LIPRIMAR

Materiał aktywny: Atorwastatyna
Gdy ATH: C10AA05
CCF: Leki obniżające stężenie lipidów
Kody ICD-10 (świadectwo): E78.0, E78.1, E78.2, i20, I21, I25.1, I61, I63
Gdy CSF: 01.12.11.03
Producent: Goedecke GmbH (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane biały, ЭЛЛИПТИЧЕСКИЕ, Wyryty “10” na jednej stronie i “PD 155” – inny; prezentacji – białe jądro.

Substancje pomocnicze: węglan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, Kroskarmeloza sodowa, Polysorbate-80, giproloza, stearynian magnezu.

Skład błony powlekającej: ОПАДРАЙ БЕЛЫЙ YS-1-7040 (gipromelloza, glikol polietylenowy, Dwutlenek tytanu, talk), Emulsja symetykon (symetykon, СТЕАРИНОВЫЙ ЭМУЛЬГАТОР, Kwas sorbinowy, woda), ВОСК КАНДЕЛИЛА.

7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, ЭЛЛИПТИЧЕСКИЕ, Wyryty “20” na jednej stronie i “PD 156” – inny; prezentacji – białe jądro.

Substancje pomocnicze: węglan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, Kroskarmeloza sodowa, Polysorbate-80, giproloza, stearynian magnezu.

Skład błony powlekającej: ОПАДРАЙ БЕЛЫЙ YS-1-7040 (gipromelloza, glikol polietylenowy, Dwutlenek tytanu, talk), Emulsja symetykon (symetykon, СТЕАРИНОВЫЙ ЭМУЛЬГАТОР, Kwas sorbinowy, woda), ВОСК КАНДЕЛИЛА.

7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, ЭЛЛИПТИЧЕСКИЕ, Wyryty “40” na jednej stronie i “PD 157” – inny; prezentacji – białe jądro.

Substancje pomocnicze: węglan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, Kroskarmeloza sodowa, Polysorbate-80, giproloza, stearynian magnezu.

Skład błony powlekającej: ОПАДРАЙ БЕЛЫЙ YS-1-7040 (gipromelloza, glikol polietylenowy, Dwutlenek tytanu, talk), Emulsja symetykon (symetykon, СТЕАРИНОВЫЙ ЭМУЛЬГАТОР, Kwas sorbinowy, woda), ВОСК КАНДЕЛИЛА.

7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, ЭЛЛИПТИЧЕСКИЕ, Wyryty “80” na jednej stronie i “PD 158” – inny; prezentacji – białe jądro.

Substancje pomocnicze: węglan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, Kroskarmeloza sodowa, Polysorbate-80, giproloza, stearynian magnezu.

Skład błony powlekającej: ОПАДРАЙ БЕЛЫЙ YS-1-7040 (gipromelloza, glikol polietylenowy, Dwutlenek tytanu, talk), Emulsja symetykon (symetykon, СТЕАРИНОВЫЙ ЭМУЛЬГАТОР, Kwas sorbinowy, woda).

7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

СИНТЕТИЧЕСКИЙ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ. Atorwastatyna selektywne konkurencyjne inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowy enzym, Konwersja 3-hydroksy-3-HMG CoA mevalonat poprzednik sterydów, w tym cholesterol.

U pacjentów z homozygotyczną i heterozygotyczne rodzinną hipercholesterolemią, Formularze rodzinna hipercholesterolemia i mieszana Dyslipidemia Atorwastatyna zmniejsza całkowitego cholesterolu w osoczu krwi (Hs), XC-LDL i apolipoproteiny w (APO-), a także zawartość XC-VLDL i TG, podnosi delikatny wzrost poziomu HDL-Xc.

Atorwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu i lipoprotein w osoczu, hamowanie syntezy HMG-KOA-reduktazu i cholesterolu w wątrobie i poprzez zwiększenie liczby receptorów LDL wątroby na powierzchni komórek, to prowadzi do zwiększenia przyczepności i katabolizmu LDL-cholesterolu.

