PAX

Materiał aktywny: Paroksetyna
Gdy ATH: N06AB05
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Gdy CSF: 02.02.04
Producent: GlaxoSmithKline({Francja)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały, pokryty, Owalny, soczewkowy, Wyryty “20” na jednej stronie i uskoku – inny.

Substancje pomocnicze: fosforan dwuwodny wapnia, sodu typu karboksikrahmal, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol 400, polisorbat 80.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny. Należy do grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.

Mechanizm działania Paxil na podstawie jego zdolności do selektywnego blokowania ponownego wychwytu serotoniny (5-hydroksytryptaminy / 5-HT /) Membrana przedsynaptyczny, co spowodowało wzrost tej zawartości wolnych neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej i poprawy działania serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym, odpowiedzialny za timoanalepticheskogo rozwoju (antidepressivnogo) efekt.

Paroksetyna ma niewielkie powinowactwo do m-holinoretseptorov (Ma działanie antycholinergiczne słaby), a₁-, a₂– и b-адренорецепторам, i dopaminy (D₂), 5-HT₁-lubić, 5-HT₂-i tak jak histamina H₁-Receptor.

Według badania zachowań i EEG paroksetyny wykrył uchybienia właściwości aktywizujące, gdy jest podawany w dawkach wyższych niż, które są konieczne do hamowania serotoniny. Paroksetyna ma wpływ na układ sercowo-naczyniowy, nie narusza funkcje psihomotornye, Nie hamuje aktywności na ośrodkowy układ nerwowy. Zdrowych ochotników nie powoduje znaczącej zmiany w ciśnieniu krwi, Tętno i EEG.

Główne składniki profilu działalności psychotropowe Paxil jest lekiem przeciwdepresyjnym i przeciwlękowe efekty. Paroksetyna może powodować słabe działanie aktywujące w dawkach, przekroczenie tych, wymagane do hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny.

W leczeniu zaburzeń depresyjnych, paroksetyna wykazały skuteczność, porównywalną skuteczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Istnieją dowody, że paroksetyna ma skuteczność terapeutyczną, nawet w tych pacjentów, którzy nie zareagowali odpowiednio do poprzedniego standardowej terapii lekami przeciwdepresyjnymi. Pacjenci poprawie w ciągu 1 tygodni po rozpoczęciu leczenia, ale lepszy tylko placebo 2 tydzień. Rano paroksetyna nie ma negatywnego wpływu na jakość oraz okres snu. Oprócz, kiedy skuteczna terapia może poprawić sen. W ciągu pierwszych kilku tygodni od paroksetyny poprawia stan pacjentów z depresją i myślami samobójczymi.

Wyniki badań, w którym pacjentów leczono paroksetyny na 1 rok, pokazano, lek, który skutecznie zapobiega nawrotom depresji.

Gdy zaburzenie paniczne powołanie Paxil w połączeniu z lekami, poprawia funkcje poznawcze i zachowanie, To bardziej efektywne, niż w monoterapii, poprawia funkcje poznawcze-behawioralnej, który ma na celu ich poprawiania.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym paroksetyna jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie.

Dystrybucja

C_SS ustawione 7-14 dni od początku terapii. Efekty kliniczne paroksetyny (Skutki uboczne i skuteczność) nieskorelowane jego stężenie w osoczu.

Paroksetyna jest szeroko rozprowadzany w tkankach, i obliczenia farmakokinetyczne wskazują,, tylko 1% jest obecna w osoczu, przy czym przy stężeniach terapeutycznych 95% – w postaci białka związana.

Ustalony, paroksetyna w niewielkich ilościach przenika do mleka, i przenika przez barierę łożyskową.

Metabolizm

Główne metabolity paroksetyny są polarne i sprzężone produkty utleniania i metylacji. Z uwagi na niską aktywność farmakologiczną metabolitów ich wpływ na skuteczność terapeutyczną mało.

