalnych z itrakonazolom przeciwgrzybiczny efekt in vitro.

Odliczenie

Wywodząc się z osocza jest dwufazowy z końcem T_1/2 z 24-36 nie.

Wydalanie z kałem jest od 3% do 18% dawkować. Wyprowadzenie z urinarily jest mniejsza niż 0.03%. O 35% dawka zostanie wyświetlone w postaci metabolitów w kale dla 1 tygodnia.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z niewydolnością nerek, a także u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością (np, Kiedy AIDS, po transplantacji narządów lub w przypadku neutropenii) mogą zmniejszać biodostępność leku.

U pacjentów z marskością itrakonazola wątroby biodostępność, zmniejszona, T_1/2 itrakonazol, zwiększona.

Świadectwo

- Grzybica;

- Grzybicze zapalenie rogówki;

- Grzybica paznokci, spowodowanych przez grzyby skórne i / lub drożdży i pleśni;

- Grzybica układowa: kropidlakowej kandydoza układowa i; kryptokokkoz, w tym kryptokokowym zapalenie opon mózgowych (pacjentów z obniżoną odpornością i pacjentów z kryptokokozy, CNS Rumikoz^® powinno być przyznane tylko w przypadkach, Jeśli leki pierwszego rzutu nie są stosowane w tym przypadku lub nie jest skuteczna); histoplazmozy; Sporotrychoza; Parakokcydioidomikoza; blastomikoza; innego systemu lub tropikalny grzybicy;

-Candida się porażką skóry lub błon śluzowych (Włącznie. Kandydoza sromu i pochwy);

jest głęboko trzewnej kandydoza;

- Chromophytosis.

Schemat dawkowania

Agent jest wewnątrz po jedzeniu.

Stół 1.

Biodostępność itrakonazolu ustnej może być zmniejszona u niektórych pacjentów z zaburzoną odpornością, np, u pacjentów z neutropenią, u pacjentów z AIDS lub poddawanych przeszczepieniu narządów. W takich przypadkach może chcesz podwoić dawkę.

Grzybica paznokci, spowodowanych przez grzyby skórne i / lub drożdże, grzyby

Terapia Pulse

Jeden impuls terapia jest codzienne wstęp Rumikoza^® przez 200 mg 2 razy / dobę (przez 2 czapki. 2 razy / dobę) podczas 1 tygodnia (Tabela 2).

Do leczenia grzybicze straty upuść skrzela szczotki Zalecana 2 Kurs wymiany.

Do leczenia grzybicze straty upuść skrzela stopy Zalecana 3 Kurs wymiany.

Interwał między kursy, podczas których nie trzeba brać lek, jest 3 tygodnia. Wyniki kliniczne stają się widoczne po leczeniu, jako odrastania paznokcia.

Stół 2.

Terapia ciągła

W pokonanie stop płytki paznokci z porażki lub bez uderzanie płytek szczotki do paznokci Dawka 200 mg / dobę, Czas trwania leczenia – 3 Miesięcy.

Rumikoza wnioskowanie^® skóry i paznokci tkanki jest wolniejszy, niż z osocza. Tak więc, Optymalne efekty kliniczne i mykologiczne są osiągane 2-4 tygodni po leczeniu zmian skórnych i poprzez 6-9 miesięcy po zakończeniu paznokci leczenia chorób.

Ogólnoustrojowe zakażenia grzybicze

Zalecane dawki różnią się w zależności od rodzaju infekcji.

Stół 3.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: niestrawność, nudności, wymioty, zmniejszenie apetytu, ból brzucha, biegunka, zaparcie, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby; rzadko – ciężkie uszkodzenie wątroby, Włącznie. Przypadki ostrej niewydolności wątroby ze skutkiem śmiertelnym.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, perifericheskaya neuropatia.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, swędzenie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; rzadko – rumień wielopostaciowy wysiękowy (Zespół Stevensa-Johnsona).

Reakcje skórne: łysienie, nadwrażliwość.

Inny: nieprawidłowości miesiączkowania, kaliopenia, Zespół edematous, zastoinowa niewydolność serca i obrzęk płuc, zabarwienie moczu, ciemny kolor, giperkreatininemiя.

Przeciwwskazania

jest równocześnie z Rumikozom^® stosowanie leków, metaboliziruthan z udziałem izofermenta CYP3A4, które mogą wydłużać odstęp QT (terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cisapryd, dofetilid, chinidyna, pimozid, levometadon, sertindol); HMG-CoA reduktazy, metaboliziruthan z udziałem izofermenta CYP3A4 (simwastatyny, lowastatyna); midazolama i triazolama (doustnie); Preparaty alkaloidy lpv (digidroergotamin, ergometryna, ergotamina i metilargometrin);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność należy stosować leku u dzieci, U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, z chorobą wątroby (Włącznie. wraz z niewydolnością wątroby), przewlekłą niewydolność nerek.

Ciąża i laktacja

Kiedy lek ciąży wyznacza tylko, gdy potencjalne korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym, itrakonazol hosta, należy stosować odpowiednie metody antykoncepcji w trakcie leczenia aż do wystąpienia pierwszej miesiączki po jego zakończeniu.

Ostrzeżenia

Badając w/w postaci farmaceutycznej przejściowy spadek bezobjawowe zauważyć itrakonazola frakcji wyrzutowej lewej komory, normalizacji do następnej infuzji.

Wykrywane, itrakonazol ma negatywny wpływ inotropowej. Przypadki niewydolności serca, związane z nabyciem Rumikoza^®. W związku z tym lek nie jest przepisywany pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca lub obecność tej choroby w historii, z wyjątkiem, Gdy spodziewane korzyści z leczenia znacznie przewyższa potencjalne ryzyko.

