RÓWNIK

Materiał aktywny: Amlodypina, Lisinopril
Gdy ATH: C09BB
CCF: Leki przeciwnadciśnieniowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I10
Gdy CSF: 01.09.16.04
Producent: Gedeon Richter Ltd.. (Węgry)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki okrągły, mieszkanie, biały lub prawie biały, fazowane, z Valium na jednej ze stron i goni “A L” z drugiej strony.

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, karboksymetyloceluloza sodowa typu skrobia, celuloza mikrokrystaliczna.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

W połączeniu przeciwnadciśnieniowe leku, zawiera lizynopryl i amlodypiny.

Lisinopril – Inhibitorem ACE, zmniejsza stężenie angiotensyny II i aldosteronu, w tym samym czasie zwiększenie poziomu bradykininy – Mediatora rozszerzające naczynia krwionośne. Wpływ na tkanki układu renina angiotensyna-aldosteron. Zmniejsza rundy i reklamy, przed- i postnagruzku, ciśnienia w naczyniach włosowatych płuc, nie ma wpływu na częstość akcji serca, Jest to możliwe, aby zwiększyć minut serca i zwiększenie przepływ krwi do nerek. Rozszerza tętnicę w większym stopniu, niż w żyłach. To poprawia przepływ krwi do niedokrwienia mięśnia sercowego. Z długotrwałego stosowania zmniejsza przerost mięśnia sercowego i rezystancyjny ściany tętnic. Mięśnia sercowego tolerancji zwiększa wytrzymałość u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Odgrywa rolę w przywracaniu funkcji śródbłonka, zniszczona w wyniku hiperglikemii.

Zwiększa się średnia długość życia w przewlekłej niewydolności serca. Spowolnienia progresji dysfunkcji lewej komory po zawale mięśnia sercowego, nie skomplikowany niewydolności serca.

Efekt Gipotenzivny 1 godziny po podaniu doustnym, osiągając przez 6 nie. Działanie zależy od dawki i jest 24 nie. Z długotrwałego leczenia nie zmniejsza się skuteczność. W dramatycznych leczenie zespołu z gwałtownym wzrostem reklam nie występują.

Mimo podstawowy efekt, w efekcie w systemie układu renina angiotensyna al′dosteronovuû, skuteczne i nadciśnienie tętnicze z niskim reniny.

Lizynopryl obniża albuminuria jest nie tylko ze względu na zmniejszenie ciśnienia krwi, ale także ze względu na zmiany w kłębuszków hemodynamiki i struktury tkanki. Brak wpływu na poziom cukru we krwi u chorych na cukrzycę, a nie zwiększać częstość występowania hipoglikemii.

Amlodypina – Blokery kanału wapniowego powolne generacji III, Ma działanie obniżające ciśnienie dusznicy bolesnej oraz. Zapobiega wejściu wapnia do komórek mięśnia sercowego i, więcej, komórki mięśni gładkich w ścianie naczyń. Zmniejsza ton mięśni gładkich tętniczek, RUNDA i, Więc, Z.

Zapewnia działanie antianginalnoe ze względu na rozszerzenie tętniczek i naczyń krwionośnych i zmniejszenie postnagruzki. Zmniejsza zapotrzebowanie na zużycie tlenu i energii mięśnia sercowego, tk. Jest to odruch tachykardia. Prawdopodobnie, ze względu na rozszerzenie tętnic wieńcowych i arteriol zwiększa dopływ tlenu do nienaruszonego (zwłaszcza w dusznicą) i miejsc ishemizirovannah mięśnia sercowego. Kiedy udaru zwiększa obciążenia fizycznego przenoszenia, zapobiega powstawaniu atak dusznicy bolesnej i udar niedokrwienny ST interwał formacji, zmniejszenie częstotliwości ataków dusznicy bolesnej i konieczność stosowania nitrogliceryny. Nie wpływa na przewodność i dróg oddechowych choroby.

Ma długi, efekt zależny od dawki hipotensyjne. Nie zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory. Zmniejsza przerost lewej komory. Zapewnia antiateroskleroticescoe i kardioprotekcyjne działanie w IBS. Stosowanie wobec terapii digoxinom, dioretikami i inhibitory ACE nie zwiększają ryzyka zgonu u chorych z przewlekłą niewydolnością serca (III-IV NYHA klasyfikacji FC).

