Kalcytriolu (Gdy ATH D05AX02)

Gdy ATH:
D05AX02

Charakterystyka.

Кальцитриол — активная форма витамина D₃. Biały, krystaliczny proszek. Jest on rozpuszczalny w metanolu, etanol, octan etylu. Rozpuszczalne w rozpuszczalnikach organicznych, stosunkowo nierozpuszczalne w wodzie. Wrażliwe na działanie powietrza i światła. Waga molekularna 416,64.

Farmakologiczne działanie.
D-витаминоподобное.

Aplikacja.

Do stosowania ogólnego: Geneza osteodystrofia nerek (u pacjentów z niewydolnością nerek, Włącznie. tle hemodializy), pooperacyjne i idiopatyczną niedoczynność przytarczyc, psevdogipoparatireoz, Witamina D-zavisimыy krzywicy, gipofosfatemicheskiy krzywicy witaminy D-rezistentnыy (naturalne cukrzycy fosforan), osteoporoza (postmenopauzny, starczy i "steryd"), tężyczka (Włącznie. Pooperacyjny, Idiopatyczne).

Do stosowania na skórę: łuszczyca (nasileniu łagodnym do umiarkowanego).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość. Kiedy układowo: hiperkalcemia, osteodystrofii nerkowej hiperfosfatemii, hiperwitaminoza D, ciąża, laktacja.

Przy podawaniu miejscowym: hiperkalcemia i metaboliczne Ca²⁺, Systemy związane (Wsporniki) Leczenie homeostazy wapniowej, ciąża, laktacja.

Obowiązywać ograniczenia.

Do stosowania ogólnego: miażdżyca, gruzlica płuc (Aktywna forma), zastoinowa niewydolność serca, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz fosforan, sarkoidoza lub inny ziarniniak, ciąża, laktacja, zaawansowany wiek (może sprzyjać miażdżycy), dzieciństwo (do 18 lat).

Do stosowania miejscowego: dzieciństwo (do 12 lat).

Ciąża i karmienie piersią.

Działanie teratogenne. Teratogenne badania, na królikach w dawkach 0,08 i 0,3 mg / kg (o 2 i 6 razy większa niż MRDC), pokazano, że wszystkie trzy potomstwa 15 ciążowy nieprawidłowości szkieletowych i zewnętrzne. Jednakże, żaden z 23 inne mioty (156 owoc) nie wykryto istotnych nieprawidłowości w porównaniu z kontrolą.

Badania na szczurach w dawkach do 0,45 mg / kg (o 5 razy większa niż MRDC) Oni nie ujawniły potencjalne działanie teratogenne.

Efekty Nonteratogenic. W badaniach na królikach, leczonych kalcytriolu 7 do 18 dnia ciąży w dawkach 0,3 ug / kg / dzień (o 6 razy większa niż MRDC), w 19% To oznacza śmierć kobiety, Zmniejszenie masy ciała płodów, zmniejszenie liczby noworodków, Mieszkał 24 nie. W badaniach rozwoju prenatalnego i poporodowego u szczurów rozwój hiperkalcemii zaobserwowano potomstwa samic, odbieranie kalcytriol w dawkach 0,08 lub 0,3 ug / kg / dzień (w przybliżeniu równa się 3 razy większa niż MRDC), hiperkalcemia i hiperfosfatemia u kobiet, odbieranie kalcytriol w dawkach 0,08 lub 0,3 ug / kg / dzień, i azotu mocznikowego w surowicy wzrosła u kobiet, odbieranie kalcytriol w dawce 0,3 ug / kg / dzień. W innym badaniu, w stosunku do masy ciała szczurów samic była nieco zredukowana przy dawkach kalcytriolu 0,3 ug / kg / dzień (o 3 razy większa niż MRDC), wprowadzane od 7 do 15 dnia ciąży.

Noworodki kobiet, odbieranie kalcytriol w dawkach 17-36 mg / dobę (o 17 i 36 razy większa niż MRDC) w trakcie ciąży, objawia łagodne hiperkalcemia na 2 dniu życia wraca do normy na 3 dni.