Atorwastatyna zmniejsza LDL-cholesterolu edukacji i liczbę cząsteczek LDL. Rozmowy i trwały wzrost aktywności receptorów LDL, w połączeniu z korzystne zmiany jakościowe cząsteczek LDL. Obniża poziom cholesterolu-LDL u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią dziedziczne, oporne na inne środki lipidów.

Atorwastatyny w dawkach 10-80 mg obniża cholesterol całkowity w 30-46%, LDL-C – na 41-61%, APO- – na 34-50% i TG – na 14-33%. Wyniki leczenia były podobne u pacjentów z hipercholesterolemią rodzinną heterozygotyczne, Formularze rodzinna hipercholesterolemia i mieszana hiperlipidemia, Włącznie. U pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną nieinsulinozależnej.

U pacjentów z hipertriglicerydemią na białym tle Atorwastatyna zmniejsza cholesterol całkowity, LDL-C, XC-VLDL, APO-, TG i HS-LPneVP i zwiększa poziom cholesterolu HDL. U pacjentów z disbetalipoproteinemiej zmniejsza poziom cholesterolu innych.

U pacjentów z giperlipoproteinemiej typu IIA i IIb Fredrickson średnia wartość wzrostu poziomu HDL cholesterolu w leczeniu atorwastatyny jest odpowiednie (10-80 mg), w porównaniu z punktem odniesienia jest 5.1-8.7% i nie zależy od dawki. Istnieje znaczne zmniejszenie dawki zależne wartości współczynników: całkowitego cholesterolu, HDL-Xc i XC-LDL/HDL-Xc na 29-44% i 37-55% odpowiednio.

Dawki atorwastatyny 80 mg niezawodnie zmniejsza ryzyko niedokrwiennej powikłań i śmierci na 16% Po 16-tygodniowy kurs, i ryzyka wielokrotnych hospitalizacji o dławicy piersiowej, towarzyszą objawy niedokrwienia mięśnia sercowego, – na 26%. U pacjentów z innego źródła poziom Hs LDL Atorwastatyna zmniejsza ryzyko niedokrwiennej powikłań i śmierci (u pacjentów z zawałem serca bez zubza Q i niestabilna dławica piersiowa, mężczyzn i kobiet, u pacjentów w wieku poniżej lub powyżej 65 lat).

Spadek w osoczu poziom cholesterolu-LDL jest lepiej skorelowane z dawki leku, niż jej stężenie w osoczu krwi.

Efekt terapeutyczny został osiągnięty przez 2 tygodniach od rozpoczęcia terapii, osiąga się przez 4 tygodni i trwa przez cały okres terapii.

Zapobieganie chorobom układu sercowo-naczyniowego

W badaniu serca wyników brytyjsko-Skandynawska, lipidosnižaûŝaâ oddział (ASCOT-LLA), wpływ atorwastatyny na śmiertelnych i nieśmiertelnych wyników choroba WIEŃCOWA znalazłem, wpływ atorwastatyny jest odpowiedniej terapii w dawce 10 mg znacznie przekroczone efekt placebo, w związku z decyzji w sprawie wcześniejszego zakończenia badań poprzez 3.3 roku, a nie przewidywanych 5 lat.

Atorwastatyna znacznie zmniejsza rozwój następujące powikłania:

Znaczne zmniejszenie śmiertelności całkowitej i układu sercowo-naczyniowego nie zostało wskazane, Mimo obserwowanych pozytywne tendencje.

W badaniu stawów na wpływ atorwastatyny u pacjentów z cukrzyca 2 typ (KART) w śmiertelnych i nieśmiertelnych choroby układu sercowo-naczyniowego wyników się, Właściwe jest atorwastatyny terapii zmniejsza ryzyko wystąpienia następujących powikłań sercowo-naczyniowych, niezależnie od płci, wiek pacjenta lub początkowy poziom LDL-cholesterolu.

Wpływ atorwastatyny na rozwój powikłań sercowo-naczyniowych są opisane w poniższej tabeli.