Powolnego wchłaniania, szerokie rozpowszechnienie w organizmie i powolne wydzielanie zapewnia długotrwały efekt, pozwala brać leki 1 czas, dzień /. Więcej, niż 24 h dostarcza istotnych klinicznie, reklam na spadek siedzącej i leżącej. Efekt rozwija się stopniowo, przez 2-4 godziny po przyjęciu i nie towarzyszy: gipotenziei tętnic.

Hamuje agregację płytek, zwiększa clubockovu filtrowania, zapewnia efekt słaby natriyureticescoe, Kiedy nefropatii cukrzycowej nie zwiększa mikroal′buminuriû.

Nie wpływa na procesy metaboliczne, nie zmienić poziom lipidów osocza. Można przypisać pacjentów z astmą towarzyszącą, Cukrzyca i artretyzm.

Lizynopryl połączenie z amlodypiny w jedno narzędzie leków pozwala na zapobieganie powstawania możliwych działań niepożądanych, spowodowane przez protivoregulâciej którejkolwiek z substancji czynnych. Więc, kanały wapniowe wolno blokator, bezpośrednio rozszerzenie tętniczek, może spowodować opóźnienie sodu i płynów w organizmie i, Więc, może aktywować system układu renina angiotensyna al′dosteronovuû. INHIBITORY konwertazy angiotensyny blokuje tego procesu, normalizuje obciążenia reakcji soli.

Farmakokinetyka

Lisinopril

Absorpcja

Po środku, bez edycji, przedostaje się do krwiobiegu i poprzez 6 h osiąga C_maks osocze (90 ng / ml). Sostavlyaet Wchłanianie 30% (6-60%), biodostępność 29%.

Dystrybucja

Związane wyłącznie z ACE.

Przenika przez barierę łożyskową i Geb.

Metabolizm

Nie metabolizowany.

Odliczenie

Powrót z moczem w postaci niezmodyfikowanej, T_1/2 12.6 nie. Po hodowli większość część wolna lizynopryl wyświetla frakcji, związane z APF, zapewniając długotrwały efekt terapeutyczny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Kiedy zwalnia w niewydolności nerek wydalanie lizynopryl. Wyświetlane przez dializy.

Amlodypina

Absorpcja

Po spożyciu amlodypiny powoli i prawie całkowicie (90%) absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 6-10 nie. Efekt traktowane “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Biodostępność 64-80%.

Dystrybucja

Równowaga jest osiągnięty w 7-8 dniu przyjęcia regularne. V_D o 20 l / kg.

Wiązanie z białkami osocza – 95-98%. Przenika przez BBB.

Metabolizm

Poddana intensywny metabolizm w wątrobie (90%). Duża część przekształca się w wątrobie do nieaktywnych metabolitów.

Odliczenie

10% Amlodypina jest wyświetlany z moczem w postaci niezmodyfikowanej, 60% – w postaci metabolitów; 20-25% – w postaci metabolitów z jelchew przez jelita; Przechodzi do mleka. Całkowity klirens 500 ml / min.

Wywodząc ma charakter dwufazowe. T_1/2 Końcowa faza 35-50 czas.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

T_1/2 nadciśnienie – 48 nie, pacjentów w podeszłym wieku – do 65 nie, niewydolność wątroby – do 60 nie, T_1/2 podwyżki w ciężkiej niewydolności serca, nie odzwierciedlała nerek. W tym samym czasie osiągnąć C_maks w osoczu u pacjentów młodych iw podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku, klirens amlodypiny jest nieco niższa, T_1/2 AUC i dłużej. Nie dializowany. Przenoszenia jest taka sama, w związku z tym, nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Równik^®

Interakcji między aktywnymi składnikami, Członkowie leku, mało prawdopodobne,. AUC, i ilość czasu, aby dotrzeć do C_maks osocze, T_1/2 Nie zmienia to jednak w porównaniu z poszczególnych substancji czynnej. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie substancji aktywnych. Długotrwałe krążenie w organizmie obu substancji czynnych sprawia, że możliwe do narkotyków 1 czas, dzień /.

Świadectwo

— essencialnaya płucnym (Jeśli chcesz, aby wykonać połączenie terapii).

Schemat dawkowania

Zaleca się stosować w przypadku, Podczas przyjmowania leków, zawierających substancje czynne oddzielnie równika^® w tych samych dawkach, nie zapewniają niezbędnych kontroli piekło.