Ponieważ przemiana paroksetyny obejmuje etap “Pierwszy przebieg” przez wątrobę, ilość, określona w krążeniu, mniej niż, która jest absorbowana z przewodu pokarmowego. Po zwiększeniu dawki lub wielokrotnej dawki paroksetyny, zwiększa się, gdy obciążenie ciała, efekt częściowej absorpcji “Pierwszy przebieg” przez wątroby i zmniejszenie klirensu osoczowego paroksetyny. W rezultacie, może to zwiększyć stężenie paroksetyny wahań surowicy i parametry farmakokinetyczne, który można obserwować tylko w tych pacjentów, który po otrzymaniu niskie dawki niskie poziomy leku w osoczu są osiągane.

Odliczenie

Wydalany z moczem (w postaci niezmienionej – mniej 2% i dawki w postaci metabolitów – 64%) lub żółci (w postaci niezmienionej – 1%, w postaci metabolitów – 36%).

T_1/2 zmienia się, Jednakże średnio 16-24 nie.

Wycofanie paroksetyny jest dwufazowa w przyrodzie, obejmuje metabolizm podstawowy (Faza pierwsza) następnie systematycznego eliminowania.

Długoterminowego ciągłego podawania parametrów farmakokinetycznych leku nie ulega zmianie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku, stężenie w osoczu paroksetyny wzrosła, a zakres stężeń w osoczu, przy którym prawie pokrywa się z zakresem zdrowych dorosłych ochotników.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 30 ml / min) oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stężenie w osoczu paroksetyna wzmocnione.

Świadectwo

- Wszystkie rodzaje depresji, w tym depresji i biernej ciężką depresję, depresja, towarzyszył lęk (Wyniki badań, w którym pacjenci nie otrzymała leku do 1 rok, pokaz, że jest skuteczna w zapobieganiu nawrotom depresji);

- Leczenie (Włącznie. utrzymanie i leczenie zapobiegawcze) obsessivno-kompulsywne rasstrojstva (OCD). Oprócz, paroksetyna jest skuteczna w zapobieganiu nawrotom OCD;

- Leczenie (Włącznie. utrzymanie i leczenie zapobiegawcze) napady paniki z agorafobią lub bez. Oprócz, Paroksetyna jest skuteczna w zapobieganiu nawrotu zaburzenia napadowego;

- Leczenie (Włącznie. utrzymanie i leczenie zapobiegawcze) fobia społeczna;

- Leczenie (Włącznie. utrzymanie i leczenie zapobiegawcze) uogólnione zaburzenie lękowe. Oprócz, Paroksetyna jest skuteczna w zapobieganiu nawrotom schorzenia;

- Leczenie PTSD.

Schemat dawkowania

Do Dorosły w depresja Średnia dawka terapeutyczna jest 20 mg / dobę. W przypadku niewystarczającej skuteczności dawka może być zwiększona do maksimum 50 mg / dobę. Zwiększenie dawki powinno być stopniowe – na 10 mg w odstępach 1 tydzień. Należy ocenić skuteczność leczenia i, jeśli to konieczne, dostosować dawkę Paxil nad 2-3 tygodni po rozpoczęciu leczenia, w czasie, w zależności od wskazań klinicznych.

Do łagodzenia depresji i nawrotów proflaktiki trzeba przestrzegać czasu z odpowiednią terapią. Okres ten może trwać kilka miesięcy.

Do Dorosły w obsessivno-kompulsywne rasstrojstve Średnia dawka terapeutyczna jest 40 mg / dobę. Leczenie należy rozpocząć 20 mg / dobę, a następnie stopniowo zwiększa się dawki do 10 mg raz w tygodniu. Przy niewystarczającym efektu klinicznego dawkę można zwiększyć 60 mg / dobę. Należy przestrzegać odpowiedniego czas trwania terapii (kilka miesięcy).

Do Dorosły w panicheskom rasstroystve Średnia dawka terapeutyczna jest 40 mg / dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki leku 10 mg / dobę. Lek ten jest stosowany w postaci małej dawki początkowej, aby zminimalizować ryzyko ewentualnego pogorszenia objawów lęku napadowego, które mogą występować we wstępnym etapie terapii. Następnie zwiększyć dawkę 10 mg co tydzień aż do skutku. W przypadku niewystarczającej skuteczności dawka może być zwiększona do 60 mg / dobę. Należy przestrzegać odpowiedniego czas trwania terapii (kilka miesięcy lub dłużej).

Do Dorosły w fobia społeczna Średnia dawka terapeutyczna jest 20 mg / dobę. Gdy brak jest klinicznie skuteczna dawka może być stopniowo zwiększana 10 mg co tydzień do 50 mg / dobę.