Miażdżyca

Badaniu odwrotnej rozwoju miażdżycy tętnic wieńcowych w intensywnej terapii obniżenie poziomu lipidów (ODWRÓCENIE) Jest atorwastatyny w dawce 80 mg u chorych na choroby niedokrwiennej serca Znalezione, średni spadek całkowita Kaszak (podstawowym kryterium efektywności) Ponieważ na początku badania wyniósł 0.4%.

Nawrotu udaru mózgu

Program intensywnego obniżające poziom cholesterolu (SPARCL) Stwierdzono, że dawki atorwastatyny 80 mg dziennie zmniejsza ryzyko powtarzające się śmiertelne lub niekrytyczne udaru mózgu u pacjentów, wywiadem udaru mózgu lub TIA bez NIEDOKRWIENNEJ choroby serca w historii 15%, w porównaniu z placebo. To znacznie zmniejszyła ryzyko poważnych powikłań sercowo-naczyniowych i procedur laserowa. Właściwe jest zmniejszenie ryzyka chorób sercowo-naczyniowych w atorwastatyny terapii zaobserwowano we wszystkich grupach z wyjątkiem, m.in. u pacjentów z podstawowego lub nawracające krwotocznej udaru mózgu (7 w grupie atorwastatyny przeciwko 2 placebo).

Udar krwotoczny

Pacjenci, właściwe jest leczonych w dawki atorwastatyny 80 mg, częstość występowania krwotoczny lub niedokrwienny udar mózgu (265 przeciwko 311) lub IBS (123 przeciwko 204) był mniejszy, w porównaniu z grupą kontrolną.

Prewencja wtórna powikłań sercowo-naczyniowych

W interpretacji nowy cel badań (TNT) Porównanie wpływu atorwastatyny w dawkach 80 mg/dzień i 10 mg/dzień na ryzyko wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z klinicznie potwierdzoną chorobą WIEŃCOWĄ.

Dawki atorwastatyny 80 mg niezawodnie zmniejsza rozwój następujące powikłania:

Farmakokinetyka

Absorpcja

Atorwastatyna jest szybko wchłaniany po administracji do wewnątrz; C_maks osiągnąć przez 1-2 nie. Wchłanianie i stężenie atorwastatyny w osoczu zwiększa proporcjonalnie z dawki. Całkowita biodostępność atorwastatyny wynosi około 14%, i systemu biodostępność hamując aktywność przeciwko g-KOA-reduktaza o 30%. Niska biodostępność systemu z powodu presistemnym metabolizm w błonie śluzowej przewodu pokarmowego i/lub “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Jedzenie zmniejsza szybkość i stopień absorpcji przez około 25% i 9% odpowiednio (jak świadczą wyniki (C)_maks i AUC), Jednak CHS poziom cholesterolu LDL, gdy podjęte na pusty żołądek i atorwastatyny podczas posiłków jest zredukowana niemal w takim samym stopniu. Mimo, że po podaniu atorwastatyny w godzinach wieczornych w osoczu poniżej (C_maks i AUC przez około 30%), niż po zażyciu rano, obniżenie stężenia cholesterolu frakcji LDL cholesterolu nie zależą od pory dnia, który wziąć lek.

Dystrybucja

Średnia V_D Atorwastatyny wynosi około 381 l. Łączenie atorwastatyny białkami osocza nie jest mniej 98%. Odpowiednich poziomów atorwastatyny w erytrocytów/plazma jest o 0.25, czyli. Słabo krzyże atorwastatyny w krwinkach czerwonych.

Metabolizm

Atorwastatyna jest metabolizowany głównie z powstawania Orto- i pochodne paragidroksilirovannyh i różnych produktów podczas beta-oksydacji. Orto in vitro- i paragidroksilirovannye metabolitów mają działanie hamujące na inhibitory reduktazy HMG-CoA, porównywalne atorwastatynę. Hamowanie aktywności przed g-KOA-reduktaza około 70% ze względu na aktywność krążących metabolitów. Wyniki z badań in vitro wskazują, że CYP3A4 CYP odgrywa ważną rolę w metabolizmie atorwastatyny. Jest to potwierdzone przez zwiększenie stężenia atorwastatyny w ludzkim osoczu podczas odbierania erytromycyna, który jest inhibitorem izofermenta.

