ЭЛЕТРИПТАН

Gdy ATH:
N02CC06

Farmakologiczne działanie

Средство для лечения мигрени. Wybiórczym agonistą serotoniny 5-HT1B- i receptorów 5-HT1D, które są głównie, w naczyniach krwionośnych голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, w szczególności, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmakokinetyka

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Całkowita biodostępność około 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 nie.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

W badaniach in vitro pokazują,, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Zidentyfikowane 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (nieaktywne) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 nie, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% całkowitego prześwitu; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, głównie, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h do 5.7 nie.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (Klasy A i B w klasyfikacji Child-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Świadectwo

Migrena łagodnej astmy (с аурой и без ауры).

Schemat dawkowania

Jest wewnątrz. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: ощущение тепла или приливы жара к лицу, bicie serca, tachykardia, ból w klatce piersiowej, podwyższone ciśnienie krwi.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: senność, zawroty głowy, parestezje, ból głowy, gipesteziya, zwiększone pocenie, uczucie “śpiączka” gardła.

Na część przewodu pokarmowego: ból brzucha, suche usta, nudności, niestrawność.

Na części układu mięśniowo: miastenia, bóle mięśni.

Układ oddechowy: zapalenie gardła.

Reakcje alergiczne: wysypka, świąd, pokrzywka.

Przeciwwskazania

Poważne wątroby, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, CHD (Włącznie. Dławica Prinzmetala, zawał serca, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, okluzyjne choroby naczyń obwodowych, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, Dzieci i młodzież w górę 18 lat, повышенная чувствительность к элетриптану.

Ostrzeżenia

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

ЭЛЕТРИПТАН, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, a (w zakresie dawek terapeutycznych) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Interakcje

W przypadku jednoczesnego stosowania z erytromycyną (1 g) и кетоконазолом (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.