Do Dorosły w uogólnione zaburzenie lękowe Średnia dawka terapeutyczna jest 20 mg / dobę. Gdy brak jest klinicznie skuteczna dawka może być stopniowo zwiększana 10 mg co tydzień do maksymalnej dawki 50 mg / dobę.

Do Dorosły w PTSD Średnia dawka terapeutyczna jest 20 mg / dobę. Gdy brak jest klinicznie skuteczna dawka może być stopniowo zwiększana 10 mg raz w tygodniu do maksimum 50 mg / dobę.

W pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od dawki dla dorosłych, ponadto dawka może być zwiększona do 40 mg / dobę.

W u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 30 ml / min) oraz u pacjentów z zaburzeniami wątroby mianowany dawkować, mieści się w dolnym zakresie dawek terapeutycznych.

Biorąc Paxil 1 Czas / dzień rano, z posiłkiem. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia, woda pitna.

Anuluj lek

Należy unikać nagłego przerwania leczenia. Dzienna dawka powinna być zmniejszona do 10 mg raz w tygodniu. Po osiągnięciu dawkę dzienną 20 mg pacjenci nadal na tę dawkę w tygodniu, a po ten lek jest całkowicie anulowane.

Jeśli objawy odstawienia rozwijać podczas zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku po, wskazane jest, aby odnowić odbioru poprzednio przepisanej dawki. Następnie należy kontynuować do zmniejszenia dawki, ale wolniej.

Efekt uboczny

Częstotliwość i intensywność niektórych działań niepożądanych, może zmniejszyć się podczas trwania leczenia i zazwyczaj nie powodują przerwania leczenia. Kiedyś następujące kryteria oceny częstości występowania zdarzeń niepożądanych: Często (>1/10), często (>1/100 i <1/10), rzadko (>1/1000 i <1/100), rzadko (>1/10 000 i <1/1000), rzadko (<1/10 000), w tym indywidualnych przypadkach. Częstość występowania częstych i rzadkie działania niepożądane zostały określone na podstawie danych zebranych w sprawie bezpieczeństwa leku w ponad 8000 mężczyzna, uczestniczących w badaniach klinicznych (To racschityvali go o różnicę pomiędzy częstością działań niepożądanych paroksetyny i placebo). Występowanie rzadkich i bardzo rzadkich działań niepożądanych została określona na podstawie danych po wprowadzeniu do obrotu (Co do prawdopodobnej częstotliwości raportów takich efektów, niż prawdziwych samych efektów częstotliwości).

Z układu pokarmowego: Często – nudności; często – zmniejszenie apetytu, suche usta, zaparcie, biegunka; rzadko – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; rzadko – krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby (niekiedy z żółtaczką), niewydolność wątroby. Po wprowadzeniu na rynek uszkodzenia wątroby jest bardzo rzadkie. Wraz z rozwojem skutków ubocznych z pytaniem wątroby, czy przerwanie leczenia powinna być skierowana w przypadkach, To oznakowanie długotrwałego wzrostu wykonywania testów funkcjonalnych.

CNS: często – senność, bezsenność, ažitaciâ, drżenie, zawroty głowy, ból głowy; rzadko – zamieszanie, omamy, objawy pozapiramidowe; rzadko – mania, drgawki, akatyzja; rzadko – zespół serotoninowy (ažitaciâ, zamieszanie, obfite pocenie się, omamy, hiperrefleksja, mioklonie, tachykardia, drżenie). Pacjenci z zaburzeniami ruchu lub tych przyjmujących leki przeciwpsychotyczne – zaburzenia pozapiramidowe z dystonia ustno-twarzowej. Niektóre z objawów (senność, bezsenność, ažitaciâ, zamieszanie, omamy, mania) Może to być wynikiem choroby podstawowej.

Na części narządu wzroku: często – rozmazany obraz; rzadko – midriaz; rzadko – jaskra ostraya.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia; rzadko – hipotonia ortostatyczna.

Z układu moczowego: rzadko – zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu.

Z układu krzepnięcia krwi: rzadko – krwotoki skóry i błon śluzowych, siniaki; rzadko – małopłytkowość.