Badania in vitro wykazały również, że atorwastatyny jest słabym inhibitorem CYP3A4 izofermenta. Atorwastatyna miał klinicznie znaczącego wpływu na stężenie terfenadina w osoczu, której jest metabolizowany głównie CYP3A4 izofermentom; w tym względzie znaczny wpływ atorwastatyny na farmakokinetiku izofermenta CYP3A4 podłoży innych mało prawdopodobne.

Odliczenie

Atorwastatyna i jego metabolity są wydalane, głównie, z żółcią po metabolizm wątroby i/lub vnepečenočnogo (Atorwastatyna podlega wymawia się kishechno-pechenocna recyklingu). T_1/2 jest o 14 nie, , Podczas ingibiruty efekt leku w stosunku do HMG-CoA- około reduktazy 70% jest określana przez aktywność krążących metabolitów i jest o 20-30 h ze względu na ich obecność. Spożycie w moczu wykryto mniej 2% dawki atorwastatyny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Wiek

Stężenia atorwastatyny w osoczu u osób starszych (≥ wieku 65 lat) wyższy (C_maks o 40%, AUC około 30%), niż u dorosłych pacjentów w młodym wieku. Różnice w zakresie bezpieczeństwa, wydajność i osiągnięcie celów terapii obniżające poziom cholesterolu u osób starszych w porównaniu z ogólną populacją nie zostały.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki leku u dzieci.

Paul

Stężenia atorwastatyny w osoczu od kobiety różnią się (C_maks o 20% wyższy, i AUC przez 10% poniżej) od tych u mężczyzn. Jednak nie objawia się klinicznie znaczące różnice wpływ na metabolizm lipidów w obu mężczyzn i kobiet.

Niewydolność nerek

Naruszenie czynności nerek ma żadnego wpływu na stężenie atorwastatyny osocza lub jego wpływ na wskaźniki metabolizmu lipidów. W tym względzie zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagana.

Atorwastatyny nie jest wyświetlany podczas hemodializy ze względu na intensywne wiązanie białka osocza.

Niewydolność wątroby

Znacznie zwiększa się stężenie atorwastatyny (C_maks i AUC około 16 i 11 krotną) u pacjentów z marskości wątroby (Klasa B w skali Child-Pugh).

Świadectwo

-podstawowy hipercholesterolemia (heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną i nie dla całej rodziny (Typ Iia Fredrickson);

-w połączeniu (mieszany) hiperlipidemia (typy IIA i IIb Fredrickson);

— disbetalipoproteinemiâ (Fredrickson typu III) (jako uzupełnienie diety);

-Rodzina hipertriglicerydemia endogennych (Fredrickson typ IV), odporne na diecie;

-homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią nieskuteczność diety i inne-farmakologiczne metody leczenia;

-prewencji pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych powikłań u pacjentów bez objawów klinicznych choroby NIEDOKRWIENNEJ serca, ale z kilku czynników ryzyka rozwoju – starszy niż 55 lat, Uzależnienie od nikotyny, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, niskie stężenie HDL cholesterolu w osoczu krwi, predyspozycje genetyczne, Włącznie. na tle Dyslipidemia;

-Prewencja wtórna powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z choroba niedokrwienna serca do zmniejszenia całkowitej śmiertelność, zawał serca, uderzenie, ponownej hospitalizacji z powodu dławicy piersiowej i konieczności rewaskularyzacji.

Schemat dawkowania

Przed rozpoczęciem leczenia Liprimarom^® Należy starać się kontrolować hipercholesterolemii poprzez dietę, ćwiczenia i niższy wskaźnik masy ciała u pacjentów z otyłością, jak również w leczeniu podstawowej choroby.