Pacjent, nie otrzymujących Leki hipotensyjne dawce – 1 Zakładka. niezależnie od posiłku.

W przypadku poprzedniej terapii dioretikami dla 2-3 dni przed rozpoczęciem przyjmowania równika^® moczopędne należy uchylić. Jeżeli odwołanie nie może być dioretika, Dawka początkowa równika^® jest 1/2 tab. / dzień. Po zażyciu leku pacjent jest zobowiązany do przedstawienia Nadzór medyczny na kilka godzin ze względu na możliwy rozwój objawowe niedociśnienie.

W Niewydolność serca i wyraził nadciśnienie tętnicze uzupełniające dawki jest 1 Zakładka.

W niewydolność nerek i QC 30-70 ml / min wyznaczyć pół zwykle Dawka początkowa (tk. wydalanie lizynopryl jest wykonywane przez nerki). Wspieranie dawka zależy od indywidualnej reakcji pacjenta, podczas terapii wymaga regularnego monitorowania czynności nerek, Poziom sodu i potasu we krwi.

W choroby wątroby wydalanie amlodypiny może spowolnić, W związku z tym początkowa dawka równika^® jest 1/2 Zakładka. na dzień. Stosowanie leku w tej kategorii pacjentów wymaga dodatkowej opieki.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: 1-3% – hipotonia ortostatyczna; rzadko – Niemiarowość, kołatanie serca, tachykardia (prawdopodobnie, w wyniku nadmiernej utraty reklam u pacjentów z wysokim ryzykiem zawału serca, udar mózgu udar mózgu).

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: 8% – ból głowy, 3% – zawroty głowy; 1-3% – słabość; rzadko – nadmierna senność, fascikulâciâ mięśni kończyn i warg, astenia, chwiejność nastroju, zamieszanie.

Układ oddechowy: 5% – suchy kaszel.

Z układu pokarmowego: możliwy 1-3% – biegunka, nudności, wymioty; 1% – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i bilirubiny we krwi (zwłaszcza dla pacjentów z chorobami nerek, nadciśnienie cukrzyca i renovskularna); rzadko – zaburzenia jelit, suche usta, ból brzucha, zapalenie trzustki, wątroby i żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, giperplaziya prawo, zmniejszenie apetytu.

Z układu moczowego: zwiększenie stężenia kreatyniny, BUN (zwłaszcza dla pacjentów z chorobami nerek, nadciśnienie cukrzyca i renovskularna); rzadko – zaburzenia czynności nerek, częste oddawanie moczu, oligurija, anurija, ostra niewydolność nerek, mocznica, białkomocz.

Metabolizm: hiperkaliemia.

Reakcje skórne: 1-3% – swędzenie, wysypka na skórze, zaczerwienienie skóry; rzadko – zwiększone pocenie, łysienie.

Reakcje alergiczne: rzadko – pokrzywka; 0.1% – obrzęk naczynioruchowy twarzy, członki, usta, język, nagłośni, krtań. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać leczenie i obserwować pacjenta, aby wykonać zniknięcie wszystkich objawów.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza (wpływ inhibitor ENZYMU), małopłytkowość, erythropenia, w opieki długoterminowej być może niewielki spadek stężenia hemoglobiny i hematokrytu.

Inny: 1-3% – obrzęk kostek stóp, ból w klatce piersiowej, bóle stawów; rzadko – zespół, wraz z nadejściem przeciwciała przeciwjądrowe, ESR przyspieszone i artralgiej, impotencja.

Skutki uboczne są zwykle źle wymawiane i przejściowe, Anulować leczenie potrzebne w rzadkich przypadkach. Skutki uboczne, spowodowane przez połączone narkotyków, nie częściej występują, niż w przypadku przyjęcia każdej części osobno.

Przeciwwskazania

-dziedziczne lub idiopatyczne hemodynamicznie zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej;

-kardiomiopatii przerostowej;

- Ciężkie niedociśnienie;

- Wstrząs kardiogenny;

- Historia obrzęk naczynioruchowy, Włącznie. ze względu na stosowanie innych inhibitorów ACE;

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

- Dzieci i młodzież się 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leków w tej grupie wiekowej);

-Nadwrażliwość na lek lub inne pochodne digidropiridina.