Na części układu hormonalnego: rzadko – niewłaściwego wydzielania wazopresyny; rzadko – gipoprolaktinemiya / galactorea.

Metabolizm: rzadko – giponatriemiya (przede wszystkim u osób starszych), który jest czasem ze względu na zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Reakcje skórne: często – zwiększona potliwość; rzadko – wysypka na skórze; rzadko – nadwrażliwość na światło.

Inny: Często – dysfunkcję seksualną; często – zwiększenie stężenia cholesterolu, zevota, astenia, przybranie na wadze; rzadko – obrzęki obwodowe.

Po odstawieniu leku często Zaznaczony zawroty głowy, niepełnosprawnościami sprzężonymi, zaburzenia snu, alarm, ból głowy, rzadko – ažitaciâ, nudności, drżenie, zamieszanie, zwiększone pocenie, biegunka.

Objawy niepożądane, obserwowane w badaniach klinicznych u dzieci

W badaniach klinicznych u dzieci poniżej działania niepożądane wystąpiły 2% pacjentów i występuje w 2 razy częściej, niż placebo: labilność emocjonalna (Włącznie. samookaleczenia, myśli samobójcze, próby samobójcze, płaczliwość, chwiejność nastroju), wrogość, zmniejszenie apetytu, drżenie, zwiększone pocenie, hiperkinezę i pobudzenie. Myśli samobójcze, próby samobójcze obserwowano głównie w badaniach klinicznych młodzieży z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, w którym skuteczność paroksetyny nie udowodniono. Wrogość odnotowano u dzieci (w szczególności w wieku 12 lat) z obsessivno-kompul'sivnym rasstrojstvom.

Przeciwwskazania

- Jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO oraz okres 14 dni po ich odwołaniu (Inhibitory MAO, nie powinien być przepisywany przez 14 dni po zakończeniu leczenia paroksetyna);

- Jednoczesne stosowanie tiorydazyną;

- Jednoczesne stosowanie pimozydu;

- Do 18 lat (kontrolowanych badaniach klinicznych paroksetyny w leczeniu depresji u dzieci i młodzieży nie udowodniła swoją skuteczność, aby lek nie jest wskazany w leczeniu tej grupie wiekowej). Paroksetyna nie jest wskazany dla dzieci w wieku poniżej 7 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie pacjentów.

- Nadwrażliwość na paroksetynę i innych składników.

Ciąża i laktacja

IN badania eksperymentalne To nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego wpływu paroksetyny.

Najnowsze badania epidemiologiczne wyników ciąży podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych w trymestrze I wykazały zwiększone ryzyko wad wrodzonych, w szczególności, Układu sercowo-naczyniowego (np, VSD i przedsionków przegrody), związane z paroksetyny. Zgodnie z występowaniem wad układu krążenia podczas ciąży jest zbliżona do paroksetyny 1/50, Następnie, jak oczekiwano wystąpienia takiej wady w ogólnej populacji zbliżona 1/100 Newborn. W powołaniu paroksetyny należy rozważyć alternatywne leczenie u kobiet w ciąży i kobiet planujących ciążę.

Istnieją doniesienia o przedwczesnego porodu u kobiet, który został przygotowany w czasie ciąży paroksetyny, jednak związek przyczynowy z przyjmowaniem narkotyków nie jest zainstalowany. Paxil nie powinien być stosowany w okresie ciąży, z wyjątkiem, potencjalne korzyści z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko, związanych z narkotykami.

Powinien to być szczególnie ostrożny, aby monitorować stan noworodka, których matki przyjmowały paroksetynę w późnym okresie ciąży, ponieważ istnieją doniesienia o powikłań u noworodków, narażone na paroksetyny i innych leków, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, w III trymestrze ciąży. Należy zauważyć, Jednak, tak jak w tym przypadku, związek przyczynowy między nimi powikłania i że leczenie farmakologiczne nie ustalono. A powikłania kliniczne zawarte: zespół zaburzeń oddechowych, sinica, bezdech, drgawki, Niestabilność temperatury, Trudność karmienia, wymioty, gipoglikemiû, nadciśnienie, gipotenziю, hiperrefleksja, drżenie, drżenie, pobudliwość nerwowa, drażliwość, letarg, ciągły płacz i senność. Niektóre raporty objawy zostały opisane jako noworodków objawy odstawienia. W większości przypadków opisane komplikacje zaraz po urodzeniu lub wkrótce potem (mniej 24 nie). Według jednego z badań epidemiologicznych grupie suplementacji z selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (tym, jak paroksetyna) Ciąża później 20 tygodni wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia utrzymującego się nadciśnienia płucnego noworodków. Bezwzględne ryzyko wśród pacjentów, biorąc selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny w późnym okresie ciąży, jest o 6-12 na 1000 Kobiety, w porównaniu z 1-2 na 1000 Kobiety w populacji ogólnej.