Mianowanie lek, pacjent powinien zalecać diety standardowe gipoholesterinemičeskuû, Musi przestrzegać podczas leczenia.

Lek przyjmuje się doustnie w każdej porze dnia, niezależnie od posiłku. Dawka wynosi od 10 mg 80 mg 1 czas, dzień /, Dobór dawek powinny być przeprowadzane biorąc pod uwagę bazowych XC-LDL, cele terapii i indywidualnego efektu. Maksymalna dawka – 80 mg 1 czas, dzień /.

Na początku leczenia i/lub wzrost dawki Liprimara^® musi co 2-4 tygodnie do monitorowania zawartości lipidów w osoczu i odpowiednio dostosować dawkę.

W podstawowy hipercholesterolemii i połączone (mieszany) giperlipidemii u większości pacjentów, dawki Liprimara^® jest 10 mg 1 czas, dzień /. Efekt terapeutyczny przejawia się w 2 tygodni i zwykle osiąga swój szczyt w 4 tydzień. W długoterminowej opieki efekt trwa.

W homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią lek jest przepisywany w dawce 80 mg 1 czas, dzień / (obniżenie poziomu LDL-cholesterolu w 18-45%).

W niewydolność wątroby dawka Liprimara^® powinna zostać zmniejszona pod stałym nadzorem działalności ustawy i ALT.

Zaburzenia czynności nerek nie ma wpływu na stężenie atorwastatyny osocza lub stopień redukcji LDL-cholesterolu we wniosku Liprimara^®, W związku z tym nie wymagają dostosowania dawki.

Stosując lek w pacjentów w podeszłym wieku różnic w bezpieczeństwie, skuteczność w porównaniu do populacji ogólnej nie jest wykrywany, i nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Jeśli to konieczne, wspólny wniosek z ziklosporinom dawka Liprimar^® Nie należy przekraczać 10 mg

Zalecenia dotyczące określania celów leczenia

A. Zaleceń krajowych programów edukacyjnych do utrudniania NCEP, Stany Zjednoczone

* Niektórzy eksperci zalecają stosowanie środków lipidów, zmniejszenie zawartości cholesterolu-LDL, Jeśli zmiana stylu życia nie powoduje zmniejszenia jej zawartości do poziomu < 100 mg / dL. Inni wolą leki, które mają efekt preferencyjnego na TG i HDL-Xc, Niacyna i Fibraty. Lekarz może również odroczyć Farmakoterapia w tym podgrupy.

** Przy braku czynników ryzyka lub dostępne tylko 1 czynnik ryzyka w praktycznie wszystkich ludzi 10-letniego ryzyka < 10%, W związku z tym jego wynik nie jest wymagane.

Jeśli osiągnąłeś cel zawartość cholesterolu LDL, ale treść pozostaje TG ≥ 200 mg / dL, wtórnym celem terapii – obniżenie cholesterolu, z wyłączeniem XC-HDL, do poziomu, przekraczającej docelowego stężenia cholesterolu frakcji LDL cholesterolu zawartości 30 mg/dl w każdej kategorii ryzyka.

B. Zalecenia Europejskiego Towarzystwa miażdżycy

Pacjentów z potwierdzoną diagnozę stwierdzono i innych pacjentów z wysokim ryzykiem powikłań niedokrwienna celem leczenia jest zmniejszenie poziomu cholesterolu-LDL < 3 mmol / l (lub <115 mg / dL) i ogólnie Cs < 5 mmol / l (lub <190 mg / dL).

Efekt uboczny

Liprimar^® ogólnie dobrze tolerowany. Skutki uboczne, zwykle, światło i ulotne.

Najczęstsze działania niepożądane (≥1%)

CNS: bezsenność, ból głowy, Zespół asteniczny.

Z układu pokarmowego: nudności, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcie, bębnica.

Na części układu mięśniowo: bóle mięśni.

Mniej częste działania niepożądane (≤1%)

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: złe samopoczucie, zawroty głowy, amnezja, parestezje, perifericheskaya neuropatia, gipesteziya.