Gdy ciąża jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie były prowadzone).

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

W małych ilościach do mleka matki kobiet (2,2± 0,1) pg / ml.

Skutki uboczne.

Działanie ogólnoustrojowe. Objawy przedawkowania witaminy D: Zespół hiperkalcemii lub zatruciu wapnia (W zależności od nasilenia i czasu trwania hiperkalcemii).

Wczesne objawy: słabość, długotrwałe bóle głowy, senność, nudności, wymioty, suche usta, zaparcie, bóle mięśni, ból kości, metaliczny smak w ustach, zmniejszenie apetytu, ból brzucha, pragnienie, częstsze oddawanie moczu, szczególnie w nocy, lub wielomocz, niemiarowość.

Późne objawy: ból kości, nadmierne pragnienie, anoreksja, moczenie nocne, zapalenie spojówek, zapalenie trzustki, światłowstręt, katar, świąd, hipertermii, zmniejszenie libido, wzrost azotu mocznikowego we krwi, albuminuria, hipercholesterolemia, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (ALT), zwapnienia pozamaciczna, nefrokalcynoza, nadciśnienie tętnicze, Duchenne'a (słabość, utrata masy ciała), naruszenie czułości, degidratatsiya, apatia, opóźnienie, zakażenie dróg moczowych; редко — психоз. Reakcje alergiczne (świąd, wysypka, pokrzywka; очень редко — эритематозные поражения кожи).

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, przewlekłe hiperkalcemia może prowadzić do wzrostu stężenia kreatyniny w surowicy.

Przy podawaniu miejscowym: zapalenie skóry.

Współpraca.

Diuretyki tiazydowe, leki zawierające wapń (Wysoka dawka) — увеличивают риск гиперкальциемии; jednak może być terapeutycznie uzasadnione u pacjentów w podeszłym wieku oraz grup wysokiego ryzyka, gdy jest to konieczne, aby przypisać witaminy D lub ich pochodne, łącznie z wapniem; długotrwałe leczenie należy ściśle monitorować stężenie wapnia w surowicy krwi w. Elementy indukcyjne utleniania mikrosomalnej (Włącznie. leki przeciwdrgawkowe, barbiturany, prymydon) przyspieszają przemianę materii i przyczyniają się do zmniejszenia działania kalcytriolu. Cholestyramina, колестипол и минеральные масла — уменьшают всасывание и редуцируют концентрацию в сыворотке крови. Kalcytriol zwiększa wchłanianie leków zawierających fosfor i ryzyko hiperfosfatemii. Niezgodny z witaminą D i jej pochodnych (Zwiększa to ryzyko hiperwitaminozy D). Należy zachować ostrożność, gdy powołanie glikozydów nasercowych, tk. i zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu serca z powodu rozwoju hiperkalcemii. Przy długoterminowej terapii lekami zobojętniającymi zawierający aluminium, w tym samym czasie, wzrost poziomu kalcytriolu glinu we krwi, co może prowadzić do zatrucia aluminium (zwłaszcza przewlekłej niewydolności nerek). W kontekście jednoczesnego stosowania leków zobojętniających zawierających magnez może rozwijać gipermagniemii, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Kalcytriolu w przypadku jednoczesnego stosowania kalcytoniny, kwas pamidronowy etidronovoy i może zmniejszyć ich działanie w leczeniu hiperkalcemii. Dodanie witaminy D w leczeniu glikokortykoidów może być zalecane przy długotrwałego używania.

Przedawkować.

Objawy: усиление выраженности побочных эффектов — гиперкальциемия, hiperkalciuria, giperfosfatemiя.

Leczenie: при случайной передозировке — промывание желудка, powołanie przeciwwymiotne (aby zapobiec dalszej absorpcji), eliminacji leku z kałem w postaci środek przeczyszczający stosuje się olej mineralny. При развитии гиперкальциемии — прекращение приема препарата, Dieta uboga w wapń, obserwacja pacjenta do normalizacji poziomu wapnia w osoczu. Dalsze leczenie można wznowić w zmniejszonej dawce, lub zwiększonym odstępie. При острой гиперкальциемии — гидратирование (w celu pobudzenia diurezy); при увеличении костной резорбции — назначение кальцитонина (obniża stężenie wapnia w surowicy).