Do mleka przenikają niewielkie ilości paroksetyny. Niemniej jednak, Paroksetyna nie należy stosować w czasie karmienia piersią, chyba że, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Ostrzeżenia

Młodsi pacjenci, szczególnie duże zaburzenie depresyjne, mogug być narażeni na zwiększone ryzyko zachowań samobójczych podczas leczenia paroksetyną. Analiza badań kontrolowanych placebo u osób dorosłych z zaburzeniami psychicznymi, wskazuje na wzrost częstotliwości występowania zachowań samobójczych u młodych dorosłych (w wieku 18-24 lat) podczas stosowania paroksetyny w porównaniu z placebo (2.19% do 0.92% odpowiednio), chociaż różnica nie jest uważany za istotny statystycznie. Pacjenci w starszych grupach wiekowych (z 25 do 64 i starszych 65 lat) zwiększenie częstotliwości samobójczych nie zaobserwowano. U osób dorosłych w każdym wieku z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, statystycznie istotne zwiększenie częstości występowania zachowań samobójczych podczas leczenia paroksetyną w porównaniu z placebo (Częstość występowania samobójczych 0.32% do 0.05% odpowiednio). Jednak większość z tych przypadków, u pacjentów przyjmujących paroksetynę (8 z 11) Doniesiono, że u młodszych pacjentów w wieku 18-30 lat. Dane, uzyskane w badaniu z udziałem pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, może wskazywać na wzrost częstości występowania zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 24 roku z różnych zaburzeń umysłowych.

U chorych z zaostrzeniem objawów depresji i / lub pojawienia się myśli samobójczych i zachowań samobójczych (próby samobójcze) obserwuje się niezależnie od tego, czy, czy otrzymują leki przeciwdepresyjne. Ryzyko to utrzymuje się do czasu, aż do wyraźną remisję. Poprawie stanu pacjenta, nie może być dostępna w ciągu pierwszych tygodni leczenia, a bardziej, Dlatego pacjent powinien być ściśle monitorowane w celu wczesnego wykrycia klinicznych pogorszenie tendencji samobójczych, szczególnie na początku leczenia,, i w okresach zmiennych dawek (zwiększyć lub zmniejszyć). Doświadczenie kliniczne ze wszystkich antydepresantów pokazach, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia.

Inne zaburzenia psychiczne, który jest stosowany do leczenia paroksetyna, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem samobójczych. Oprócz, Zaburzenia te mogą być choroby towarzyszące, jednoczesne zaburzenie depresyjne,. W związku z tym, leczenie pacjentów cierpiących na inne zaburzenia psychiczne, Należy przestrzegać tych samych środków ostrożności, i leczenie zaburzeń depresyjnych.

Największe ryzyko wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych, pacjenci są narażeni, z historii zachowań samobójczych lub myśli samobójcze, młodzi pacjenci, oraz u pacjentów z ciężkimi myślami samobójczymi przed leczeniem, i dlatego wszystkie z nich wymagają szczególnej uwagi w trakcie leczenia. Pacjenci (i personel) ostrzec o potrzebie monitorowania pogorszenie ich stanu i / lub pojawienia się myśli samobójczych / zachowań lub myśli samobójczych od krzywdzenia siebie w trakcie leczenia, szczególnie na początku leczenia,, podczas zmiany dawki (zwiększyć lub zmniejszyć). W przypadku tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Należy pamiętać,, że objawy, takie jak pobudzenie, akatyzja lub manii może być związana z podstawową chorobą lub być wynikiem stosowanej terapii. Jeśli wystąpią objawy kliniczne pogorszenie (w tym nowych objawów) i / lub myśli samobójcze / zachowanie, zwłaszcza gdy pojawiają się nagle, zwiększającym się nasileniem objawów, lub, o ile nie tworzą one część objawów u danego pacjenta, musi być zmieniony schemat aż do odstawienia leku.