Z układu pokarmowego: wymioty, anoreksja, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, żółtaczka cholestatyczna.

Na części układu mięśniowo: ból w krzyżu, skurcze mięśni, zapalenie mięśni, miopatia, artralgii, raʙdomioliz.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, świąd, wysypka na skórze, reakcje anafilaktyczne, wysypka pęcherzowa, rumień wielopostaciowy wysiękowy, toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella), złośliwe wysiękowym rumieniem (Zespół Stevensa-Johnsona).

Metabolizm: gipoglikemiâ, giperglikemiâ, zwiększony poziom w surowicy krwi CPK.

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość.

Inny: impotencja, obrzęki obwodowe, przybranie na wadze, ból w klatce piersiowej, wtórne niewydolności nerek, łysienie, hałas w uszach, zmęczenie.

Związek przyczynowy z przyjmowania leku nie jest dla wszystkich wyżej wymienionych reakcji.

Przeciwwskazania

— aktywnej choroby wątroby lub zwiększone surowicy szczawiooctową aktywność (więcej niż 3 krotnie w porównaniu z CAH) niewiadomego pochodzenia;

- Do 18 lat (wystarczających danych klinicznych na temat skuteczności i bezpieczeństwa dla tej grupy wiekowej);

- Nadwrażliwość na lek.

C ostrożność powinny być stosowane u pacjentów, osób nadużywających alkoholu; z oznaczeniami choroby wątroby.

Ciąża i laktacja

Liprimar^® przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Kobiety w wieku rozrodczym w trakcie leczenia powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji. Liprimar^® Można przypisać kobiet w wieku rozrodczym, tylko, jeśli prawdopodobieństwo ciąży mają bardzo niski, i pacjent poinformowany o potencjalne ryzyko dla płodu podczas leczenia.

Nieznany, Czy atorwastatyny z mlekiem. Biorąc pod uwagę potencjał działań niepożądanych u niemowląt, W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Wpływ na wątrobę

Podobnie jak w przypadku innych środków tej samej klasy obniżenie poziomu lipidów, Po leczeniu Liprimar^® zauważyć umiarkowany (więcej niż 3 krotnie w porównaniu z CAH) zwiększenie aktywności surowicy AST i ALT. Trwały wzrost serwatki transaminaz wątroby (więcej niż 3 krotnie w porównaniu z CAH) obserwowane w 0.7% pacjentów, otrzymywanie Liprimar^® w badaniach klinicznych. Częstotliwość takich zmian w stosowaniu leku w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg 80 mg 0.2%, 0.2%, 0.6% i 2.3% odpowiednio. Ze wzrostem transaminaz wątrobowych zwykle nie towarzyszą żółtaczka lub inne objawy kliniczne. Poprzez zmniejszenie dawki Liprimara^®, tymczasowe lub całkowite podnoszenie przygotowanie aktywności transaminaz wątroba wróciła do pierwotnego poziomu. Nadal większość pacjentów otrzymujących Liprimara^® w zmniejszonej dawki bez żadnych konsekwencji.

Przed rozpoczęciem, przez 6 tydzień 12 tygodni po rozpoczęciu leku lub po zwiększeniu dawki, równie dobrze jak podczas całego kursu leczenia do sterowania wątroby. Czynności wątroby należy zbadać również z pojawieniem się klinicznych objawów uszkodzenia wątroby. Wzrost aktywności transaminaz wątrobowych powinny być monitorowane do, Chociaż nie jest ona znormalizowane. Jeśli nastąpił wzrost aktywności AST i ALT więcej niż 3 w porównaniu do pozostaje VGN, zalecana dawka redukcji lub eliminacji produktów.

