Atomoksetyna

Gdy ATH:
N06BA09

Farmakologiczne działanie

Sympatykomimetyki o działaniu ośrodkowym. Atomoksetyna jest bardzo silnym inhibitorem presynaptycznych wektorów noradrenaliny. Atomoksetyna ma minimalne powinowactwo do innych receptorów lub noradrenergičeskim do innych przewoźników lub receptory neuroprzekaźnika.

Atomoksetyna nie dotyczy psychostymulujących i nie jest pochodną amfetaminy. W badaniach klinicznych był brak amplifikacji objawów lub żadnych niepożądanych zjawisk, związane z zespołem odstawienia.

Farmakokinetyka

Raz wewnątrz atomoksetyną szybko i prawie całkowicie wchłaniany, osiągając C_maks w osoczu po około 1-2 godziny. Atomoksetyna jest szeroko rozpowszechniona w ciele. Ma wysokie powinowactwo do białek osocza, Po pierwsze – albumina. Atomoksetyna ulega metabolizm podstawowy z udziałem izoenzymu CYP2D6. Główny obraz jest utleniony metabolit 4-gidroksiatomoksetin szybko glyukuroniziruetsya. Zgodnie z aktywnością farmakologiczną 4-równoważnej Atomoksetyna gidroksiatomoksetin, ale krąży w osoczu w dużo niższych stężeniach. Mimo, że 4-gidroksiatomoksetin początkowo utworzone z udziałem CYP2D6, u osób z niewystarczającą aktywność cytochromu CYP2D6 4-gidroksiatomoksetin może być utworzona przez niektóre inne izofermentami cytochromu p₄₅₀, ale wolniej. Atomoksetyny jest nie hamuje i nie indukuje cyklu CYP2D6.

Średnia T_1/2 atomoksetyna po podaniu doustnym jest 3.6 h u pacjentów z ciężką metabolicznych i 21 godzin u pacjentów z obniżonym metabolizmem. Atomoksetyna jest wydalany głównie z moczem w postaci 4-gidroksiatomoksetin-O-glukuronidu.

Świadectwo

Z nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD) dzieci 6 i starszych, młodzieży i dorosłych.

Schemat dawkowania

Wewnątrz, niezależnie od posiłków lub podczas dostawy, w pojedynczej dawce dobowej rano. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych podczas stosowania leku 1 Czas / dzień może być zalecane u pacjentów otrzymujących 2 razy / dobę, dzieląc dawkę na powitanie rano i recepcji w późnym popołudniem lub wczesnym wieczorem.

Dla dzieci i młodzieży o masie do 70 kg Zalecana początkowa dawka dobowa wynosi około 0.5 mg/kg i zwiększono do dobowej dawki terapeutyczne wokół 1.2 mg / kg nie wcześniej niż 3 dzień. Jeżeli nie ma żadnej poprawy pacjenta całkowita dawka dzienna może być zwiększona do maksimum 1.8 mg / kg nie wcześniej niż 2-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi około 1.2 mg / kg / dzień. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 1.8 mg / kg lub 120 mg.

Dla dzieci i młodzież o masie ciała ponad 70 kg i dorosłych Zalecana początkowa dawka dobowa 40 mg i wzrosła do terapeutycznej dawce dziennej około 80 mg nie wcześniej niż 3 dzień. Jeżeli nie ma żadnej poprawy pacjenta całkowita dawka dzienna może być zwiększona do maksimum 120 mg nie wcześniej niż 2-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 80 mg. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 120 mg.

U pacjentów z łagodnym wątroby (Klasa B w skali Child-Pugh) rozpoczynania i podtrzymywania dawki terapeutycznej powinny być zredukowane do 50% od zwykłej dawce zalecanej. U pacjentów z ciężką naruszenia wątroby (klasa C wg Child-Pugh) rozpoczynania i podtrzymywania dawki terapeutycznej powinny być zredukowane do 25% od normalnej dawki.

Efekt uboczny

Działania niepożądane u pacjentów z niskim metabolizm : zmniejszenie apetytu, bezsenność, naruszenie jakości snu, moczenie mimowolne, zły nastrój, drżenie, budzenie się wcześnie rano, zapalenie spojówek, półomdlały, midriaz.

Z układu pokarmowego: Często – zmniejszenie apetytu, suche usta, nudności; często – ból brzucha, zaparcie, niestrawność, bębnica.

CNS: Często – bezsenność; często – budzenie się wcześnie rano, zmniejszenie libido, zaburzenia snu, zawroty głowy, naruszenie jakości snu, zatokowy ból głowy, senność.

Układu sercowo-naczyniowego: często – pływy (krew), kołatanie serca, tachykardia; czasami – Uczucie zimna w dolnych; rzadko – Odpowiedzi naczyń obwodowych i / lub zespół Raynauda i ryzyko nawrotu zespołu Raynauda. W badaniach kontrolowanych placebo u dorosłych, leczonych atomoksetyny zauważyć średniej CZĘSTOŚCI akcji SERCA w 6 u. / min, oraz średni wzrost ciśnienia skurczowego (o 3 mmHg.) i rozkurczowe (o 1 mmHg.) Ciśnienie krwi w porównaniu z placebo.