Czasami leczenie paroksetyną lub innych leków selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny towarzyszy pojawienie akatyzji, co przejawia poczucie wewnętrznego niepokoju i pobudzenia, gdy pacjent nie jest w stanie siedzieć lub stać; akatyzja, gdy pacjent zwykle doznaje subiektywne dolegliwości. Prawdopodobieństwo akatyzji jest najwyższe w pierwszych kilku tygodniach leczenia.

W rzadkich przypadkach podczas leczenia paroksetyną może spowodować zespół serotoninowy lub objawy, podobny do złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermii, sztywność mięśni, mioklonie, dysfunkcji autonomicznego z możliwych nagłych zmian parametrów życiowych, zmienionym stanem mentalnym, w tym splątanie, drażliwość, bardzo poważne pobudzenie, prowadzące do delirium i śpiączki), Szczególnie paroksetyna stosowana w połączeniu z innymi środkami serotoninergicznych i / lub leki przeciwpsychotyczne. Zespoły te stanowią potencjalne zagrożenie dla życia, dlaczego one powstają leczenie paroksetyną należy przerwać i rozpocząć leczenie objawowe wsparcie. Paroksetyna nie powinien być podawany w połączeniu z prekursorami serotoniny (takie jak L-tryptofan, oksitriptan) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.

Główne epizod depresyjny może być początkowym objawem choroby afektywnej dwubiegunowej. Uznaje (jednak nie jest to udowodnione kontrolowanych badaniach klinicznych), że leczenie przeciwdepresyjne sam taki epizod może zwiększyć prawdopodobieństwo przyspieszonego rozwoju mieszanego / maniakalnego epizodu u pacjentów, ryzyka dla choroby afektywnej dwubiegunowej.

Przed rozpoczęciem leczenia lekami przeciwdepresyjnymi jest konieczne do przeprowadzenia gruntownego badania przesiewowe do oceny ryzyka choroby afektywnej dwubiegunowej pacjenta; takie badania przesiewowe powinny zawierać szczegółowy psychiatrycznej Historia kolekcji, w tym danych na temat obecności samobójstw rodziny, choroba afektywna dwubiegunowa i depresja.

Paroksetyna nie jest zarejestrowana do leczenia epizodów depresyjnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Paroksetyna należy stosować z ostrożnością u pacjentów, z manią.

Leczenie paroksetyną należy rozpoczynać ostrożnie, nie wcześniej niż 2 tygodni po odstawieniu inhibitorów MAO; dawki paroksetyny należy zwiększać stopniowo, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.

Zalecamy ostrożność w leczeniu pacjentów paroksetyny z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, Paroksetyna należy stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką. Częstotliwość napadów u pacjentów, prinimayushtih paroksetyna, jest mniej niż 0.1%. W przypadku leczenia napadów konwulsyjnym paroksetyny należy przerwać.

Jest tylko ograniczone doświadczenie z jednoczesnym stosowaniem paroksetyny i terapii elektrowstrząsami.

Paroksetyna vыzыvaet rozszerzenie źrenic, i powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania.

W leczeniu paroksetyną hiponatremii jest rzadkie, i głównie u pacjentów w podeszłym wieku, a wyrównał po zniesieniu paroksetyny.

Zgłoszone krwotoki w skóry i błon śluzowych (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego) pacjentów, prinimayushtih paroksetinom. Dlatego, paroksetyna należy stosować ostrożnie u pacjentów, preparaty, które są jednocześnie uzyskane, zwiększyć ryzyko krwawienia, u pacjentów ze skłonnością do krwawień znane i u pacjentów z chorobami, predysponujące do krwawień.

Podczas leczenia pacjentów z chorobami serca powinny podjąć zwykłe środki ostrożności.

W wyniku badań klinicznych u dorosłych częstość występowania działań niepożądanych była zniesienie paroksetyny 30%, a częstość niepożądanych zdarzeń w grupie placebo wynosił 20%.