Antagoniści wapnia może mieć negatywny wpływ inotropowej, co może zaostrzyć ten efekt itrakonazol; itrakonazol jest w stanie spowolnić metabolizm blokery kanału wapniowego. Wraz z wykorzystaniem itrakonazol blokery kanału wapniowego i ostrożnie.

U pacjentów z niewydolnością nerek mogą zmniejszać biodostępność itrakonazola, w takich przypadkach może być konieczne do dostosowania dawki.

Przy niskiej kwasowości żołądka wchłanianie itrakonazolu jest uszkodzony. Pacjenci, otrzymywania leków zobojętniających kwas solny (np, wodorotlenek glinu), Firma Microsoft zaleca, aby podjąć je nie wcześniej niż 2 h po podaniu Rumikoza^®. Pacjenci z ahlorgidriej, a także u pacjentów, hosta blokery gistaminovykh n₂-receptory lub inhibitory pompy protone, Zalecane jest, aby przyjmować itrakonazol z kwaśnych napojów.

W bardzo rzadkich przypadkach podczas stosowania Rumikoza^® opracowany ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, Czasami z ostrą niewydolnością wątroby i zgonu. To zaobserwowano u pacjentów z chorobą, oraz u pacjentów, leczonych innymi lekami, posiadania hepatotoksyczny. Kilka takich przypadków pojawiły się w pierwszym miesiącu leczenia, i niektóre – w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów, otrzymywanie Rumikoz^®.

Leczenie należy przerwać w przypadku neuropatii, które mogłyby być związane z nabyciem Rumikoza^®.

Nie ma dowodów na nadwrażliwość krzyżową na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze. Rumikoz^® należy zachować ostrożność wyznaczyć u pacjentów z nadwrażliwością na inne środki przeciwgrzybicze azolovym.

U pacjentów z zaburzeniami odporności (AIDS, stan po przeszczepieniu narządów, neutropenia) Być może trzeba zwiększyć dawkę Rumikoza^®.

Zastosowanie w pediatrii

Rumikoz^® ani nie należy wyznaczyć dzieci, z wyjątkiem, Gdy spodziewane korzyści z leczenia niż potencjalne ryzyko.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i samochód z techniką pracy nie zaobserwowano.

Przedawkować

Dane o przypadkach przedawkowania Rumikoz^® nie.

Leczenie: w razie przypadkowego przedawkowania należy zastosować środki wsparcia. W pierwszej godzinie przeprowadzić płukanie żołądka i, Jeśli to konieczne, przypisać węgiel aktywny. Itrakonazol nie jest wydalany z organizmu podczas hemodializy. Nie ma swoistego antidotum.

Interakcje

Leki, wpływ na wchłanianie itrakonazolu

Przygotowania, zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego, niższych wchłanianie itrakonazolu.

Leki, wpływ na metabolizm itrakonazolu

Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 izofermentom. W aplikacji z ryfampicyną, rifaʙutinom, fenytoina, karʙamazepinom, izoniazidom, są silnymi induktorami CYP3A4 izofermenta, itrakonazola biodostępność i hydroksy itrakonazol znacznie zmniejszona, prowadzi to do znacznego obniżenia skuteczności (Jednoczesne stosowanie Rumikoza^® z danych leków nie jest zalecane).

Silnych inhibitorów enzymu CYP3A4, takie jak rytonawir, indinawiru, klarytromycyna i эritromitsin, może zwiększyć biodostępność itrakonazolu.

Efekt itrakonazolem na metabolizm innych leków

Itrakonazol jest w stanie hamować CYP3A4 pośredniczący w metabolizmie leków, które może prowadzić do wzrostu lub prolongirovaniû ich działania, Włącznie. skutki uboczne. Po przerwaniu leczenia z Rumikoz^® stężenie itrakonazola w osoczu zmniejsza się stopniowo, W zależności od dawki i czasu trwania leczenia. Należy przypomnieć pamiętać przy konieczności terapii skojarzonej.

Przygotowania, którego nie można podawać jednocześnie z itrakonazolem

Blokery kanału wapniowego, Dodatkowo możliwe interakcje farmakokinetyczne, skojarzone z udostępnionych pośredniczy CYP3A4 w, stanie zapewnić inotropony negatywny wpływ, która mogłaby wzmocnić efekt podobny, pokazano itrakonazol.

Przygotowania, w których zadanie musi monitorować ich stężenia w osoczu, akcja, skutki uboczne

- Doustne leki przeciwzakrzepowe;

- inhibitory proteazy HIV (rytonawir, indinawiru, sachinawir);

-Przeciwnowotworowe leki (alkaloidy barwinka różowego, busulfan, docetaksel, trimetreksat);

-blokery kanału wapniowego (digidropiridin, werapamil), metaboliziruûŝiesâ izofermentom CYP3A4;

-środki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus, sirolimus);

-inhibitory inhibitorów reduktazy HMG-CoA, metaboliziruûŝiesâ izofermentom CYP3A4;

-kilka GCS (ʙudezonid, deksametazon i metyloprednizolon);

- Inne:: Digoksyna, Karbamazepina, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, Midazolam dla na/we wstępie, rifabutyna, eʙastin, reboksetyna, cylostazol, dyzopiramid, ЭЛЕТРИПТАН, galofantrin, repaglinid.

Jeśli potrzebujesz jednoczesnego stosowania z Rumikozom^® Może być konieczne zmniejszenie dawki tych leków.

Interakcji między itrakonazolom i zydowudynę, fluvastatinom nie znaleziono.

Nie było żadnego wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i Norethisterone (Noretysteron).

Badania in vitro wykazały brak interakcji pomiędzy itrakonazolom i propranolol, imipramina, diazepamom, cymetydyna, Indometacyna, tolbutamidom, Sul′fametazinom podczas łączenia białka osocza.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.