Wpływ na mięśni szkieletowych

Pacjenci, otrzymywanie Liprimar^®, Było bóle mięśniowe. Rozpoznanie miopatii (bóle i osłabienie mięśni, w połączeniu ze wzrostem aktywności KLF więcej niż 10 krotnie w porównaniu z FHG) założyć u pacjentów z mialgiâmi wspólnej, ból lub osłabienie mięśni lub wyrażona przez zwiększoną aktywność KFK. Liprimarom terapii^® należy przerwać w przypadku jawnej działalności KLF lub jeśli jest potwierdzone lub podejrzanych miopatii. Ryzyko miopatii podczas leczenia innymi lekami tej klasy są zwiększone, podczas gdy zastosowanie cyklosporyny, fibratov, Erytromycyna, Kwasu nikotynowego w lipidów obniżenie dawek (więcej 1 g) lub azolowe leki przeciwgrzybicze. Wiele z tych leków hamują metabolizm, pośredniczy CYP3A4, i / lub transport narkotyków. Znany, Co CYP cytochromu CYP3A4 – podstawowy wątroby CYP, udział w biotransformacji atorwastatyny. Przypisanie Liprimar^® w połączeniu z fibratami, Erytromycyna, leki immunosupresyjne, azolowe leki przeciwgrzybicze lub kwasu nikotynowego w lipidów obniżenie dawek, Należy dokładnie odważyć oczekiwanych korzyści i ryzyko leczenia; regularnie należy obserwować pacjentów w celu identyfikacji ból lub osłabienie mięśni, Szczególnie podczas pierwszych kilku miesiącach leczenia i okresów zwiększonego dawki dowolnej formulacji. W razie potrzeby połączenie terapii należy rozważyć stosowanie tych leków w dolnej podstawowej i wspieranie dawek. W takich sytuacjach możemy polecić okresowe oznaczanie CPK, Chociaż takie monitorowanie nie pozwalają na zapobieganie powstawania poważnych miopatii.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o, Należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, jeśli masz niewyjaśnione bóle lub osłabienie mięśni, zwłaszcza, jeśli towarzyszy im złe samopoczucie lub gorączka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Dane dotyczące skutków atorwastatyny na zdolność do jazdy i innych potencjalnie niebezpiecznych działań, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych, niedostępne.

Przedawkować

Leczenie: jeśli to konieczne, terapię objawową. Atorwastatyna jest bardzo związany z białkami osocza krwi, W związku z tym Hemodializa jest nieskuteczne. Brak swoistego antidotum.

Interakcje

Zwiększa się ryzyko wystąpienia miopatii podczas leczenia z innymi lekami tej klasy, podczas stosowania cyklosporyny, fibratov, Erytromycyna, leki przeciwgrzybicze pochodne azola i kwas nikotynowy w lipidów obniżenie dawek.

Inhibitorów Izofermenta CYP3A4

Jak atorwastatyny jest metabolizowany przez CYP3A4 izofermentom, łączne stosowanie Liprimara^® Inhibitory izofermenta może prowadzić do zwiększonego stężenia atorwastatyny w osoczu. Stopień interakcji i efekt potenzirovania określone skutki zmienności na CYP CYP3A4.

Transportu inhibitory białka OATR1V1

Atorwastatyna i jego metabolity są podłoża transportowe białka OATR1V1. Inhibitory OATR1V1 (np, cyklosporyna) może zwiększyć biodostępność atorwastatyny. Więc, łącznego stosowania dawki atorwastatyny 10 mg i dawkę cyklosporyny 5.2 mg/kg/dobę spowodowało zwiększenie stężenia atorwastatyny w osoczu krwi w 7.7 czasy.

Erytromycyna/klarytromycyna

Jeśli stosuje się do Liprimara^® i erytromycyna (przez 500 mg 4 razy / dobę) lub klarytromycyna (przez 500 mg 2 razy / dobę), które hamują CYP3A4, Obserwowany wzrost stężenia w osoczu atorwastatyny.

Inhibitory proteazy

Jednoczesne stosowanie Liprimara^® Inhibitory proteazy, znane jako inhibitory CYP3A4, przy wzroście stężenia w osoczu atorwastatyny.

Diltiazem

Łączne stosowanie Liprimara^® dawkować 40 mg dawki diltiazem 240 mg prowadzi do zwiększonego stężenia atorwastatyny w osoczu.