Po odstawieniu leku (Szczególnie ostre) często Zaznaczony zawroty głowy, niepełnosprawnościami sprzężonymi (parestezje, hałas w uszach), zaburzenia snu (wyraziste sny), alarm, ból głowy, rzadko – ažitaciâ, nudności, drżenie, zamieszanie, zwiększone pocenie, biegunka. U większości pacjentów objawy te są łagodne lub umiarkowane, ale u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Zazwyczaj objawy odstawienia wystąpić w ciągu pierwszych kilku dni po odstawieniu leku, Jednak w rzadkich przypadkach, – po przypadkowym omijając jedną dawkę. Zwykle, Objawy te ustępują samoistnie w ciągu dwóch tygodni, lecz u niektórych pacjentów – do 2-3 miesięcy lub więcej. W związku z tym zaleca się, by stopniowo zmniejszyć dawkę paroksetyny (przez kilka tygodni lub miesięcy przed jej całkowitego zniesienia, w zależności od potrzeb pacjenta).

Występowanie objawów odstawienia nie znaczy, że lek jest wciągająca.

W wyniku badań klinicznych u dzieci i młodzieży częstość występowania działań niepożądanych była zniesienie paroksetyny 32% , a częstość niepożądanych zdarzeń w grupie placebo wynosił 24%.

U dzieci, objawy odstawienia paroksetyny (labilność emocjonalna, Włącznie. myśli samobójcze, próby samobójcze, zmiany nastroju i płaczliwość, i nerwowość, zawroty głowy, nudności i ból brzucha) miało miejsce w 2% pacjentów z powodu niższych dawek paroksetyny lub po jej całkowitego zniesienia i spotkaliśmy się w 2 razy częściej, niż placebo.

Jeśli obserwowane podczas leczenia enzymów wątroby wzrosła Paxil jest przechowywany przez długi czas, lek należy odstawić.

Zastosowanie w pediatrii

Przeciwdepresyjny leczenia dzieci i młodzieży z epizodami dużej depresji i innych chorób psychicznych, Jest to związane ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych oraz z zachowaniami samobójczymi.

W badaniach klinicznych działań niepożądanych, związane z samobójstwa (próby samobójcze i myśli samobójcze) i wrogość (głównie agresja, odbiegające od normy zachowanie i gniew), obserwowano częściej u dzieci i młodzieży, poluchavshih paroksetyna, niż u pacjentów w tej grupie wiekowej, którzy otrzymywali placebo. Nie ma jeszcze danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa paroksetyny dla dzieci i młodzieży, który dotyczy wpływu leku na wzrost, dojrzewanie, rozwój poznawczy i behawioralny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Terapia Paxil powoduje zaburzeń poznawczych lub spowolnienie psychoruchowe. Niemniej jednak, jak również w leczeniu jakichkolwiek leków psychotropowych, Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z ruchu maszyn.

Przedawkować

Dostępne dane dotyczące przedawkowania paroksetyny wykazuje szeroki zakres ochrony.

Objawy: Wzmocnienie powyżej skutków ubocznych, i wymioty, gorączka, Zmiany ciśnienia krwi, mimowolne skurcze mięśni, alarm, tachykardia. Pacjenci zwykle nie wystąpić poważne powikłania, a nawet od czasu do czasu dopuszczenia do 2 d paroksetyna. W niektórych przypadkach, śpiączka rozwija i zmiany w EEG, bardzo rzadko śmierć następuje podczas jednoczesnego stosowania paroksetyny z leków psychotropowych lub alkoholu.

Leczenie: Standardowe wydarzenia, używane przedawkowania antydepresantów (płukanie żołądka poprzez sztuczne wymioty, powołanie 20-30 mg węgiel aktywowany na 4-6 h w ciągu pierwszych dni po przedawkowaniu). Spetsificheskiy antidotum nieznane. Wykazano, że leczenie podtrzymujące i monitorowanie funkcji życiowych organizmu.

Interakcje

Zastosowanie paroksetyny razem z serotoninergicznych leków (w tym L-tryptofan, trïptanı, tramadol, Leki inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, Li i leki ziołowe, zawierające ziele dziurawca) może spowodować zespół serotoninowy. Zastosowanie paroksetyny z inhibitorami MAO (w tym linezolidem, antybiotyk, przekształcony nieselektywny inhibitor MAO) przeciwwskazane.