Z układu moczowego: często – strangury, zatrzymanie moczu.

Na części układu rozrodczego: często – bolesne miesiączkowanie, zaburzenia wytrysku, brak wytrysku, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji, zaburzenia miesiączkowania, naruszeniem Orgazm, zapalenie gruczołu krokowego; rzadko – Zgodnie z wiadomościami, spontaniczne – bolesne lub długotrwała erekcja.

Reakcje skórne: często – zapalenie skóry, zwiększona potliwość.

Inny: często – słabość, dreszcze, utrata masy ciała.

Przeciwwskazania

Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, jaskra zakrыtougolynaya, Nadwrażliwość na atomoksetinu.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w ciąży i laktacji jest możliwe tylko w przypadku wystąpienia, Gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Nieznany, Czy atomoksetyny przenika do mleka matki u ludzi.

Ostrzeżenia

Ostrożność u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym, taxikardiej, z chorobami układu krążenia, mózgowych, jak również każde Państwo, może prowadzić do rozwoju niedociśnienie tętnicze, tk. Były też przypadki niedociśnienie ortostatyczne.

Atomoksetyny może spowodować nadciśnienie tętnicze u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek etap końcowy.

Objawy ADHD jak zaburzenia uwagi i nadaktywnością (zidentyfikować ponad jednego środowiska społecznego, np, iw domu, i szkoła) może objawiać się jako brak koncentracji, distractibility, nadmierna niecierpliwość, impulsywność, dezorganizacja, niepokój, i inne podobne zaburzenia prowadzenia. Diagnostyki ADHD, powinny spełniać kryteria ICD-10.

W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży na tle atomoksetina zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia myśli samobójczych.

W rzadkich przypadkach pacjentów w obliczu tam atomoksetina recepcji były reakcje alergiczne – wysypka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje uczuleniowe skóry.

Atomoksetyny nie powinny być stosowane przez co najmniej 2 tygodni po odstawieniu inhibitorów MAO. Leczenie inhibitorami MAO nie należy rozpocząć w ciągu 2 tygodnie po odstawieniu atomoksetyny.

Wielu pacjentów, biorąc atomoksetynę, nastąpił niewielki wzrost częstości akcji serca (średnio <10 u. / min) i / lub wzrost ciśnienia krwi (średnio <5 mmHg.). W większości przypadków, zmiany te nie były istotne klinicznie efekt. Ponadto zdarzały się przypadki niedociśnienia ortostatycznego.

Odnotowano rzadkie przypadki poważnych naruszeń wątroby na tle atomoksetina wstęp (Dwa przypadki są opisane przez wyższy poziom aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny w 2 milion. pacjentów). Pacjenci z objawami parametrów żółtaczka lub laboratoryjnych zidentyfikowane, oznaczeń wątroby atomoksetyny powinny zostać zniesione..

Skuteczność leczenia atomoksetyny more 18 miesięcy i bezpieczeństwa leczenia więcej 2 lat nie zostały odpowiednio zbadane.

Pacjenci (zwłaszcza do dzieci i młodzieży), leczonych z ADHD, wymaga nadzoru w stosunku do wystąpienia zachowań agresywnych czy wrogość.

Pacjenci, odbieranie Atomoksetyna, chcesz monitorować w odniesieniu do ryzyka następujących objawów: alarm, ažitaciâ, ataki paniki, bezsenność, drażliwość, impulsywność, akatyzja, manii i hipomanii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjentów należy zachować ostrożność podczas zarządzania niebezpiecznych środków mechanicznych, Włącznie. samochód, aż do, dopóki nie są pewni,, że Atomoksetyna nie powoduje żadnych naruszeń.

Interakcje

Wraz z wykorzystaniem atomoksetina z β-agonistów₂-receptory adrenergiczne może nasilać ich działanie na układ sercowo-naczyniowy (ta kombinacja być stosowany z ostrożnością).

U pacjentów z metabolizmu CYP2D6 inhibitorami CYP2D6 zwiększenie zawartości atomoksetina w osoczu w równowadze do poziomu, podobne do tych u pacjentów ze zmniejszoną metabolizmu CYP2D6.

Na podstawie badań in vitro ma, że termin inhibitorów cytochromu p₄₅₀ pacjentów z zmniejszenie metabolizmu CYP2D6 zwiększa stężenie atomoksetina w osoczu krwi. Pacjenci, korzystać z inhibitorami CYP2D6 narkotyków, Zalecane jest, że bardzo powolne zwiększanie dawki atomoksetina.

W przypadku aplikacji z narkotykami, wpływ na PIEKŁO można zmienić PIEKŁO.