Z ostrożność Należy używać narkotyków w chorobach naczyń mózgowych (Włącznie. niewydolność naczyń mózgowych, kiedy), CHD, Niewydolność wieńcowa, bradykardia, tachykardia, przewlekła niewydolność serca, niewyrównaną, Jeśli łagodne lub umiarkowane niedociśnienie tętnicze, ostry zawał mięśnia sercowego i w ciągu jednego miesiąca po to, ciężkie choroby autoimmunologiczne (Włącznie. twardziny, SLE), Ucisk hematopoezy szpiku kostnego, cukrzyca, hiperkaliemia, stan po przeszczepie nerki, niewydolność nerek, dieta z ograniczeniem sodu, pacjentów w podeszłym wieku, niewydolność wątroby.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

W wykrywaniu ciąży należy przerwać leczenie jak najszybciej.

Spożycie lizynopryl w II i III trimestrah ciąży może powodować uszkodzenie płodu i straty w wyniku oddziaływania na jego nerki (niedociśnienie, niewydolność nerek, hiperkaliemia). Zmniejszenie ilości płynu owodniowego może prowadzić do deformacji czaszki i twarzy, złamanie kończyny rozwój, niedorozwój płuc i śmierci płodu. Brakuje danych o tych i innych skutków wczesnych ciąż.

Biorąc lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią ze względu na podział Amlodypina z mlekiem. Dane, wskazać penetracji lizynopryl w mleku, nie.

Ostrzeżenia

Leczenie można rozpocząć dopiero po korekcji hiponatremii i odzysku centrum w przypadku odwodnienia.

Po pierwszej dawki leku powinna uważnie monitorować zmiany piekło. Ewentualnie znaczny spadek reklamy z rozwojem objawowe niedociśnienie tętnicze pacjentów, przyjmujących leki moczopędne i w stanie odwodnienia i/lub hiponatremii wynikające z nadmiernego pocenie się, długotrwałe wymioty lub biegunka. Gdy pacjent niedociśnienie tętnicze pozycji poziomej i, jeśli to konieczne, w/w wprowadzenie rozwiązania, napełniania BCC (infuzji soli fizjologicznej).

Kiedy serce brak dekompensacji, CHD, choroby naczyń mózgowych równika^® może powodować niedociśnienie tętnicze, rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Kiedy zwężeniem zastawki aortalnej, kardiomiopatia przerostowa vazodilatatora zadanie wymaga ostrożności.

Podczas leczenia wymaga kontroli masy ciała i obserwacji u dentysty.

Powinien być regularnie monitorowany obraz krwi obwodowej do wczesnego wykrywania możliwych agranulocytoza.

Jeśli czynność nerek, np, zwężenie tętnicy nerkowej (szczególnie, dwustronne lub zwężenie tętnic nerki tylko), giponatriemii, Odwodnienie, niewydolność krążenia otrzymujących leki mogą powodować pogorszenie czynności nerek i niewydolności nerek ostre, odwracalne po przerwaniu leczenia.

Kiedy wątroby uszkodzenia T_1/2 Amlodypina zwiększa, u tych pacjentów lek jest przepisany z rozwagą, Po ocenie stosunek korzyści i zagrożenia.

Być może odpowiedź inhibitora ACE w formie angioneuroticeski ból osoby, członki, usta, język, nagłośni lub krtani, wymaga natychmiastowego zaprzestania leczenia uzależnień od narkotyków i zakładu medycznej obserwacji pacjentów do całkowity zanik objawów.

Obrzęk naczynioruchowy, zlokalizowane na twarzy, usta, członki, zwykle, samoistnie znika, odbiór antigistaminnah funduszy, pomaga zmniejszyć objawy.

Obrzęk naczynioruchowy krtani może prowadzić do śmierci. Obrzęk języka, nagłośni i krtani może spowodować Niedrożność dróg oddechowych i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej: wprowadzenie 0.1% epinefryny (adrenalina) n / (0.3-0.5 ml, czyli. 0.3-0.5 mg) Czy wolno w/w (0.1 ml, czyli. 0.1 mg), stosowanie SCS, antigistaminnah funduszy i monitorowania funkcji życiowych organizmu.

Znieczulenie ogólne chirurgii: w stosowania funduszy do znieczulenia ogólnego z gipotenzive efekt i rozległe interwencje chirurgiczne lizynopryl hamuje edukacji angiotenzina II w odpowiedzi na wyrównawcze wydzielania reniny. Kiedy ten niedociśnienie tętnicze piekło normalizacji poprzez zwiększenie BEC.