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, zewnętrznie. Optymalna dawka dzienna jest dostosowana w zależności od poziomu kaltsiemii.

Внутрь начальная доза составляет 0,25 mg / dobę. Jeśli wskaźniki kliniczne nie poprawi w ciągu 2-4 tygodni leczenia, суточную дозу увеличивают на 0,25 мкг до средней (0,5–1 мкг/сут) i powyżej, w odstępach 2-4 tygodni. При климактерическом остеопорозе — по 0,25 g 2 raz dziennie. W osteodystrofii nerek: dawka początkowa dla dorosłych - 0,25 mg / dobę, больным с нормальным или незначительно пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно 0,25 мкг через день, детям — по 0,014–0,041 мкг/кг/сут. Choroby wątroby, początkowa dawka może być zwiększona do 0,1-0,2 mikrogramów / kg / dzień. Gdy krzywicy i niedoczynność przytarczyc: dawka początkowa dla dorosłych - 0,25 mg / dobę (rano), детям — 0,01–0,1 мкг/кг. Przy cukrzycy fosforan pokazuje fosforu leki suplementacji.

Zewnętrznie. Maść nakłada się cienką warstwą na skórę (na czystą i suchą skórę) 2 raz dziennie (rano i wieczorem). Maksymalna dawka - 30 g / dzień. Codzienne stosowanie maści nie powinno być więcej niż 35% skóra. Средняя продолжительность лечения — 6 Słońce, w razie potrzeby ewentualnie dłuższego leczenia, jak również stosowanie leku w leczeniu podtrzymującym.

Środki ostrożności.

Dawka powinna być ustalana jest indywidualnie w zależności od odpowiedzi pacjenta (w zapobieganiu hiperkalcemii). Skuteczność leczenia pod definicją Odpowiednia dzienna dawka wapnia, oraz, w razie potrzeby, zmiany w diecie, a biorąc leki lub suplementy diety, zawierające wapń (u niektórych pacjentów może uniknąć zmniejszenia zużycia suplementów wapnia, а при тенденции к гиперкальциемии — прекратить их прием). U pacjentów w podeszłym wieku wymaga starannego doboru dawki indywidualnej (aby zapobiec powikłaniom hiperkalcemii).

Nie mieszać innych leków Witamina D, w tym ich pochodne, jeść jedzenie, wzbogacone w witaminę D (masło, jaja, itp).

Podczas leczenia należy regularnie kontrolować poziom wapnia i fosforanów nieorganicznych w osoczu i moczu, w szczególności u pacjentów z osteodystrofii nerkowej, i są na dłuższym leżeniu w łóżku (szczególnie po zabiegu).

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek należy uniknąć odwodnienia poprzez spożywanie dużej ilości płynów.

Monitorowanie stężenia wapnia w surowicy krwi w czasie leczenia powinno być wykonywane co najmniej dwa tygodnie; при превышении уровня кальция на 1 mg / 100ml (250 mmol / l) по сравнению с нормой — 9–11 мг/100 мл (2250-2750 Mmol / l), lub zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy do 120 mmol / l lub więcej, należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Wznowienie leczenia jest dozwolone tylko po normalizacji stężenia wapnia w surowicy z zastosowaniem dawki, уменьшенной на 0,25 g.

Gdy jednoczesne podawanie barbituranów i leki przeciwdrgawkowe może wymagać zwiększenia dawki kalcytriolu.

W leczeniu osteoporozy w początkowym okresie stężenia wapnia w surowicy powinno być mierzone 4 Słońce, 3 i 6 Miesięcy, to badania kontrolne powinny być przeprowadzane w odstępach czasu 6 Miesięcy.

Ryzyko podrażnienia skóry wzrosła podczas stosowania maści na twarzy. Po zastosowaniu maści należy umyć ręce. Jeśli przypadkowo uderzył w maść na błonie śluzowej oczu, usta lub nos musi być dokładne mycie ciepłą wodą.

Współpraca