Cymetydyna

Klinicznie interakcji Liprimara^® z cymetydyna nie wykryto.

Itrakonazol

Jednoczesne stosowanie Liprimara^® w dawkach od 20 mg 40 mg itrakonazolu w dawce 200 mg, prowadzone w celu zwiększenia wartości AUC atorwastatyny.

Sok grejpfrutowy

Bo Sok grejpfrutowy zawiera jeden lub więcej składników, które hamują CYP3A4 CYP, jego nadmierne zużycie (więcej 1.2 litrów dziennie) może powodować zwiększenie stężenia atorwastatyny w osoczu.

Zitohroma indukcyjny izofermenta CYP3A4

Łączne stosowanie Liprimara^® z induktorów izofermenta zitohroma CYP3A4 (np, èfavirenzom lub ryfampicyny) może zmniejszyć stężenia atorwastatyny w osoczu. Ze względu na mechanizm podwójny interakcji z ryfampicyna (induktor izofermenta zitohroma CYP3A4 inhibitorem białka hepatocytów transportu i OATR1V1) zaleca się jednoczesnego stosowania atorwastatyny i ryfampicyna, bo odroczone atorwastatyny wstęp po biorąc ryfampicyna prowadzi do znacznego spadku stężenia atorwastatyny w osoczu

Leki zobojętniające sok żołądkowy

Natomiast spożycie Liprimara^® i zawieszenie, zawierające i Dwutlenki magnezu i aluminium, Stężenie atorwastatyny w osoczu zmniejszyła się o około 35%, Jednakże stopień obniżenia LDL-cholesterolu a nie zmienił.

Fenazon

Podczas stosowania Liprimar^® nie wpływa na farmakokinetiku fenazynę, W związku z tym interakcji z innymi lekami, te same cytochromu izofermentami, Nie przewiduje się.

Kolestypol

Podczas stosowania kolestipola atorwastatyny stężenie w osoczu krwi spadła o około 25%. Jednak obniżenie atorwastatyny kombinacji efektów i kolestipola przekroczyła takie każdy lek osobno.

Digoksyna

Readmisji digoksyny i Liprimara^® dawkować 10 mg równowagi stężenie digoksyny w osoczu nie ulega zmianie. Jednak gdy stosowany w połączeniu z Digoksyna Liprimarom^® dawkować 80 mg / dzień stężenie digoksyny zwiększyła się o około 20%. Pacjenci, otrzymaniu digoksyny w połączeniu z Liprimarom^®, wymaga monitorowania klinicznego.

Azytromycyna

Jeśli stosuje się do Liprimara^® dawkować 10 mg 1 razy dziennie i dawkę azytromycyny 500 mg 1 razy dziennie stężenie atorwastatyny nie zmienial.

Doustne środki antykoncepcyjne

Jeśli stosuje się do Liprimara^® i doustnych środków antykoncepcyjnych, zawiera Noretysteronu i etynyloestradiolu, Nastąpił znaczny wzrost AUC etynyloestradiolu i Noretysteronu około 30% i 20% odpowiednio. Efekt ten należy uwzględnić przy wyborze doustne środki antykoncepcyjne dla kobiet, otrzymywanie Liprimar^®.

Terfenadin

Liprimar^® Podczas stosowania miał klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetiku terfenadina.

Warfaryna

Objawy, które klinicznie interakcji atorwastatyny z warfaryną nie jest wykrywany.

Amlodypina

Jeśli stosuje się do Liprimara^® dawkować 80 mg amlodypiny 10 farmakokinetykę atorwastatyny w mg stanie równowagi nie jest zmieniana.

Inne jednoczesnego leczenia

W badaniach klinicznych Liprimar^® używane w połączeniu z środkiem antigipertenzivei i estrogeny, którzy wyznaczyli jako terapia zastępcza; odnotowano objawy klinicznie istotnych interakcji. Przeprowadzono badania interakcji z określonych leków.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek może być przechowywany w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Okres ważności – 3 rok.