Stosowania poliakrilnitrilovyh membrany do dializy podczas leczenia inhibitorem enzymu może spowodować wstrząs anafilaktyczny, Należy unikać ich jednoczesne stosowanie, zastosowanie membrany dializiruûŝuû innego typu, inne narzędzia hipotensyjnych.

Gospodarstwo odczulanie leczenia podczas stawonogów z inhibitorem enzymu może powodować reakcje anafilaktičeskuû. Reakcje można uniknąć, wcześniej czasowego przerywania leczenia inhibitorem enzymu.

Kiedy wybór dawki powinny być brane pod uwagę, że pacjentów w podeszłym wieku, zarówno substancje czynne są zdefiniowane w większym stężeniu, skuteczność nie ulega zmianie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Lek może wpływać na umiejętności i praca z maszyny, szczególnie na początku leczenia,, Kiedy ryzyko niedociśnienia tętniczego jest bardziej prawdopodobne. Dawki i dawkowaniu, gdzie można prowadzić samochód i wykonują pracę, związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia szkody, są indywidualnie.

Przedawkować

Objawy: rozszerzenie naczyń krwionośnych z wyraźną spadek reklamy i pojawienie się odruchu tachykardia.

Leczenie: Terapia simptomaticheskaya, kontrola aktywności serca, Z, Diureza i vodno-elektrolitnogo równowagi, jego korekty w razie potrzeby. Kiedy spadek wyrażona AD, dać pacjenta leżeniu, Podnieś kończyn dolnych; ze słabą lecznicze odpowiedzią na w/w wprowadzenie alternatywnych płynu może wymagać wprowadzenia dopaminy. Na zakończenie amlodypiny mogą być wprowadzane w / glukonian wapnia. Ze względu na powolne spożywanie amlodypiny w niektórych przypadkach myte żołądka, Użyj węgiel aktywowany. Lizynopryl jest wyświetlana za pomocą hemodializy; silny stopień łączenia krwi białka sprawia, że dializy amlodypiny nieskuteczne.

Interakcje

Inhibitory mikrosomalnogo utleniania mogą zwiększać stężenie amlodipina w osoczu krwi, wzrasta ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, i zmniejszyć induktora mikrosomaionah wątrobowych enzymów.

Chociaż stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (spironolakton, triamterene, amilorid), suplementy potasu, Substytuty soli i suplementów diety, zawierające potas, hiperkaliemii może rozwinąć, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Kiedy stosowanie tych kombinacji wymagają specjalnej opieki. Spotkanie możliwe, po starannej ocenie korzyści i ryzyka terapii, z zastrzeżeniem regularnego monitorowania zawartości potasu we krwi i nerki.

Podczas stosowania produktu z dioretikami może mieć ostry spadek reklamy, inne środki hipotensyjne (beta-blokery, blokery kanału wapniowego (w tym werapamil), Inhibitory ACE, nitratami) Ma wpływu dodatku (Kiedy połączenie terapii wymaga starannego).

Może zmniejszać skuteczność leku wraz z wnioskiem o NPVS (zwłaszcza z indometacyny, tk. Leki z grupy NLPZ spowodować opóźnienie sodu i blokują syntezę prostaglandyn w nerkach), Estrogen, adrainostimulatorami, simpatomimetikami (Kiedy połączenie terapii wymaga starannego).

Podczas stosowania leku litu, wydalanie litu może odmówić, trzeba kontrolować poziom litu w osoczu (Kiedy połączenie terapii wymaga starannego).

Leki zobojętniające sok żołądkowy i kolestiramin zmniejszyć usuwania substancji czynnych preparatu przewodu pokarmowego (Kiedy połączenie terapii wymaga starannego).

Amiodaron, chinidyna, beta-blokery, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) może zwiększyć efekt gipotenzivny.

Leczniczych wapnia może zmniejszyć efekt Kanał wapniowy.

Prokaynamyd, chinidyna i inne leki, Interwał rozszerzenie QT, można znacznie zwiększyć.

Nie ma wpływu na farmakokinetiku digoksyny i warfaryny. Cymetydyna nie mają wpływu na amlodypinę farmakokinetiku.

Lizynopryl obniża utratę potasu podczas leczenia tiazidnami dioretikami.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.