W badaniu możliwości wspólnego korzystania z paroksetyny i pimozydem niskiej dawce (2 mg dawka) odnotowano wzrost pimozydu. Fakt ten wyjaśnia właściwości paroksetyny hamować systemu CYP2D6. Ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu i jego znanej zdolności do wydłużenia odstępu QT, Jednoczesne stosowanie pimozydu i paroksetyna jest przeciwwskazane. Podczas stosowania tych leków w skojarzeniu z paroksetyny należy być ostrożnym i przeprowadzenie dokładnej kontroli klinicznej.

Parametry farmakokinetyczne i metabolizm paroksetyny mogą być zmienione, podczas stosowania leków, indukujące lub hamujące enzymy, zaangażowany w metabolizm leków.

W przypadku aplikacji z narkotykami Paxil, hamować metabolizm enzymów, Należy ocenić możliwości wykorzystania paroksetynę, mieści się w dolnym zakresie dawek terapeutycznych. Jeśli jednoczesne stosowanie leków, indukuje enzymów metabolizujących (Karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital), To nie wymaga zmian w dawce początkowej Paxil. Późniejsze korekty dawki powinno być dokonywane na podstawie efektu klinicznego (Tolerancji i skuteczności).

Połączone stosowanie leków zobojętniających / paroksetyny rytonawiru powodowało znaczny spadek stężenia paroksetyny w osoczu krwi. Wszelkie późniejsze dostosowanie dawki paroksetyny powinny być określone przez jego efektów klinicznych (Tolerancji i skuteczności).

Codzienne podawanie Paxil znacznie zwiększa protsiklidina plazmowy. W obecności objawów antycholinergicznych dawka powinna być zmniejszona protsiklidina.

Przy jednoczesnym stosowaniu Paxil w padaczce z leków przeciwdrgawkowych (Karbamazepina, fenytoina, walproinian sodu) nie znaczący wpływ na właściwości farmakokinetyczne oraz farmakodynamiczne ostatni.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, co może prowadzić do zwiększenia stężenia obu leków stosowanych, są metabolizowane przez ten enzym. Takie leki zawierają trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np, Amitryptylina, nortryptylyn, imipramina i dezipraminę), neuroleptyki serii fenotiazyny (perfenazyny i tiorydazyny), risperidon, Atomoksetyna, niektóre leki antyarytmiczne klasy 1 Z (np, propafenon i flekainid) i metoprolol.

Zastosowanie paroksetyny z iamoksifenom powodu hamowania izoenzymu CYP2D6 może zmniejszyć stężenie aktywnego metabolitu tamoksyfenu w osoczu, a w konsekwencji, zmniejszyć skuteczność tamoksyfenu.

Badanie interakcji in vivo, przy jednoczesnym stosowaniu, w warunkach równowagi, paroksetyna z terfenadyną, która jest substratem dla enzymu CYP3A4, Znaleziono, Paroksetyna nie ma wpływu na farmakokinetykę terfenadyny. W podobnym badaniu interakcji in vivo nie stwierdzono wpływu na farmakokinetykę paroksetyny na alprazolam, i wzajemnie. Połączenie Paxil z terfenadyny, alprazolam i inne leki, jest substratem dla CYP3A4, Nie wywoływać niepożądane reakcje.

Paroksetyna nie powinien być podawany w połączeniu z tiorydazyna, dlatego, że, Podobnie jak inny lek hamuje aktywność izoenzymu CYP2D6, paroksetyna mogą zwiększać stężenie AB osoczu, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT i rodzaj arytmii “piruet” i nagła śmierć.

W przypadku aplikacji z krótko działającym nasenne nie zauważyć dodatkowe skutki uboczne.

Badania kliniczne wykazały,, Chto absorpcji i farmakokinetyki paroksetyna nie zależy, czy nie zależy praktyczne (czyli. istniejących relacji nie wymaga zmiany dawki) od jedzenia, Leki zobojętniające sok żołądkowy, digoksina, propranolol, etanol.

Paroksetyna nie wzmocnić negatywny wpływ na funkcje psychomotoryczne etanolu, Niemniej jednak, Nie zaleca się podczas przyjmowania paroksetyny i alkoholu.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 3 rok.